甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及制药领域，具体涉及一种甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法。一种甲硝唑阴道泡腾片主要由多种原辅料制成，多种原辅料是7‑12份甲硝唑、13‑19份复合碱源、0.7‑1.5份酸源、0.17‑0.45份复合发泡剂、0.2‑0.3份崩解剂、0.45‑092份复合填充剂、1.1‑1.8份复合粘合剂和0.2‑0.6份复合润滑剂。该品pH值适中、对阴道无刺激性，并且能够产生足量气泡，便于将活性成分运输至病灶，达到治疗的目的，且其稳定性高。

Metronidazole Vaginal Effervescent Tablets and its preparation methods

The invention relates to the pharmaceutical field, in particular to a Metronidazole Vaginal Effervescent Tablets and a preparation method thereof. A kind of Metronidazole Vaginal Effervescent Tablets is made mainly of a variety of raw materials. A variety of raw materials are 7, 12, 13, 19, 0.7, 1.5, 0.17, 0.45, 0.3 disintegrating, 0.45, 092 copies. The product has a moderate pH value, no irritation to the vagina, and can produce a full volume of bubbles to facilitate the transport of active ingredients to the focus, to achieve the purpose of treatment, and its stability is high.

【技术实现步骤摘要】
甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法。
技术介绍
甲硝唑阴道泡腾片为类白色片，表面有轻微的隐斑。本品为妇科外用药类非处方药药品。使用方法是阴道给药，用戴上指套的手指将本品塞入阴道深处，而后其粘附与阴道内，并利用人体自身分泌的液体使得泡腾片崩解，继而实现药物的释放，但是现有泡腾片仅采用单一的碱源与酸源反应，碱源和酸源在制备过程中接触，降低产品的稳定性，同时，在泡腾片的制备过程中，需要严格要求湿度，湿度一般为20％，该湿度难于实现。申请号为CN201510073272.9的专利，其采用枸橼酸和碳酸氢钠做泡腾酸剂和碱剂，酸碱混合后吸潮性极强，对压片和内包装环境湿度要求极高，且对包装材料气密效果及贮藏湿度要求极高，不利于工业化生产和贮藏。申请号为CN201510066394.5的专利，使用聚乙烯醇，而聚乙烯醇在热水中才能溶解，专利提到碳酸氢钠和聚乙烯醇溶解在水中，然后作为包衣液包在酸性主成份片心上，但是高温下溶解聚乙烯醇和碳酸氢钠，碳酸氢钠会分解，作用会失效；包衣过程中碳酸氢钠损失量大，影响酸碱中和平衡度，还造成批与批之间的pH值差异大，产生阴道刺激性，而且该片酸碱接触面积小，泡腾崩解效果差，预示着发泡效果差，不能将主成份带到治疗病灶。另外该与阴道内膜接触，在分泌液作用下，衣膜表面的碳酸氢钠开始溶解，产生高pH值，碱性强，对阴道内膜刺激性大。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种甲硝唑阴道泡腾片，该品pH值适中、对阴道无刺激性，并能够产生足量气泡，便于将活性成分运输至病灶，且其稳定性高。本专利技术的另一目的在于提供一种甲硝唑阴道泡腾片的制备方法，该方法能够有效提升泡腾片的稳定性，保证泡腾片的崩解效果，同时该制备方法能够解决现有泡腾片制备过程中严格要求湿度的技术问题，适合工业化生产。本专利技术解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的：本专利技术提出一种甲硝唑阴道泡腾片，其由多种原辅料制成，多种原辅料是7-12份甲硝唑、13-19份复合碱源、0.7-1.5份酸源、0.17-0.45份复合发泡剂、0.2-0.3份崩解剂、0.45-0.92份复合填充剂、1.1-1.8份复合粘合剂、0.2-0.6份复合润滑剂。本专利技术提出一种甲硝唑阴道泡腾片的制备方法，是以下步骤：将甲硝唑、复合碱源、酸源、复合发泡剂、崩解剂、复合填充剂、复合粘合剂、复合润滑剂混合后压片。本专利技术甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法的有益效果是：本专利技术的甲硝唑阴道泡腾片通过搭配复合碱源、少量的崩解剂以及酸源，使得该泡腾片具有良好的崩解效果，产生足量气泡，促进药物的溶出。同时，该品的pH值适中、对阴道无刺激性，且通过使用复合润滑剂能够明显降低使用该泡腾片时的疼痛感和异物感，增加患者使用泡腾片时的舒适度，且利用复合发泡剂将甲硝唑阴道泡腾片崩解时产生的气泡能够快速分散，促进药物的利用率，且各个原辅料之间的协同作用，能够保证甲硝唑阴道泡腾片具有良好的稳定性。而采用该工艺能够降低泡腾片对湿度的要求，本专利技术实施例的工艺中湿度在50-60％也可实现良好的压片，且不会出现粘片的现象。具体实施方式为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。在本专利技术的描述中，需要说明的是，术语“第一”、“第二”等仅用于区分描述，而不能理解为指示或暗示相对重要性。下面对本专利技术实施例的甲硝唑阴道泡腾片及其制备方法进行具体说明。本专利技术实施例提供的一种甲硝唑阴道泡腾片，其由多种原辅料制成，多种原辅料是7-12份甲硝唑、13-19份复合碱源、0.7-1.5份酸源、0.17-0.45份复合发泡剂、0.2-0.3份崩解剂、0.45-0.92份复合填充剂、1.1-1.8份复合粘合剂和0.2-0.6份复合润滑剂；优选，多种原辅料是8-10份甲硝唑、15-18份复合碱源、1-1.2份酸源、0.2-0.3份复合发泡剂、0.25-0.28份崩解剂、0.5-0.6份复合填充剂、1.4-1.6份复合粘合剂、0.5-0.55份复合润滑剂。各个原料采用上述比例能够保证甲硝唑阴道泡腾片具有良好的崩解效果，在崩解过程中产生足量气泡，使得活性成分可以随着气泡分散，提升片剂的治疗效果。同时，使用复合碱源、酸源和崩解剂相互作用能够有效缩短甲硝唑阴道泡腾片崩解的时限，增加气泡的数量和产泡速率，加速甲硝唑的溶出，并且使得该品pH值适中、对阴道无刺激性。同时，采用复合粘结剂能够有效保证甲硝唑阴道泡腾片具有良好的稳定性，不易变质。而复合发泡剂则能够有效增加崩解时气泡的产生，增加活性药物被分散的数量。同时，使用润滑剂，降低泡腾片与人体皮肤之间的摩擦力，继而更便于泡腾片塞入人体内，继而降低使用泡腾片时患者的痛苦。具体地，13-19复合碱源为2-4份碳酸氢盐、11-15份酒石酸氢盐。该氢盐可以是钾盐也可以是钠盐。既可以是碳酸氢钾或碳酸氢钠，可以是酒石酸氢钾或酒石酸氢钠。本专利技术实施例采用的碱源为上述物质混合制备得到的复合碱源，上述复合碱源能够快速与酸源发生反应，产生大量的二氧化碳，继而加速甲硝唑阴道泡腾片的崩解。同时，该复合碱源能够进一步与崩解剂作用，进一步促进泡腾片的崩解，保证甲硝唑的溶出。而若仅使用单一的碱源，则不能达到良好的崩解效果，同时会增加崩解剂的使用量。进一步地，酸源为弱酸，优选为无机弱酸，更优选为硼酸。选用弱酸防止酸性过强对人体娇嫩的皮肤造成损伤，而选用硼酸是不仅仅是能够与复合碱源反应，还可以增加片剂的硬度，防止片剂破裂，保证片剂的完整。同时，硼酸还具有能消毒和收敛的作用，能够促进患者外伤的痊愈。且通过酸源、碱源等相互协同作用能够为甲硝唑阴道泡腾片提供适宜的pH值，降低甲硝唑阴道泡腾片对阴道的刺激。进一步地，崩解剂为低取代羟丙纤维素。本专利技术实施例采用低取代羟丙纤维素与复合碱源和酸源相互协同作用能够保证甲硝唑阴道泡腾片的崩解效果，加速药物的溶出。进一步地，0.17-0.45份复合发泡剂包括0.07-0.15份十六醇和0.1-0.3份聚山梨酯80，二者相互协同作用能够有效增加发泡效果，比单一使用一种发泡剂的发泡效果显著提升。进一步地，1.1-1.8份复合粘合剂是1-1.5份羟丙基甲基纤维素和0.1-0.3份聚维酮K30。采用上述两种物质进行作为粘合剂，能够保证物料之间的粘接，继而保证甲硝唑阴道泡腾片的稳定性。进一步地，0.2-0.6份复合润滑剂是0.1-0.3份硬脂酸镁和0.1-0.3份二氧化硅。本专利技术实施例提供上述物质之间协同作用，能够有效提升泡腾片表面的润滑程度，继而降低泡腾片塞入人体的难度，提升患者的舒适度。同时现有泡腾片表面过于粗糙或者干涩，继而导致塞入人体时，患者感受到明显异物感和疼痛感甚至有时划伤人体肌肤，增加患者痛苦，而采用该复合润滑剂，能够明显降低塞入该泡腾片时患者感受到明显异物感和疼痛感，降低患者痛苦。0.45-0.92份复合填充剂包括0.4-0.8份淀粉类填充剂和0.05-0.12份微晶纤维素。淀粉类填充剂为淀粉，可以是玉米淀粉或者其他淀粉。本专利技术实施例还提供一种甲硝唑阴道泡腾片的制备方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，其由多种原辅料制成，所述多种原辅料是7‑12份甲硝唑、13‑19份复合碱源、0.7‑1.5份酸源、0.17‑0.45份复合发泡剂、0.2‑0.3份崩解剂、0.45‑0.92份复合填充剂、1.1‑1.8份复合粘合剂和0.2‑0.6份复合润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，其由多种原辅料制成，所述多种原辅料是7-12份甲硝唑、13-19份复合碱源、0.7-1.5份酸源、0.17-0.45份复合发泡剂、0.2-0.3份崩解剂、0.45-0.92份复合填充剂、1.1-1.8份复合粘合剂和0.2-0.6份复合润滑剂。2.根据权利要求1所述的甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，13-19所述复合碱源是2-4份碳酸氢盐和11-15份酒石酸氢盐。3.根据权利要求1所述的甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素，0.45-0.92份复合填充剂包括0.4-0.8份淀粉类填充剂和0.05-0.12份微晶纤维素。4.根据权利要求1所述的甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，0.3-0.6份所述复合润滑剂是0.1-0.3份硬脂酸镁和0.1-0.3份二氧化硅。5.根据权利要求1所述的甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，1.1-1.8份复合粘合剂是1-1.5份羟丙基甲基纤维素和0.1-0.3份聚维酮K30。6.根据权利要求1所述的甲硝唑阴道泡腾片，其特征在于，所述酸源为弱酸，优选为无机弱酸，更优选为硼酸。7.一种权利要求1-6任一...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅勇，罗磊，杨莉，朱锋，龙涛，袁开超，王凤，谯志文，
申请(专利权)人：重庆希尔安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50