一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及中药组合物生产工艺技术领域，公开了一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊及其制备方法，其药材原料包括金银花、栀子、黄芩、苦参、黄柏、龙胆、白芷、白鲜皮、蛇床子、地肤子、连翘、蝉蜕、广藿香、地黄、青蒿和甘草。本方案通过采用超临界提取和渗漉提取，使得制剂阶段均不需要消耗大规模的能量，降低了生产成本的同时大大提高生产效率；还解决了现有制备方法易导致药品中标志性成分因发生配伍反应而降低含量的技术问题，可有效提升药品中标志性成分的含量，进而提高药品的质量和疗效。量和疗效。

【技术实现步骤摘要】
一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊及其制备方法


[0001]本专利技术涉及中药组合物生产工艺
，具体涉及一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊及其制备方法。

技术介绍

[0002]金蝉止痒胶囊是一种纯中药胶囊制剂，含有金银花、蝉蜕、藿香等成分。其主要功能是清热解毒，燥湿止痒。在皮肤科，可有效治疗荨麻疹、皮炎、湿疹等皮肤病。
[0003]目前常采用合煎、提取、浓缩、湿法制粒、沸腾干燥等高温工序制备产品，使得黄柏中的盐酸小檗碱和黄芩中的黄芩苷等在制备过程中会发生严重的配伍反应，导致产品中标志性成分盐酸小檗碱和黄芩苷到成品中的转移率非常低，甚至导致其含量不符合质量标准；另外，现有提取工艺步骤分为两个单元：提取单元包括煎煮、提取和浓缩；制剂单元包括湿法制粒、沸腾干燥，每个单元中能量消耗均非常大，导致生产成本相当高，不利于产品的市场竞争。
[0004]因此，亟需研发一种提升产品中标志性成分含量、降低能耗的金蝉止痒组合物产品及其制备方法，不仅能有效弥补现有金蝉止痒组合物产品及制备工艺的不足，还对提升产品质量和产品的市场竞争力具有重要意义。

技术实现思路

[0005]本专利技术意在提供一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊及其制备方法，以解决现有技术制备金蝉止痒胶囊时因标志性成分发生配伍反应，导致含量降低而降低药效的技术问题。
[0006]为达到上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊，其药材原料包括金银花350～450份、栀子350～450份、黄芩350～450份、苦参350～450份、黄柏250～350份、白芷350～450份、龙胆250～350份、白鲜皮350～450份、蛇床子350～450份、地肤子350～450份、连翘350～450份、蝉蜕150～250份、广藿香350～450份、地黄550～650份、青蒿550～650份和甘草250～350份；其由如下方法制备而成：将上述原料依次进行超临界提取和渗漉提取，获得超临界提取药粉和渗漉提取药粉，合并超临界提取药粉和渗漉提取药粉并与微粉硅胶混匀后填充入胶囊中，即得金蝉止痒组合物胶囊。
[0007]本方案的原理及有益效果在于：
[0008]本方案在制备金蝉止痒组合物胶囊的过程中，先将药材混合粉碎过筛后制备为药材粗粉，再对药材粗粉中药用成分进行超临界提取，获得超临界提取药粉和初提药渣；然后，对初提药渣中药用成分进行渗漉提取，获得渗漉提取药粉，合并超临界提取药粉和渗漉提取药粉即可得到本方案产品的全部药用活性成分；最后以微粉硅胶作为药用辅料与超临界提取药粉和渗漉提取药粉一起混合形成总混物，将总混物装入胶囊，即形成金蝉止痒组合物胶囊。
[0009]在本方案中，超临界提取和渗漉提取均为低温提取工艺，可有效避免标志性成分盐酸小檗碱和黄芩苷在高温提取过程中发生配伍反应而降低两者的含量，从而有效提升药品中两种标志性成分的含量，进而提高药品的质量和疗效。申请人通过大量研究发现，采用水蒸汽蒸馏法、水煎法等高温工艺对黄柏和黄芩进行混合提取时，标志性成分盐酸小檗碱和黄芩苷会产生较为严重的配伍反应，降低药品中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量。而为了避免两者发生配伍反应，申请人随后想到另一个改进方向：采用分步骤提取和分层制粒技术，将两者隔开以避免两者发生配伍反应而降低含量；如以黄柏和部分药材的混合提取物作为核心、以黄芩和部分药材的混合提取物位于外层，另在两层之间设置包裹核心的封闭层，从而达到隔开盐酸小檗碱和黄芩而避免两者发生配伍反应的目的。然而，分层制粒的这种方式，虽然从空间上阻止了两者发生配伍反应，但是其不仅增加生产能耗，还会额外增加药品中药用辅料的用量，从而增加患者用药时发生应激反应的风险。最后，申请人才想到从提取工艺入手，降低提取温度以改善标志性成分发生配伍反应的现象，提升药品中两种标志性成分的含量。
[0010]经申请人检测，本方案制备所得胶囊中盐酸小檗碱含量高达3.7mg/粒、黄芩苷含量高达21.6mg/粒，显著高于2020版《中国药典》中金蝉止痒胶囊标志性成分含量的最低标准(盐酸小檗碱不低于0.4mg/粒，黄芩苷不低于4.6mg/粒)，从而有效提升药品的质量和药效。其次，本方案采用超临界提取和渗漉提取，制剂阶段均不需要消耗大规模的能量，该制备方法绿色环保，生产效率大大提高，大大降低了生产成本。除此之外，本方案药品中只包含微粉硅胶和药材提取物，还减少了药品中药用辅料的用量，从而显著降低患者用药时发生应激反应的风险，提升药品安全性。
[0011]本技术方案还提供了一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0012]S1、制备超临界提取药粉：按上述原料份数混合药材金银花、栀子、黄芩、苦参、黄柏、白芷、龙胆、白鲜皮、蛇床子、地肤子、连翘、蝉蜕、广藿香、地黄、青蒿和甘草，粉碎过筛获得16～20目的药材粗粉，所述药材粗粉经超临界提取3次，获得初提药粉和初提药渣，所述初提药粉经粉碎过筛获得超临界提取药粉；
[0013]S2、制备渗漉提取药粉：渗漉提取S1所得初提药渣，获得渗漉液；所述渗漉液经浓缩处理、冻干处理和粉碎处理，获得渗漉提取药粉；
[0014]S3、制备总混物：将S1所得超临界提取药粉和S2所得渗漉提取药粉与微粉硅胶混合获得总混物；
[0015]S4、填充成药：将S3总混物填充入胶囊中，即得金蝉止痒组合物胶囊。
[0016]有益效果：本方案先将混合药材进行超临界提取，利用超临界提取兼有的精馏和液液萃取优势，较为充分的提取混合药材中的药用成分；再将超临界提取所得初提药渣进行渗漉提取，进一步提取出药渣中的药用成分，从而提升提取药粉中药用成分的含量。另外，本方案采用的超临界提取和渗漉提取均为低温提取工艺，不仅有效避免药用成分在高温提取中出现结构遭到破坏、发生配伍等现象而降低药用成分的有效含量；且提取所得药粉中无溶剂残留，有效避免现有提取方法中因溶剂残留导致的药效降低及用药安全问题。
[0017]此外，本方案采用超临界提取和渗漉提取组合微粉硅胶的方式，特定的方式使得超临界提取药粉和渗漉提取药粉与微粉硅胶的相容性提升，进而能够发挥更理想的助流和
防潮的作用，从而提升胶囊药粉的流动性和吸湿效果，制备满足标准要求的产品。
[0018]优选的，在S1中，所述超临界提取的参数设置为：萃取釜温度36～40℃，压力22～25MPa；流量100～120L/h；萃取时间2～3小时。
[0019]有益效果：本方案在上述条件下进行超临界提取，可有效提升提取所得标志性成分的含量，如盐酸小檗碱含量为3.3～3.7mg/粒，黄芩苷含量为20.8～21.6mg/粒，显著高于2020版《中国药典》中金蝉止痒胶囊标志性成分含量的最低标准(盐酸小檗碱不低于0.4mg/粒，黄芩苷不低于4.6mg/粒)。申请人研究还发现，当选用低于36℃的温度进行超临界提取时，其所得标志物成分的含量会显著降低(如对比例1中盐酸小檗碱含量为2.9mg/粒、黄芩苷含量为18.4m本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊，其特征在于：其药材原料包括金银花350～450份、栀子350～450份、黄芩350～450份、苦参350～450份、黄柏250～350份、白芷350～450份、龙胆250～350份、白鲜皮350～450份、蛇床子350～450份、地肤子350～450份、连翘350～450份、蝉蜕150～250份、广藿香350～450份、地黄550～650份、青蒿550～650份和甘草250～350份；其由如下方法制备而成：将上述原料依次进行超临界提取和渗漉提取，获得超临界提取药粉和渗漉提取药粉，合并超临界提取药粉和渗漉提取药粉并与微粉硅胶混匀后填充入胶囊中，即得金蝉止痒组合物胶囊。2.一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：S1、制备超临界提取药粉：按权利要求1所述的原料份数混合药材金银花、栀子、黄芩、苦参、黄柏、白芷、龙胆、白鲜皮、蛇床子、地肤子、连翘、蝉蜕、广藿香、地黄、青蒿和甘草，粉碎过筛获得16～20目的药材粗粉，所述药材粗粉经超临界提取3次，获得初提药粉和初提药渣，所述初提药粉经粉碎过筛获得超临界提取药粉；S2、制备渗漉提取药粉：渗漉提取S1所得初提药渣，获得渗漉液；所述渗漉液经浓缩处理、冻干处理和粉碎处理，获得渗漉提取药粉；S3、制备总混物：将S1所得超临界提取药粉和S2所得渗漉提取药粉与微粉硅胶混合获得总混物；S4、填充成药：将S3所得总混物填充入胶囊中，即得金蝉止痒组合物胶囊。3.根据权利要求2所述的一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊的制备方法，其特征在于：在S1中，所述超临界提取的参数设置为：萃取釜温度36～40℃，压力22～25MPa；流量100～120L/h；萃取时间2～3小时。4.根据权利要求3所述的一种提升标志性成分含量的金蝉止痒组合物胶囊的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨莉，梅勇，罗磊，黄小华，杨刚，袁开超，龙涛，张传辉，曾博程，刘勇，司大龙，陈犁，谯志文，
申请(专利权)人：重庆希尔安药业有限公司，
类型：发明
国别省市：