一种来氟米特胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种来氟米特胶囊剂及其制备方法，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：来氟米特5‑15份、填充剂60‑80份、崩解剂8‑15份、助流剂3‑8份和润滑剂1‑5份。所述胶囊剂通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。本发明专利技术处方设计合理，制备工艺简单，产品质量稳定可靠，生物利用度高，极具市场开发前景。

A kind of Leflunomide Capsules and its preparation method

The present invention provides a Leflunomide Capsules and a preparation method. The capsule consists of the following weight components: leflunomite 5, filler 60, 80, disintegrating 8, 15, 3, 8 and 5 lubricants. The capsule is pretreated and mixed through raw materials, and finally the mixed materials are directly filled into capsule shells. The invention has the advantages of reasonable formulation design, simple preparation process, stable and reliable product quality, high bioavailability, and extremely promising market development.

【技术实现步骤摘要】
一种来氟米特胶囊剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体地说，涉及一种来氟米特胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
来氟米特，英文名称Leflunomide。来氟米特是一个具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。功用作用：体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生。用于治疗成人活动性类风湿关节炎。来氟米特目前有片剂上市，制剂质量仍有待改善，为了满足临床应用的需求，需要溶出更好、质量更稳定的处方。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种溶出度高、质量稳定的来氟米特胶囊剂及其制备方法。为了实现本专利技术目的，本专利技术的一种来氟米特胶囊剂，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：活性成分来氟米特5-15份、填充剂60-80份、崩解剂8-15份、助流剂3-8份和润滑剂1-5份。优选地，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。更优选地，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为2：4-6。进一步优选2：5。本专利技术中，微晶纤维素可选择型号PH302或PH101。优选地，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠。优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。所述胶囊剂由如下重量百分比的物质组成(制剂处方)：来氟米特10％、一水乳糖20％、微晶纤维素50％、羧甲基淀粉钠12％、胶体二氧化硅5％和硬脂酸镁3％。本专利技术的来氟米特胶囊剂，可按照如下方法制备得到，通过原辅料预处理、混合，最后将混合物料直接填充于胶囊壳制得。具体方法包括以下步骤：(1)预处理：将来氟米特原料药微粉化处理，所有辅料均过80目筛网，备用；(2)预混：按比例称取来氟米特、一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、胶体二氧化硅，混合，得到预混料；(3)总混：向上述预混料中加入硬脂酸镁混合；(4)灌装：将最终的混合物料填充于明胶胶囊壳中，即得成品。本专利技术具有以下优点：(一)本专利技术处方合理，崩解迅速、溶出、稳定性均优于现有技术。(二)本专利技术处方不含表面活性剂，辅料种类少，成本低、安全性高。(三)本专利技术生产工艺简单，无需制粒、过筛、干燥、整粒及中间抽样检测等工序，节约时间和能源，最明显的优势在于其经济性。(四)本专利技术不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。以下实施例按照中国药典2010年版二部附录XC溶出度测定第二法进行溶出度检测。实施例1来氟米特胶囊剂及其制备方法来氟米特胶囊剂处方见表1。表1成分重量百分比剂量来氟米特10％10g一水乳糖20％20g微晶纤维素50％50g羧甲基淀粉钠12％12g胶体二氧化硅5％5g硬脂酸镁3％3g制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取来氟米特、一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品1000粒胶囊。实施例2来氟米特胶囊剂及其制备方法来氟米特胶囊剂处方见表2。表2成分重量百分比剂量来氟米特10％10g一水乳糖23％23g微晶纤维素PH10147％47g羧甲基淀粉钠12％12g胶体二氧化硅5％5g硬脂酸镁3％3g制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取来氟米特、一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品1000粒胶囊。实施例3来氟米特胶囊剂及其制备方法来氟米特胶囊剂处方见表3。表3成分重量百分比剂量来氟米特10％10g一水乳糖18％18g微晶纤维素52％52g羧甲基淀粉钠12％12g胶体二氧化硅5％5g硬脂酸镁3％3g制备方法：①原辅料预处理：将原料药进行微粉化处理，辅料分别过80目筛，备用；②预混：按处方量称取来氟米特、一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、胶体二氧化硅，混合，得到均匀的预混料；③总混：在上述预混料中加入硬脂酸镁混合，混合时间不宜过长；④检测：取样，检测中间体含量；⑤灌装：根据中间体结果确定装量，灌装于明胶胶囊壳内。灌装后得成品1000粒胶囊。实施例4来氟米特胶囊剂稳定性分析将实施例1、2、3的样品置于相对湿度为75％、40℃培养箱中连续放置6个月，分别于第0、1、2、3、6月时取样检测，结果所有样品均符合规定，表明本专利技术所得产品稳定性好、质量可靠。加速试验考察结果见表4。表4加速试验考察结果虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本专利技术作了详尽的描述，但在本专利技术基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本专利技术精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本专利技术要求保护的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种来氟米特胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：来氟米特5‑15份、填充剂60‑80份、崩解剂8‑15份、助流剂3‑8份和润滑剂1‑5份。

【技术特征摘要】
1.一种来氟米特胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由以下重量份的物质组成：来氟米特5-15份、填充剂60-80份、崩解剂8-15份、助流剂3-8份和润滑剂1-5份。2.根据权利要求1所述的胶囊剂，其特征在于，所述填充剂为一水乳糖和微晶纤维素。3.根据权利要求2所述的胶囊剂，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为2：4-6。4.根据权利要求3所述的胶囊剂，其特征在于，所述一水乳糖和微晶纤维素的重量比为2：5。5.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠。6.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述助流剂为胶体二氧化硅。7.根据权利要求1-4任一项所述的胶囊剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。8...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹明琛，易崇勤，谢小飞，姚定丽，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医药股份有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11