一种沙格列汀胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种沙格列汀胶囊及其制备方法。本发明专利技术所述沙格列汀胶囊由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200‑500重量份、崩解剂10‑20重量份和润滑剂8‑15重量份。本发明专利技术制备沙格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。

A capsule and preparation method of soglitetine

The invention provides a sand glettin capsule and a preparation method thereof. The Shah Glenn Dean capsule is prepared from the following ingredients: an effective component Shah Glenn Dean 5 weight, filler 200, 500 weight, disintegrating 10, 20 weight, and lubricant 8, 15 weight. The preparation process of the Shah Glenn Dean capsule has the advantages of reasonable design, simple operation and low production cost, and can meet the requirements of large production.

【技术实现步骤摘要】
一种沙格列汀胶囊及其制备方法
本专利技术提供一种沙格列汀胶囊及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
沙格列汀(saxagliptin)用于治疗二型糖尿病，原研厂家百时美施贵宝2009年上市。沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4(DipeptidylPeptidase4，DPP-4)抑制剂，通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(Glucagon-likePeptide-1，GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(Glucose-dependentInsulinotropicPeptide，GIP)水平，从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。在生理状态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3～4倍，有效降低糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖，且不影响体重，没有明显的低血糖风险。多项沙格列汀临床研究相继发表，一致证实了其降低HbA1c、空腹血糖(FPG)、餐后血糖(PPG)水平及良好的耐受性和安全性作用。沙格列汀目前已有片剂上市，由于沙格列汀本身溶解性差，为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好，稳定性更高的胶囊处方。中国专利CN105168177A公开了一种沙格列汀胶囊，然而其存在崩解速度慢、溶出率低、稳定性不足的缺点。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了一种沙格列汀胶囊及其制备方法。本专利技术的第一目的在于提供一种沙格列汀胶囊，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200-500重量份、崩解剂10-20重量份和润滑剂8-15重量份。优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-3(优选1:2)的混合物。优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。作为理想的技术方案，本专利技术沙所述的格列汀胶囊由以下组分制备而成：作为更优选的实施方案，本专利技术所述的沙格列汀胶囊由以下组分制备而成：本专利技术的另一目的在于提供了所述沙格列汀胶囊的制备方法，所述方法包括以下步骤：1)将所述沙格列汀过90-110目筛(优选100目筛)，备用2)将所述填充剂及所述崩解剂分别过70-90目筛(优选80目筛)，备用；3)将处方量的步骤1)制得的所述沙格列汀与步骤2)制得的所述填充剂及所述崩解剂混合均匀，再加入所述润滑剂，混合均匀，得到混合物。4)将骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即得所述沙格列汀胶囊。本专利技术制得的沙格列汀胶囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带；上述制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。具体而言，本专利技术所提供技术方案的优点包括如下几个方面：1、本专利技术处方合理，溶出、稳定性均优于现有技术。2、本专利技术处方不含表面活性剂，成本低、安全性高。3、本专利技术生产工艺设计合理，操作简便，可满足大生产的要求。4、本专利技术不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式下面将结合具体实施例来详细说明本专利技术的技术方案，在此，本专利技术的示意性实施例以及说明用来解释本专利技术的技术方案，但并不作为对本专利技术的限定。以下实施例的各原辅料均为常规市售产品。实施例1本实施例提供了一种沙格列汀胶囊，所述沙格列汀胶囊的药物有效成分为沙格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述沙格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：成分单位剂量处方量沙格列汀5mg5g甘露醇100mg100g微晶纤维素200mg200g交联羧甲基纤维素纳15mg15g硬脂酸镁10mg10g本实施例同时提供了所述沙格列汀胶囊的制备方法，具体地，所述方法包括以下步骤：1)将沙格列汀过100目筛，备用；2)将甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，备用；3)将处方量的步骤1)制得的沙格列汀与步骤2)制得的甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁，混合均匀，得到混合物。4)将步骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即制得1000个规格5mg的沙格列汀胶囊。实施例2本实施例提供了一种沙格列汀胶囊，所述沙格列汀胶囊的药物有效成分为沙格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述沙格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：成分单位剂量处方量沙格列汀5mg5g甘露醇100mg100g微晶纤维素300mg300g交联羧甲基纤维素纳10mg10g硬脂酸镁15mg15g实施例3本实施例提供了一种沙格列汀胶囊，所述沙格列汀胶囊的药物有效成分为沙格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述沙格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：实验例1本对实验提供了上述实施例1所述的沙格列汀胶囊的各项指标，具体如下：通过上述实验例可以看出，本申请所述沙格列汀胶囊崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确，并且其制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本专利技术作了详尽的描述，但在本专利技术基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本专利技术精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本专利技术要求保护的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种沙格列汀胶囊，其特征在于，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200‑500重量份、崩解剂10‑20重量份和润滑剂8‑15重量份。

【技术特征摘要】
1.一种沙格列汀胶囊，其特征在于，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、填充剂200-500重量份、崩解剂10-20重量份和润滑剂8-15重量份。2.根据权利要求1所述的沙格列汀胶囊，其特征在于，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。3.根据权利要求2所述的沙格列汀胶囊，其特征在于，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-3的混合物。4.根据权利要求1-3中任一项所述的沙格列汀胶囊，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。5.根据权利要求1-4中任一项所述的沙格列汀胶囊，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹明琛，易崇勤，谢小飞，姚定丽，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医药股份有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11