一种维格列汀胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种维格列汀胶囊及其制备方法。本发明专利技术维格列汀胶囊由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200‑400重量份、崩解剂6‑10重量份和润滑剂10‑15重量份。本发明专利技术制备维格列汀胶囊的生产工艺设计合理，操作简便，生产成本低，可满足大生产的要求。

A kind of wig lated capsule and its preparation method

The invention provides a veglding capsule and a preparation method thereof. The invention is made of the raw materials consisting of the following components: 50 weight portions of the active ingredient wig, 200 filler, 10 weight, 10 weight and 10 lubricants 15 parts. The invention has the advantages of reasonable production process, simple operation and low production cost, and can meet the requirements of large production.

【技术实现步骤摘要】
一种维格列汀胶囊及其制备方法
本专利技术提供一种维格列汀胶囊及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
维格列汀(vildagliptin)是IV型二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂，诺华公司原研，2007年上市。化学名1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。维格列汀目前已有片剂上市，由于维格列汀本身溶解性差，为了满足临床应用的需求，还需要溶出更好，稳定性更高的胶囊处方。中国专利CN105853387A公开了一种维格列汀胶囊，然而，其存在崩解速度慢、溶出率低、稳定性不足的问题。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了一种维格列汀胶囊及其制备方法。本专利技术的第一目的在于提供一种维格列汀胶囊，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200-400重量份、崩解剂6-10重量份和润滑剂10-15重量份。优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。优选地，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-2(优选1:1.2)的混合物。优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。作为理想的技术方案，本专利技术所述的维格列汀胶囊由以下组分制备而成：作为更优选的实施方案，本专利技术所述的维格列汀胶囊由以下组分制备而成：本专利技术的另一目的在于提供了所述维格列汀胶囊的制备方法，所述方法包括以下步骤：1)将所述维格列汀过90-110目筛(优选100目筛)，备用；2)将所述填充剂及所述崩解剂分别过70-90目筛(优选80目筛)，备用；3)将处方量的步骤1)制得的所述维格列汀与步骤2)制得的所述填充剂及所述崩解剂混合均匀，再加入所述润滑剂，混合均匀，得到混合物。4)将步骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即得所述维格列汀胶囊。本专利技术所述维格列汀胶囊的合成原料易得、成本低，且崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确、服用方便、便于携带；上述制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。具体而言，本专利技术所提供技术方案的优点包括如下几个方面：1、本专利技术处方合理，所得维格列汀胶囊的溶出、稳定性均优于现有技术。2、本专利技术处方不含表面活性剂，成本低、安全性高。3、本专利技术生产工艺设计合理，操作简便，可满足大生产的要求。4、本专利技术不经湿法制粒等环节，药物稳定性得到充分保障。具体实施方式下面将结合具体实施例来详细说明本专利技术的技术方案，在此，本专利技术的示意性实施例以及说明用来解释本专利技术的技术方案，但并不作为对本专利技术的限定。以下实施例的各原辅料均为常规市售产品。实施例1本实施例提供了一种维格列汀胶囊，所述维格列汀胶囊的药物有效成分为维格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述维格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：成分单位剂量处方量维格列汀50mg50g甘露醇150mg150g微晶纤维素180mg180g交联羧甲基纤维素纳8mg8g硬脂酸镁12mg12g本实施例同时提供了所述维格列汀胶囊的制备方法，具体地，所述方法包括以下步骤：1)将维格列汀过100目筛，备用；2)将甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，备用；3)将处方量的步骤1)制得的维格列汀与步骤2)制得的甘露醇、微晶纤维素及交联羧甲基纤维素钠混合均匀，再加入硬脂酸镁，混合均匀，得到混合物。4)将步骤3)制得的混合物灌装于空胶囊壳中，锁口，即制得1000个规格50mg的维格列汀胶囊。实施例2本实施例提供了一种维格列汀胶囊，所述维格列汀胶囊的药物有效成分为维格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述维格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：成分单位剂量处方量维格列汀50mg50g甘露醇100mg100g微晶纤维素200mg200g交联羧甲基纤维素纳10mg10g硬脂酸镁10mg10g实施例3本实施例提供了一种维格列汀胶囊，所述维格列汀胶囊的药物有效成分为维格列汀，辅料为甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳和硬脂酸镁。具体地，所述维格列汀胶囊由以下重量的组分制备而成：成分单位剂量处方量维格列汀50mg50g甘露醇100mg100g微晶纤维素100mg100g交联羧甲基纤维素纳6mg6g硬脂酸镁15mg15g实验例1本实验例提供了上述实施例1所述的维格列汀胶囊的各项指标，具体如下：通过上述实验例可以看出，本申请所述维格列汀胶囊崩解速度快、溶出率高、稳定性好、剂量准确，并且其制备方法简单、工艺过程容易控制、生产周期短，可满足大生产的要求。虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本专利技术作了详尽的描述，但在本专利技术基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本专利技术精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本专利技术要求保护的范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种维格列汀胶囊，其特征在于，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200‑400重量份、崩解剂6‑10重量份和润滑剂10‑15重量份。

【技术特征摘要】
1.一种维格列汀胶囊，其特征在于，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、填充剂200-400重量份、崩解剂6-10重量份和润滑剂10-15重量份。2.根据权利要求1所述的维格列汀胶囊，其特征在于，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素的混合物。3.根据权利要求2所述的维格列汀胶囊，其特征在于，所述填充剂为甘露醇和微晶纤维素以重量比1:1-2的混合物。4.根据权利要求1-3中任一项所述的维格列汀胶囊，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素纳。5.根据权利要求1-4中任一项所述的维格列汀胶囊，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹明琛，易崇勤，谢小飞，姚定丽，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医药股份有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11