来氟米特巴布剂及其制备方法技术

技术编号:623399 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及医药技术领域,是免疫抑制剂来氟米特的一种新剂型-巴布剂及其制备方法。本发明专利技术巴布剂的基质成分包括水溶性高分子化合物明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、聚丙烯酸钠、高岭土、丙二醇和交联剂戊二醛溶液。先将水溶性高分子化合物分两组分别制成Ⅰ相溶液和Ⅱ相溶液,药物来氟米特的加入与制备Ⅱ相溶液同时进行,再将Ⅰ、Ⅱ相溶液混合均匀后加交联剂戊二醛溶液,使高分子化合物相互交联形成凝胶骨架型基质,然后铺于无纺布上,盖上防粘膜,烘干后即得来氟米特巴布剂。本巴布剂载药量大,透气性好,皮肤粘着性适宜,不仅避免了来氟米特口服片剂对胃肠道带来的各种不良反应,而且由于提高了炎症部位的药物浓度而增强了疗效。(*该技术在2022年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,是免疫抑制剂来氟米特的一种新剂型一巴布剂及其制备方法。
技术介绍
来氟米特(Leflunomide)是一种具有抗炎及免疫抑制作用的异噁唑类衍生物,对治疗类风湿性关节炎效果显著,目前仅有片剂,不良反应以厌食、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃炎及胃肠炎等胃肠道症状和肝功能损害为最常见,为提高来氟米特在炎性关节局部的药物浓度、增强抗炎作用、减少全身给药引起的不良反应,研究局部使用的来氟米特经皮给药制剂是很有意义的。
技术实现思路
本专利技术将来氟米特制成巴布剂,巴布剂载药量大,透气性好,对皮肤粘着性好。通常来氟米特治疗剂量较大,制备来氟米特巴布剂不仅提高了来氟米特在炎性关节局部的药物浓度、增强抗炎作用,而且降低了来氟米特血药浓度的波动,从而减少了药物引起的不良反应。本专利技术巴布剂的配方及配比为水溶性高分子化合物明胶0.5g、羧甲基纤维素钠1g、聚乙烯吡咯烷酮1.75g、山梨醇10g、聚丙烯酸钠0.125-0.5g、高岭土1-2g、丙二醇5-10ml和交联剂25%戊二醛溶液3.5ml。先将水溶性高分子化合物分两组分别制成I相溶液和II相溶液,药物来氟米特的加入与制备II相溶液同时进行,再将I、II相溶液混合均匀后加交联剂戊二醛溶液,使高分子化合物相互交联形成凝胶骨架型基质。具体制备方法为1.制备I相溶液在50℃水浴下将明胶充分溶解于水中,再将羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇混合均匀后加入明胶溶液中,加水充分溶胀即得I相溶液。2.制备II相溶液将来氟米特与聚丙烯酸钠、高岭土一起分散于丙二醇中,搅拌均匀即得II相溶液。3.制备来氟米特巴布剂将II相溶液加入I相溶液中,搅拌混匀后得到均匀粘稠膏体;将戊二醛溶液加入该膏体中,搅拌,充分交联后铺于无纺布上,盖上防粘膜,烘干后即得来氟米特巴布剂。权利要求1.一种来氟米特巴布剂,包括药物、基质、无纺布和防粘膜,其特征在于药物为来氟米特,基质由水溶性高分子化合物明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、聚丙烯酸钠、高岭土、丙二醇和交联剂戊二醛溶液组成。2.按权利要求1所述的来氟米特巴布剂,其特征在于各组分的配比为明胶0.5g、羧甲基纤维素钠1g、聚乙烯吡咯烷酮1.75g、山梨醇10g、聚丙烯酸钠0.125-0.5g、高岭土1-2g、丙二醇5-10ml,25%戊二醛溶液3.5ml,来氟米特0.4g。3.权利要求1或2所述来氟米特巴布剂的制备方法,操作步骤如下(1)制备I相溶液将明胶充分溶解于水中,再将羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇混合均匀后加入明胶溶液中,加水充分溶胀即得I相溶液;(2)制备II相溶液将来氟米特和聚丙烯酸钠、高岭土一起分散于丙二醇中,搅拌均匀即得II相溶液;(3)制备来氟米特巴布剂将II相溶液加入I相溶液中,搅拌混匀后得到均匀粘稠膏体;将戊二醛溶液加入该膏体中,搅拌,充分交联后铺于无纺布上,盖上防粘膜,烘干后即得来氟米特巴布剂。全文摘要本专利技术涉及医药
,是免疫抑制剂来氟米特的一种新剂型——巴布剂及其制备方法。本专利技术巴布剂的基质成分包括水溶性高分子化合物明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、聚丙烯酸钠、高岭土、丙二醇和交联剂戊二醛溶液。先将水溶性高分子化合物分两组分别制成I相溶液和II相溶液,药物来氟米特的加入与制备II相溶液同时进行,再将I、II相溶液混合均匀后加交联剂戊二醛溶液,使高分子化合物相互交联形成凝胶骨架型基质,然后铺于无纺布上,盖上防粘膜,烘干后即得来氟米特巴布剂。本巴布剂载药量大,透气性好,皮肤粘着性适宜,不仅避免了来氟米特口服片剂对胃肠道带来的各种不良反应,而且由于提高了炎症部位的药物浓度而增强了疗效。文档编号A61P37/02GK1387847SQ0211247公开日2003年1月1日 申请日期2002年7月11日 优先权日2002年7月11日专利技术者胡晋红, 刘成 申请人:中国人民解放军第二军医大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种来氟米特巴布剂,包括药物、基质、无纺布和防粘膜,其特征在于药物为来氟米特,基质由水溶性高分子化合物明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、聚丙烯酸钠、高岭土、丙二醇和交联剂戊二醛溶液组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡晋红刘成
申请(专利权)人:中国人民解放军第二军医大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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