The invention discloses a preparation method and application of a new type of parent drug thermosensitive gel. The preparation method of the novel double parent thermosensitive gel includes the following steps: refining of S1, epsilon caprolactone, preparation of S2 and ethylene glycol ketone acetate caprolactone; S3, polyethylene glycol as initiator, caprolactone and ethylene glycol Ketone hexaglactone was used as a monomer to prepare the three block copolymer of poly (hexaether) containing cyclo ethers and polyhexyl polyhexyl ethylene glycol (PEG) block copolymer under the catalysis of stannic acid. S4, dissolved the mailbox quinone and the polyhexyl polyhexylhexyl poly (ethylene glycol) three block copolymer with tetrahydrofuran, and then added into the double steam water, stirred, centrifuged, and freeze-dried. Drug loaded thermosensitive gel is used. The new amphiphilic drug loaded thermosensitive gel is used to enhance the therapeutic effect of propellant quinone on tumor. The preparation method of the invention has the advantages of good water solubility, no biological toxicity, remarkable therapeutic effect on tumor and less dosage.
【技术实现步骤摘要】
一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法及应用
本专利技术涉及药物制备
,尤其涉及一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法及应用。
技术介绍
信筒子醌(Embelin)是一种从植物的果实白花酸腾果中抽提出的有效活性成分。经研究发现,Embelin可抑制小鼠胰腺癌肿瘤发展(CancerLetters.2014Nov28,354(2):407-16)和抑制小鼠EAE的的发病(MolNeurobiol,2014,49(2):1087-101)。目前,用于研究Embelin治疗作用的实验,大多选择给小鼠口服或腹腔注射。但是Embelin不易溶于水,常需要使用DMSO进行溶解,而DMSO对生物体有毒性,而且Embelin达到一定剂量时会显现明显的毒性。因此,长期给小鼠口服或腹腔注射Embelin会严重损害小鼠的胃肠功能和腹腔脏器。基于现有技术存在的不足,我们提出一种无生物毒性的新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法及应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术中存在的缺点,而提出的一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法及应用。一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法,包括以下步骤:S1、ε-己内酯的精制:向ε-己内酯内加入CaH2,干燥时间为46~50h,干燥结束后进行过滤,取续滤液进行减压蒸馏,收集5mmHg下95~96℃的馏分,得到纯净的无色透明液体,即为精制后的ε-己内酯;S2、乙二醇缩酮-ε-己内酯的制备:在单口瓶中加入1,4-环己二酮单乙二醇缩酮,再加入二氯甲烷将1,4-环己二酮单乙二醇缩酮溶解,然后分批加入间氯过氧苯甲酸,反应完毕后,过滤,将二氯甲烷旋干,并在 ...
【技术保护点】
1.一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、ε‑己内酯的精制:向ε‑己内酯内加入CaH2,干燥时间为46~50h,干燥结束后进行过滤,取续滤液进行减压蒸馏,收集5mmHg下95~96℃的馏分,得到纯净的无色透明液体,即为精制后的ε‑己内酯;S2、乙二醇缩酮‑ε‑己内酯的制备:在单口瓶中加入1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮,再加入二氯甲烷将1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮溶解,然后分批加入间氯过氧苯甲酸,反应完毕后,过滤,将二氯甲烷旋干,并在乙醚中重结晶2~3次,得到纯净的乙二醇缩酮‑ε‑己内酯;S3、含环醚侧基聚己内酯聚乙二醇三嵌段共聚物的合成:在三口瓶中加入聚乙二醇、ε‑己内酯与乙二醇缩酮‑ε‑己内酯,进行除水操作,除水结束后向三口瓶中加入辛酸亚锡,并在125~135℃反应10~14h,反应结束即得粗产品,然后向三口瓶中加入二氯甲烷将粗产品溶解,得混合物A,将混合物A缓慢滴加到温度为‑20℃的冷乙醚中,静置,待沉淀完全进行过滤,并将滤液在真空条件下干燥,即得含环醚侧基聚己内酯聚乙二醇三嵌段共聚物;S4、新型双亲性载药温敏凝胶的合成:分别称取信筒子醌和含环醚侧基聚 ...
【技术特征摘要】
1.一种新型双亲性载药温敏凝胶的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、ε-己内酯的精制:向ε-己内酯内加入CaH2,干燥时间为46~50h,干燥结束后进行过滤,取续滤液进行减压蒸馏,收集5mmHg下95~96℃的馏分,得到纯净的无色透明液体,即为精制后的ε-己内酯;S2、乙二醇缩酮-ε-己内酯的制备:在单口瓶中加入1,4-环己二酮单乙二醇缩酮,再加入二氯甲烷将1,4-环己二酮单乙二醇缩酮溶解,然后分批加入间氯过氧苯甲酸,反应完毕后,过滤,将二氯甲烷旋干,并在乙醚中重结晶2~3次,得到纯净的乙二醇缩酮-ε-己内酯;S3、含环醚侧基聚己内酯聚乙二醇三嵌段共聚物的合成:在三口瓶中加入聚乙二醇、ε-己内酯与乙二醇缩酮-ε-己内酯,进行除水操作,除水结束后向三口瓶中加入辛酸亚锡,并在125~135℃反应10~14h,反应结束即得粗产品,然后向三口瓶中加入二氯甲烷将粗产品溶解,得混合物A,将混合物A缓慢滴加到温度为-20℃的冷乙醚中,静置,待沉淀完全进行过滤,并将滤液在真空条件下干燥,即得含环醚侧基聚己内酯聚乙二醇三嵌段共聚物;S4、新型双亲性载药温敏凝胶的合成:分别称取信筒子醌和含...
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