The present invention relates to a chemical synthesis of isobutylene, which is used as the raw material of 1 amino acid 2 methyl pyridine iodide and isobutyric anhydride, potassium carbonate as an acid binding agent, reflux and water separation in toluene or xylene and other non proton non polar solvent systems. After reaction, the yield is 62%, and the yield is 62%. . The method uses the non - proton nonpolar solvent to reflow the water, reduces the feeding ratio of isobutylene anhydride, the solvent can be recycled, green environmental protection, reduce the cost, and is more suitable for the industrial production of the gauge model.
【技术实现步骤摘要】
一种异丁司特的化学合成方法
：本专利技术属于化学合成
，具体涉及抗哮喘药异丁司特的制备方法。
技术介绍
：异丁司特(Ibudilast，KC-404)化学名2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮，CASNo.50847-11-5，属非选择性的环核苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是日本杏林公司开发的治疗支气管哮喘和脑血管疾患的药物，1989年首次上市，用于轻、中度支气管哮喘的治疗。文献报道异丁司特的合成方法较少，美国专利(US3850941，1974)公开了一种经典的异丁司特合成方法，1-氨基-2-甲基吡啶碘化物在过量的异丁酸酐中回流反应，碳酸钾作缚酸剂，反应完毕经减压蒸馏、精制等得到异丁司特，反应路线如下：此后文献报道的合成工艺都参考此法，都是1-氨基-2-甲基吡啶碘化物与异丁酸酐反应，过量的异丁酸酐作为回流溶剂。此方法的缺点如下：异丁酸酐价格加高，反应过程中有水生成，导致过量的异丁酸酐分解，难以回收；异丁酸酐有强烈的恶臭，不利于环保和劳动保护。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种工艺简单、绿色环保、适合工业化生产...
【技术保护点】
一种异丁司特的合成方法，其特征在于1‑氨基‑2‑甲基吡啶碘化物与异丁酸酐反应，碳酸钾为缚酸剂，加入非质子非极性溶剂加热回流分水反应，反应结束后经后处理、精制得到异丁司特。
【技术特征摘要】
1.一种异丁司特的合成方法，其特征在于1-氨基-2-甲基吡啶碘化物与异丁酸酐反应，碳酸钾为缚酸剂，加入非质子非极性溶剂加热回流分水反应，反应结束后经后处理、精制得到异丁司特。2.根据权利要求1所述的异丁司特的合成方法，其特征在于1-氨基-2-甲基吡啶碘化物与非质子非极性溶剂的质量体积比为1:5～1:20。3.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵思太，崔新强，任业明，刘宜辉，于治见，耿传荣，邓玉晓，张宁，孔祥雨，马新成，刘宪华，冯光玲，孙晋瑞，李丹，段崇刚，
申请(专利权)人：山东省药学科学院，
类型：发明
国别省市：山东,37
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