The present invention discloses a preparation method of N (2 pyridine / pyrimidine) indole derivatives, which includes the following steps: after mixing 2 substituted phenyl amino pyridine / pyrimidine derivatives, alkenyl azido compounds, catalysts, oxidants, bases, and organic solvents, the cyclization reaction of 18 ~ 24h is carried out in nitrogen or air to 60~80. The N - (2 pyridine / pyrimidine) indole derivative was obtained by condensation and column chromatography after the reaction was cooled to room temperature. The invention can synthesize the N indole derivatives with various substituents, which can not be synthesized by other methods, and the raw material is easy to be obtained, the yield is high, the reaction condition is mild, the reaction time is short, the substrate range is wide, the reaction specificity is strong, and the post treatment is simple and green.
【技术实现步骤摘要】
一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法。
技术介绍
N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物是一类用途广泛的有机合成中间体，在天然产物、医药生产、有机合成中均具有重要的应用价值。因此，研究多取代吲哚的新制备方法具有重要的应用价值，受到相关领域科研工作者的关注。传统合成N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物方法包括Fischer吲哚合成；Larock吲哚合成；过渡金属催化的2-多取代苯基氨基吡啶衍生物与1，2-二取代炔烃的环化反应等。上述方法通常存在如下问题：1)反应区域选择性差，副产物多；2)使用价格昂贵的过渡金属；3)醋酸铜作氧化剂，环境不友好；4)反应温度高，对设备要求苛刻；5)底物适用范围较窄。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术缺陷，提供一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法。本专利技术的技术方案如下：一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，该N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的结构式为包括如下步骤：将2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基...
【技术保护点】
一种N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：该N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的结构式为
【技术特征摘要】
1.一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：该N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的结构式为包括如下步骤：将2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60～80℃进行环化反应18～24h，反应结束冷却至室温，经浓缩及柱层析纯化，得到所述N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物，2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物与烯基叠氮化合物的摩尔比为1∶1.5～2，每摩尔2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物对应0.5～1L有机溶剂上述2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物的结构式为上述烯基叠氮化合物的结构式为其中，R1、R2、R3和R4均选自氢原子、卤素原子、烷基、氰基、硝基、羰基、三氟甲基和烷氧基中的一种，R5为苯基或者取代芳基。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：王连会，崔秀灵，揭亮华，
申请(专利权)人：华侨大学，
类型：发明
国别省市：福建,35
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