布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体的涉及一种布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法。在催化剂作用下，布洛芬先与酰化试剂进行酰化反应得到布洛芬酰化中间体，然后与精氨酸进行成盐反应得到布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质粗品，然后通过甲醇快速过柱，浓缩甲醇得到酰胺杂质纯品；本发明专利技术所提供的布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法具有工艺简单可行、流程短、反应条件温和、原料易得、无污染和反应后处理简单的优点。

【技术实现步骤摘要】
布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法
本专利技术属于药物合成
，具体的涉及一种布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法。
技术介绍
布洛芬为芳基烷酸类非甾体抗炎药，主要用于风湿及类风湿关节炎，也可用于一般性解热镇痛。但布洛芬水溶性差，为了研究布洛芬溶液型制剂，我们采用了布洛芬与精氨酸形成布洛芬精氨酸盐来提高它的水溶性。但是由于精氨酸有氨基活性基团，所以在与布洛芬配伍时，会产生布洛芬精氨酸酰胺杂质，所以我们有必要对两者产生的酰胺类杂质进行研究，确定其对注射液的稳定性影响。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法，该方法工艺简单可行、流程短、反应条件温和、收率高。本专利技术是针对布洛芬精氨酸注射液放置后出现的晶体析出现象进行研究，发现晶体析出与酰胺杂质有一定关系，所以在进行布洛芬精氨酸注射液制备工艺过程中，先要对所得到的布洛芬精氨酸进行精制，然后再用注射用水溶解、过滤、灌装、封口和高温杀菌。可见布洛芬精氨酸注射液的稳定性研究需要对酰胺杂质进行稳定性的考察和研究。本专利技术所述的布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法是在催化剂作用下，布本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法，其特征在于：在催化剂作用下，布洛芬先与酰化试剂进行酰化反应得到布洛芬酰化中间体，然后与精氨酸进行成盐反应得到布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质粗品，然后通过甲醇快速过柱，浓缩甲醇得到酰胺杂质纯品；其中布洛芬：酰化试剂：精氨酸的摩尔量比为1:5～15:1.0～1.1。

【技术特征摘要】
1.一种布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法，其特征在于：在催化剂作用下，布洛芬先与酰化试剂进行酰化反应得到布洛芬酰化中间体，然后与精氨酸进行成盐反应得到布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质粗品，然后通过甲醇快速过柱，浓缩甲醇得到酰胺杂质纯品；其中布洛芬：酰化试剂：精氨酸的摩尔量比为1:5～15:1.0～1.1。2.根据权利要求1所述的布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法，其特征在于：布洛芬：酰化试剂：精氨酸的摩尔量比为1:10:1.05。3.根据权利要求1所述的布洛芬精氨酸注射液酰胺杂质的制备方法，其特征在于：酰化试剂是...

【专利技术属性】
技术研发人员：张富强，常森，
申请(专利权)人：山东新华制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37