一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法技术

一种制备4‑氨基丁酸酯衍生物的方法，本发明专利技术涉及一种制备4‑氨基丁酸酯衍生物的方法。本发明专利技术的目的是为了解决现有方法合成4‑氨基丁酸酯衍生物步骤繁琐、产率低且污染环境的问题，本发明专利技术在氮气气氛、室温下将二芳基胺衍生物、烯烃衍生物和重氮乙酸乙酯溶解在有机溶剂中，然后加入光催化剂混合均匀，再置于在蓝色LED灯下进行光照反应，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为4‑氨基丁酸酯衍生物。本发明专利技术方法在常温常压下即可反应，反应条件温和，产率可达80％，且具有操作简单、无污染、安全环保、成本低的优点。本发明专利技术应用于有机合成领域。

A method for preparing 4 amino acid ester derivatives

A method for preparing 4 amino acid ester derivatives, the invention relates to a method for 4 amino acid ester derivatives for preparing. The purpose of the invention is to solve the existing methods for the synthesis of 4 amino acid ester derivatives steps, low yield and environmental pollution problems, the invention in a nitrogen atmosphere at room temperature, two aryl amine derivatives, olefin derivatives and ethyl diazoacetate dissolved in an organic solvent, then adding catalyst mixed evenly, and then placed in the light reaction in blue LED lights, rotary evaporation after removing the solvent by silica gel column chromatography separation and purification, the product is 4 amino acid ester derivatives. The method can react at room temperature and atmospheric pressure, the reaction condition is mild, the yield is up to 80%, and has the advantages of simple operation, no pollution, safety and environmental protection, and low cost. The invention is applied to the field of organic synthesis.

【技术实现步骤摘要】
一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法
本专利技术涉及一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法。
技术介绍
4-氨基丁酸简称GABA，是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，广泛分布在动物的神经组织中。据文献报道，它具有多种生物活性。如下式所示，化合物1-3是典型的含有的4-氨基丁酸酯骨架的具有生物活性的天然产物。其中，化合物1为一种大麻素受体CB1的抑制剂，化合物2是一种治疗炎症的药物，化合物3为一种去乙酰酶的抑制剂。早在1883年GABA就被人工合成。但合成方法大多采用路易斯酸或过渡金属催化体系，这就不可避免的会对环境产生极大的负担和破坏，且步骤繁琐、产率仅为40％左右。因此，寻求到一种绿色环保、方法简单、步骤少且产率高的方法合成4-氨基丁酸酯衍生物，是目前亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有方法合成4-氨基丁酸酯衍生物步骤繁琐、产率低且污染环境的问题，提供一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法。本专利技术一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法包括如下步骤：在氮气气氛、室温下将二芳基胺衍生物、烯烃衍生物和重氮乙酸乙酯溶解在有机溶剂中，然后加入光催化剂混合均匀，再置于在蓝色LE本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备4‑氨基丁酸酯衍生物的方法，其特征在于该方法包括如下步骤：在氮气气氛、室温下将二芳基胺衍生物、烯烃衍生物和重氮乙酸乙酯溶解在有机溶剂中，然后加入光催化剂混合均匀，再置于在蓝色LED灯下进行光照反应，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为4‑氨基丁酸酯衍生物；二芳基胺衍生物、烯烃衍生物、重氮乙酸乙酯和光催化剂的摩尔比为1:(2‑4):(4‑8):(0.1‑0.5)。其中二芳基胺衍生物的化学结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法，其特征在于该方法包括如下步骤：在氮气气氛、室温下将二芳基胺衍生物、烯烃衍生物和重氮乙酸乙酯溶解在有机溶剂中，然后加入光催化剂混合均匀，再置于在蓝色LED灯下进行光照反应，旋蒸去除溶剂后经硅胶柱层析分离纯化，所得产物即为4-氨基丁酸酯衍生物；二芳基胺衍生物、烯烃衍生物、重氮乙酸乙酯和光催化剂的摩尔比为1:(2-4):(4-8):(0.1-0.5)。其中二芳基胺衍生物的化学结构式为：烯烃衍生物的化学结构式为：重氮乙酸乙酯的化学结构式为：其中，R1、R2为烷基、烷氧基或卤素，R3为芳基、酯基或烷基。2.根据权利要求1所述的一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法，其特征在于烯烃衍生物为苯乙烯、β-甲基苯乙烯、4-甲基苯乙烯、4-氯苯乙烯、3-氯苯乙烯或丙烯酸乙酯。3.根据权利要求1所述的一种制备4-氨基丁酸酯衍生物的方法，其特征在于有机溶剂为乙腈、四氢呋喃、甲醇、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。4.根据权利要求1所述的一种制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨超，马娜，李冰，
申请(专利权)人：哈尔滨工业大学，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23