Fistulains A在降低血糖药物中的应用制造技术

技术编号:17606228 阅读:62 留言:0更新日期:2018-04-04 00:16
本发明专利技术公开了一种Fistulains A在制备抗糖尿病药物中的应用,被证明有显著的抗糖尿病效果;本发明专利技术选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明专利技术涉及的Fistulains A在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,具备突出的实质性特点,同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

Application of Fistulains A in hypoglycemic drugs

【技术实现步骤摘要】
FistulainsA在降低血糖药物中的应用
本专利技术涉及化合物FistulainsA的新用途,尤其涉及FistulainsA在制备降低血糖药物中的应用。
技术介绍
糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病。高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损,或两者兼有引起。糖尿病时长期存在的高血糖,导致各种组织,特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。糖尿病是现代疾病中的第二杀手,它对人体的危害仅次于癌症,严重威胁着人类的健康,而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向,如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。本专利技术涉及的化合物FistulainsA是一个2015年发表(MinZhou,etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,具有抗病毒作用(MinZhou,etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.),对于本专利技术涉及的FistulainsA在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于降低血糖活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于降低血糖显然具有显著的进步。专利技术内容本专利技术提出FistulainsA在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出,FistulainsA有较好的降低血糖的作用。由于本专利技术首次公开FistulainsA在降低血糖方面的药用作用。所述化合物FistulainsA结构如式(Ⅰ)所示:所述FistulainsA在制备降低血糖药物中的应用,FistulainsA对实验性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。一种降低血糖药物,由FistulainsA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物FistulainsA,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。一种降低血糖药物,由FistulainsA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物FistulainsA,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。本专利技术的技术方案是:FistulainsA的应用,具体是应用于制备抗糖尿病药物。本专利技术的有益效果是:本专利技术的FistulainsA的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。具体实施方式本专利技术所涉及化合物FistulainsA的制备方法参见文献(MinZhou,etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物FistulainsA片剂的制备:取5克化合物FistulainsA,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物FistulainsA胶囊剂的制备:取5克化合物FistulainsA,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实施例3:FistulainsA对实验性2型糖尿病大鼠的影响1、动物分组健康Wistar大鼠(SPF级),雄性,体重180-220g(由南京医科大学实验动物中心提供),自由饮水进食,随机分为正常对照组和造模组,造模组按如下方法建立模型,造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、FistulainsA高中低组,按下表连续给药1周。给药时间和剂量见表1:表1FistulainsA药效实验动物分组组别动物数(只)给药量(mg/kgBW)正常对照组12模型对照组12阳性药物组1235.5低剂量组120.1中剂量组120.2高剂量组120.42、大鼠模型制备正常组大鼠每天灌胃蒸馏水,高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/100gBW)。连续灌胃脂肪乳2周后,动物禁食不禁水24h,空白对照组10只尾静脉注射生理盐水,其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脲佐菌素(以下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给药48h后,禁食不禁水12h,每隔3小时眼球后静脉丛取血,按照血糖测定试剂盒操作测定空腹血糖值,连续测定3次,空腹血糖值≥16.7mmol/L的为造模成功大鼠。3、血糖的测定末次给药后,动物禁食不禁水12h,眼球后静脉丛取血,按照试剂盒的方法分别测定血糖值。采用SPSS13.0统计软件,分析并比较各组血糖值的变化情况。4、FistulainsA对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响实验结果见表2,从表2可知,注射STZ后,大鼠血糖上升,72h后空腹血糖值≥16.7mmol/L,说明糖尿病模型成功。给药后,阳性药物组,FistulainsA高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较,均有显著性差异(P<0.01)。各组给药前血糖和给药后血糖的T检验显示,阳性药物组,FistulainsA高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较,具有显著性差异(P<0.01)。以上结果表明,FistulainsA能够降低实验性2型糖尿病大鼠的血糖。表2实验结果*p<0.05vs模型组**p<0.01vs模型组△p<0.05vs同组给药前△△p<0.01vs同组给药前结论:FistulainsA能够显著降低2型糖尿病动物模型的血糖,可以用来制备抗糖尿病药物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
Fistulains A在降低血糖药物中的应用,所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示:

【技术特征摘要】
1.FistulainsA在降低血糖药物中的应用,所述化合物FistulainsA结构如式(Ⅰ)所示:2.如权利要求1所述FistulainsA在降低血糖药物中的应用,其特征在于FistulainsA对实验性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。3.一种降低血糖药物,其特征在于由权利要求1所述FistulainsA为...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙本如
申请(专利权)人:全椒先奇医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:安徽,34

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