一种香豆素类化合物的新应用制造技术

本发明专利技术公开了香豆素类化合物8‑羟基‑2‑(7‑羟基‑2‑羰基‑2H‑色烯‑3‑基)‑4‑甲基‑5H‑铬烯桥[3,4‑c]吡啶‑5‑酮的新用途。具体而言，本发明专利技术中的8‑羟基‑2‑(7‑羟基‑2‑羰基‑2H‑色烯‑3‑基)‑4‑甲基‑5H‑铬烯桥[3,4‑c]吡啶‑5‑酮具备AKR1B10抑制剂的功能，同时对AKR1B1具有较好的抑制活性，可以用于制备与AKR1B10相关的抗癌药物。

A new application of coumarin

The invention discloses a coumarin 8 hydroxy 2 (7 2H 2 hydroxy carbonyl chromene 3 base) new uses 4 methyl 5H ene [3,4 c] pyridine chromium bridge 5 ketone. Specifically, the invention of the 8 hydroxyl 2 (7 hydroxy 2 carbonyl 2H chromen 3 base) 4 5H methyl ene [3,4 c] pyridine chromium bridge 5 ketone AKR1B10 inhibitors have the function, and has good inhibitory activity on AKR1B1. Can be used for the preparation of anticancer drugs associated with AKR1B10.

【技术实现步骤摘要】
一种香豆素类化合物的新应用
本专利技术属于医药
，具体的涉及一种小分子化合物的医药应用领域
技术介绍
AKR1B10属于醛酮还原酶超家族(Aldo-ketoReductase，AKR)的成员，AKR是烟酰胺嘌呤二核苷酸NAD(P)(H)依赖的氧化还原酶，主要催化醛或者酮的羰基还原成一级或者二级醇，是体内一级代谢酶。研究发现，AKR1B10在多种肿瘤组织和细胞中异常表达：在84％的鳞状细胞肺癌(squamouscellpulmonarycarcinomas)，70％的胰腺癌(pancreaticadenocarcinomas)及54％的有潜在肝硬化和病毒性肝炎的早期肝癌中过表达；另外，在子宫癌、胆管癌、胰腺癌、早期胃癌和食管癌肿瘤组织中，AKR1B10的表达水平上调。实验表明，AKR1B10表达上调可能会促进肿瘤的发生和发展。从220例乳腺癌患者的25年完整临床病理研究中观察到：AKR1B10的表达水平与肿瘤组织大小、淋巴结转移程度是正相关的，而与患者生存期呈现负相关。siRNA介导的AKR1B10基因沉默可抑制肝癌HCC细胞、大肠癌、肺癌和乳腺癌BT-20细胞的生长，并可抑制乳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种香豆素类化合物或其药学可接受的盐在制备抑制AKR1B10活性药物中的应用，所述香豆素类化合物为式I化合物，其化学名称为：8‑羟基‑2‑(7‑羟基‑2‑羰基‑2H‑色烯‑3‑基)‑4‑甲基‑5H‑铬烯桥[3,4‑c]吡啶‑5‑酮

【技术特征摘要】
1.一种香豆素类化合物或其药学可接受的盐在制备抑制AKR1B10活性药物中的应用，所述香豆素类化合物为式I化合物，其化学名称为：8-羟基-2-(7-羟基-2-羰基-2H-色烯-3-基)-4-甲基-5H-铬烯桥[3,4-c]吡啶-5-酮2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药学可接受的盐为8-羟基-2-(7-羟基-2-羰基-2H-色烯-3-基)-4-甲基-5H-铬烯桥[3,4-c]吡啶-5-酮与无机酸或有机酸形成的药学上可接受的盐，该盐为酸加成盐。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述无机酸包括盐酸、磷酸和硫酸。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述有机酸包括醋酸、马来酸、枸橼酸、苯磺酸、甲基苯磺酸、富马酸和酒石酸。5.根据权利要求1-4任一项所述的应用，其特征在于，所述药物由香豆素类化合物或其药学可接受的盐和...

【专利技术属性】
技术研发人员：许磊，刘蒙蒙，孙立磊，张大为，
申请(专利权)人：江苏理工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32