The invention describes a practical synthesis method for the preparation of amino acetone hydrochloride, an important pharmaceutical raw material. Acetyl protected aminoacetone was obtained from glycine and reacted with acetic anhydride and pyridine under reflux state, and then aminoacetone hydrochloride was obtained by hydrolysis.
【技术实现步骤摘要】
医药原料氨基丙酮盐酸盐的合成方法
本专利技术涉及到氨基丙酮盐酸盐的合成，氨基丙酮盐酸盐是许多药物合成的起始原料，特别是特定杂环化合物的重要中间体。
技术介绍
氨基丙酮盐酸盐是许多药物合成的起始原料，特别是特定杂环化合物的重要中间体，如1，3-噁唑或1，3-噁唑啉类化合物。目前国内未见报道此化合物的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的为了提供一种简单、高效、安全操作的反应方法，合成氨基丙酮盐酸盐。为了实现上述合成路线，以甘氨酸为原料，在回流状态下和乙酸酐及吡啶反应，得到乙酰基保护的乙酰氨基丙酮，即化合物1。化合物1在盐酸中加热水解，就可以得到我们所要的产品氨基丙酮盐酸盐，即化合物2。此粗品的纯度可以满足一般的反应需求，可直接投入应用中。本专利技术也发现了一种好的提纯方法，能有效得到此化合物的纯品。我们优化了各种重结晶条件，最终发现醇类是比较好的重结晶溶剂。本反专利技术反应过程的化学反应式如下：本专利技术的工艺条件可以在较宽的范围内进行，而本专利技术列举的反应条件如溶剂/温度/反应配比/底物选择等不是限制性的，并且仅仅对应于本专利技术的优选结论。以下将通过具体实例来阐明本专利技术的方法。具体实施方式下面通过以下实例对本专利技术进行进一步的说明。本专利技术实例所表述的合成工艺仅仅用于说明本专利技术，而不是对本专利技术的限制。在本专利技术的工艺路线情况下对本专利技术工艺进行简单改进都属于本专利技术要求保护的内容。实例一：在干燥的10L反应瓶内投入甘氨酸400克、吡啶2.6L、乙酸酐5.9L，然后用右浴加热到回流，回流6小时，适当降温后用水泵减压蒸馏去掉溶剂，然后...
【技术保护点】
一种制备氨基丙酮盐酸盐的高效简洁的方法，以甘氨酸为原料，在回流状态下和乙酸酐及吡啶反应，得到乙酰基保护的乙酰氨基丙酮；然后水解即得到氨基丙酮盐酸盐。
【技术特征摘要】
1.一种制备氨基丙酮盐酸盐的高效简洁的方法，以甘氨酸为原料，在回流状态下和乙酸酐及吡啶反应，得到乙酰基保护的乙酰氨基丙酮；然后水解即得到氨基丙酮盐酸盐。2.如权利要求1所...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭海燕，
申请(专利权)人：南京海燕生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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