Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用制造技术

技术编号:17547419 阅读:23 留言:0更新日期:2018-03-28 02:35
本发明专利技术涉及一种化合物Herqueioxazole在制药领域中的新用途。本发明专利技术涉及Herqueioxazole在制备升高红细胞的药物中的应用。本发明专利技术涉及的Herqueioxazole在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

The application of Herqueioxazole in the preparation of high erythrocyte drugs

The present invention relates to a new use of compound Herqueioxazole in the pharmaceutical field. The invention relates to the application of Herqueioxazole in the preparation of the drugs for the preparation of high red blood cells. The present invention relates to the therapeutic use of Herqueioxazole in preparing low red blood cell drug belonging to the public for the first time, the new type of skeleton type belongs to the skeleton, and the red blood cell low strong inhibiting activity unexpectedly, not by other compounds may give any enlightenment, had the prominent substantive features, at the same time for the prevention and treatment of red low cell obviously has significant progress.

【技术实现步骤摘要】
Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用
本专利技术涉及化合物Herqueioxazole的新用途,尤其涉及Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用。
技术介绍
本专利技术涉及的化合物Herqueioxazole是一个2014年发表(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters,2013,15(6)1286–1289.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters,2013,15(6)1286–1289.),对于本专利技术涉及的Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于升高红细胞活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备升高红细胞药物显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有Herqueioxazole研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状,提供了Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用。所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示:所述Herqueioxazole在制备升高红细胞药物中的应用,Herqueioxazole对小鼠失血所致红细胞减少有抑制作用。一种升高红细胞药物,由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Herqueioxazole,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。一种升高红细胞药物,由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Herqueioxazole,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。本专利技术涉及的Herqueioxazole在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Herqueioxazole的制备方法参见文献(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters,2013,15(6)1286–1289.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物Herqueioxazole片剂的制备:取5克化合物Herqueioxazole加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物Herqueioxazole胶囊剂的制备:取5克化合物Herqueioxazole加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。Herqueioxazole的造血作用:一、Herqueioxazole对失血小鼠的治疗作用对失血小鼠的影响ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。表1Herqueioxazole对因失血所致红细胞减少的治疗作用与模型组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,放血小鼠经服用Herqueioxazole治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。二、Herqueioxazole对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用ICR小鼠40只,♀♂兼用,均分成4组(n=10),即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组,口服给药,每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外,其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg,然后继续给药3天。于末次给药后1h,从眼眶静脉丛取血,测红细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。表2Herqueioxazole对环磷酰胺所致红细胞的影响与生理盐水组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,与生理盐水组比较,环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤,造成外周血细胞下降,Herqueioxazole组与模型组比较,均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。三、Herqueioxazole对苯所致红细胞减少的治疗作用对再生障碍性贫血小鼠的影响:昆明种小鼠48只,♀♂兼用,均分成4组(n=12),除生理盐水组外,其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg,连续12天,造模的当日,同时口服给药,每天1次,共18天,末次给药后1h,眼眶静脉丛取血,测红细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。表3Herqueioxazole对苯所致红细胞减少的治疗作用与模型组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,2个给药组分别于模型组比较,均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。四、Herqueioxazole对辐射所致红细胞减少的治疗作用为研究对急性放射病的治疗作用,观察了不同剂量的Herqueioxazole对6.5Gy照射小鼠造血恢复的影响。表4Herqueioxazole对辐射所致红细胞减少的治疗作用(第10天)与造模组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,予受照小鼠每日Herqueioxazole0.1、0.5及2.0mg/kg治疗后,外周血红细胞的恢复模型加快,以2.0mg剂量组效果为最佳。结论:Herqueioxazole能够显著升高红细胞,可以用来制备升高红细胞的药物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
Herqueioxazole在升高红细胞药物中的应用,所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示:

【技术特征摘要】
1.Herqueioxazole在升高红细胞药物中的应用,所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示:2.如权利要求1所述Herqueioxazole在升高红细胞药物中的应用,其特征在于Herqueioxazole对小鼠失血所致红细胞减少有抑制作用。3.一种升高红细胞药物,其特征在于由权利要求1所述Herqueioxaz...

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东,37

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