Ternatusine A在制备升高红细胞药物中的应用制造技术

技术编号:14648936 阅读:92 留言:0更新日期:2017-02-16 07:59
本发明专利技术涉及一种化合物Ternatusine A在制备升高红细胞的药物中的应用,属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物TernatusineA的新用途,尤其涉及TernatusineA在制备升高红细胞药物中的应用。
技术介绍
本专利技术涉及的化合物TernatusineA是一个2012年发表(ZhilaiZhan,etal.,TernatusineA,aNewPyrroleDerivativewithanEpoxyoxepinoRingfromRanunculusternatus.ORGANICLETTERS,2013,15(8):1970–1973.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅抑制NO生成(ZhilaiZhan,etal.,TernatusineA,aNewPyrroleDerivativewithanEpoxyoxepinoRingfromRanunculusternatus.ORGANICLETTERS,2013,15(8):1970–1973.),本专利技术涉及的TernatusineA在制备升高红细胞药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有TernatusineA研究中未发现其具有升高红细胞的报道的现状,提供了TernatusineA在制备升高红细胞药物中的应用。所述化合物TernatusineA结构如式(Ⅰ)所示:本专利技术涉及的TernatusineA在制备治疗红细胞低下药物物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于红细胞低下抑制活性强,具备突出的实质性特点,同时用于红细胞低下的防治显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物TernatusineA的制备方法参见文献(ZhilaiZhan,etal.,TernatusineA,aNewPyrroleDerivativewithanEpoxyoxepinoRingfromRanunculusternatus.ORGANICLETTERS,2013,15(8):1970–1973.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。实施例1:本专利技术所涉及化合物TernatusineA片剂的制备:取5克化合物TernatusineA加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。实施例2:本专利技术所涉及化合物TernatusineA胶囊剂的制备:取5克化合物TernatusineA加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1:TernatusineA的造血作用研究一、TernatusineA对失血小鼠的治疗作用对失血小鼠的影响:ICR小鼠40只,♀♂各半,南京医科大学实验动物中心,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。表1TernatusineA对因失血所致红细胞减少的治疗作用与模型组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,放血小鼠经服用TernatusineA治疗7天后,2个给药组分别于模型组比较,其红细胞显著高于模型组,接近生理盐水组。二、TernatusineA对环磷酰胺致红细胞减少的治疗作用对小鼠骨髓造血功能损伤的防治作用:ICR小鼠40只,♀♂兼用,南京医科大学实验动物中心,均分成4组(n=10),即生理盐水组、造模组、1.2mg/kg组和0.6mg/kg组,口服给药,每天1次。第0、5、10日除生理盐水组外,其它各组小鼠分别腹腔注射环磷酸胺80mg/kg,然后继续给药3天。于末次给药后1h,从眼眶静脉丛取血,测红细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。表2TernatusineA对环磷酰胺所致红细胞的影响与生理盐水组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,与生理盐水组比较,环磷酸胺能使小鼠骨髓损伤,造成外周血细胞下降,TernatusineA组与模型组比较,均可明显对抗环磷酸胺所致小鼠红下降。三、TernatusineA对苯所致红细胞减少的治疗作用对再生障碍性贫血小鼠的影响:昆明种小鼠48只,♀♂兼用,南京医科大学实验动物中心,均分成4组(n=12),除生理盐水组外,其它组小鼠皮下注射苯0.5ml/kg,连续12天,造模的当日,同时口服给药,每天1次,共18天,末次给药后1h,眼眶静脉丛取血,测红细胞,取股骨骨髓计数有核细胞数。表3TernatusineA对苯所致红细胞减少的治疗作用与模型组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,2个给药组分别于模型组比较,均可明显对抗苯所致再生障碍性贫血小鼠红细胞的下降。四、TernatusineA对辐射所致红细胞减少的治疗作用为研究对急性放射病的治疗作用,观察了不同剂量的TernatusineA对6.5Gy照射小鼠造血恢复的影响。表4TernatusineA对辐射所致红细胞减少的治疗作用(第10天)与造模组比较:*p<0.05**p<0.01结果表明,予受照小鼠每日TernatusineA0.1、0.5及2.0mg/kg治疗后,外周血红细胞的恢复模型加快,以2.0mg剂量组效果为最佳。结论:TernatusineA能够显著升高红细胞,可以用来制备升高红细胞的药物。本文档来自技高网...

【技术保护点】
Ternatusine A在升高红细胞药物中的应用,所述化合物Ternatusine A结构如式(Ⅰ)所示:

【技术特征摘要】
1.TernatusineA在升高红细胞药物中的应用,...

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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