本发明专利技术公开了Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。本发明专利技术涉及的Herqueiazole在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物Herqueiazole的新用途，尤其涉及Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。
技术介绍
胰腺纤维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。本专利技术涉及的化合物Herqueiazole是一个2013年发表(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及细胞毒性，(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)，对于本专利技术涉及的Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法，研究Herqueiazole的抗胰腺纤维化作用。所述化合物Herqueiazole结构如式(Ⅰ)所示：所述Herqueiazole在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，Herqueiazole能降低大鼠肺部羟脯氨酸含量。一种预防或治疗胰腺纤维化药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueiazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。一种预防或治疗胰腺纤维化药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueiazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。因此，本专利技术的目的是提供Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。本专利技术的积极进步效果在于：Herqueiazole具有抗胰腺纤维化的作用，所以Herqueiazole的应用有很好的开发前景。本专利技术涉及的Herqueiazole在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Herqueiazole的制备方法参见文献(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物Herqueiazole片剂的制备：取5克化合物Herqueiazole加入制备糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物Herqueiazole胶囊剂的制备：取5克化合物Herqueiazole加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。一、预防或治疗胰腺纤维化实验研究1材料1.1动物Wistar大鼠，雄性，体重180-200g，南京医科大学实验动物中心。1.2Herqueiazole剂量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。2实验方法2.1造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250mg/天，连续2个月，可出现胰脏腺细胞减少，间质内脂肪及结缔组织的增生。2.2分组及给药方法模型大鼠随机分为模型组，Herqueiazole0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量组，另设空白对照组，于造模开始后给药，口服连续30天；60天时解剖动物。2.3检测指标2.3.1实验结束时取胰脏称重，计算脏器系数。2.3.2胰脏羟脯氨酸含量测定取100mg样本在水中匀浆，110℃10NHCl中水解20小时。HCl用氮气挥发，水解产物用双蒸水溶解后过滤。取0.5ml液体与3ml枸橼酸磷酸缓冲液(0.15M枸橼酸加0.6M磷酸氢二钠)和0.5ml溶于9M磷酸的1M过碘酸混合。加1.75ml提取缓冲液(5份甲苯：5份2-甲基-1-丙醇：2份1-丙醇)，震荡30min，离心。组织相(0.6ml)与Ehrlich,s试剂混合放置15min。在565nm测定吸收度，用4-羟-1-脯氨酸制作标准曲线计算浓度，含量以ug/g组织表示。2.3.3组织学检查胰脏组织用10％福尔马林固定，石蜡包埋，染色后镜检。对炎症细胞浸润、间质水肿，纤维化、胰房细胞坏死，和出血情况评分(0-3分)。3结果3.1Herqueiazole对大鼠胰脏重量和脏器系数的影响实验结束时，将大鼠处死、解剖，称量体重和胰脏重并计算其与体重的比值，结果见表1。Herqueiazole对胰脏脏器系数的影响，与模型组比较有显著性差异。表13.2胰脏羟脯氨酸含量测定实验结束时，对各组大鼠进行肺部羟脯氨酸含量测定，结果如表2。Herqueiazole对羟脯氨酸含量的影响，与模型组比较有显著性差异。表2*表示p<0.05，与模型组比较3.3组织学检查实验结束时，将大鼠处死、解剖；标本常规包埋、固定、HE染色，镜检。结果：模型组第60天可见胰导管周围严重炎症反应；嗜中粒细胞核淋巴细胞浸润，间质水肿，出血以及偶见胰泡细胞坏死；胰泡细胞消失位置及胰泡间出现纤维化。Herqueiazole可剂量依赖性减少炎症反应，组织水肿和纤维化。评分结果见表3。Herqueiazole对评分的影响，与模型组比较有显著性差异。表3*表示p<0.05，**p<0.01,与模型组比较结论：本专利技术通过Herqueiazole对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了Herqueiazole具有抗胰腺纤维化的作用。因此，Herqueiazole可作为活性成分用于制备抗胰腺纤维化的药物。本文档来自技高网...
【技术保护点】
Herqueiazole在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，所述化合物Herqueiazole结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
1.Herqueiazole在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，所述化合物Herqueiazole结
构如式(Ⅰ)所示：
2.如权利要求1所述Herqueiazole在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，其特征在
于Herqueiazole能降低大鼠肺部羟脯氨酸含量。
3.一种预防或治疗胰腺纤维化药物，其特征在于由权利要求1所述Herqueiazole...
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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