一种舒必利片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种舒必利片及其制备方法，所述舒必利片，配方如下：舒必利，50‑200重量份崩解剂，1.2‑2.4重量份填充剂，15‑40重量份粘合剂，0.3‑1重量份润滑剂，0.1‑1重量份其制备方法如下：将舒必利微粉化，细度能过100目筛，称取微粉化的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。

A Sulpiride Tablets and a preparation method thereof.

The invention relates to a Sulpiride Tablets and a preparation method thereof, wherein the following formula: Sulpiride Tablets, sulpiride, 50 200 weight of a disintegrating agent, 1.2 2.4 parts by weight of filler, 15 40 by weight of binder, 0.3 1 weight portions of lubricant, 0.1 1 weight parts of the preparation method is as follows: sulpiride micronization, can the fineness of 100 mesh sieve, weigh the micronized sulpiride, filler mixing added configured adhesive made of soft material, pelletizing, drying, granulating, mixing with lubricant, tabletting and packaging to obtain.

【技术实现步骤摘要】
一种舒必利片及其制备方法
本专利技术涉及一种药物制剂的制备，特别涉及一种舒必利片及其制备方法。
技术介绍
舒必利为一种苯甲酰胺类化合物，为非典型抗精神病药。在下丘脑、脑桥和延髓，能拮抗D1、D2受体，对D3、D4受体也有一定拮抗作用。具有激活情感作用。其抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。有很强的中枢性止吐作用。抗胆碱作用较弱，无镇静催眠作用和抗兴奋躁动作用。本品自胃肠道吸收，2小时可达血药浓度峰值。口服本品48小时，口服量的30％从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期为小时，主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。现有技术主要采用固体分散体技术提高舒必利片的溶出速率，但制备工艺繁琐，本专利技术采用微粉化减少原料药舒必利的粒度，并以此微粉化舒必利作为片剂原理，采用普通的湿法制粒工艺即可显著提高药物的溶出速率。但在微粉化舒必利的过程中，本专利技术人遇到了意想不到的困难，如原料损失率高，原料容易粘附在设备上等，本专利技术经过研究，找到了解决方法。
技术实现思路
现有技术制备的舒必利片药物溶出速率较低，为此本专利技术人拟采用微粉化技术降低原料药的粒度，采用普通的湿法制粒技术改善药物分子的流动性，从而提高舒必利片的溶出速率。为此，本专利技术公开了一种舒必利片及其制备方法，所述舒必利片，配方组成如下：舒必利，50-200重量份崩解剂，1.2-2.4重量份填充剂，15-40重量份粘合剂，0.3-1重量份润滑剂，0.1-1重量份其制备方法如下：将舒必利微粉化，细度能过100目筛，称取微粉化的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。根据本专利技术，所述崩解剂可选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或几种。根据本专利技术，崩解剂加入方式可选择内加、外加或者内外加。根据本专利技术，所述填充剂可选择微晶纤维素、糊精、乳糖、预胶化淀粉、玉米淀粉的一种或几种。根据本专利技术，所述粘合剂可选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、预胶化淀粉中的一种或几种。根据本专利技术，所述润滑剂可选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠的一种或几种。优选的，制备方法如下：步骤一、将舒必利原料药微粉化，细度能够通过100目筛网；步骤二、将粘合剂溶于润湿剂中得到粘合剂溶液，将处方量的舒必利、填充剂混合均匀，加入配置好的粘合剂溶液制软材，20目筛制粒、40-60℃热风循环烘箱干燥、20目筛网整粒，加润滑剂硬脂酸镁总混即得。步骤三：采用压片机将步骤二制得的中间体用直径为7mm的浅弧冲压片制得片剂。本专利技术人使用气流粉碎机对舒必利进行微粉化，但在微粉化舒必利的过程中，发现舒必利原料容易粘附在设备的管道中，形成厚厚的粘附层，难以去除，同时即使去除也会造成药物原料的损失，为此，本专利技术人通过以下方法解决了该问题。在微粉化过程中，在舒必利原料中加入0.1-0.5％的滑石粉，混合均匀后用气流粉碎机对舒必利进行微粉化。本专利技术人为此进行了以下实验：经过实验发现，使用0.2％的滑石粉效果最佳，同时对压片无影响。本专利技术的优点在于：制备工艺简单易行、生产成本低、生产周期短。具体实施方式以下通过实施例进一步说明本专利技术，但不作为对本专利技术的限制。实施例1：物料名称重量g舒必利100.00交联羧甲基纤维素钠1.20一水乳糖17.20羟丙甲纤维素0.36硬脂酸镁0.6滑石粉0.24准确称量羟丙甲纤维素0.36溶于18g纯化水中，配置成2％的浆液，将舒必利100g，滑石粉0.24g混合均匀后用气流粉碎机对舒必利进行微粉化，将微粉化原料与滑石粉混合物共100.00g，交联羧甲基纤维素钠1.20g，一水乳糖17.20g置于湿法制粒机中，加入粘合剂溶液后设置搅拌速度400rpm，切碎速度1500rpm，得到湿颗粒，将湿颗粒在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，置于流化床中干燥，干颗粒再次在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，干颗粒加入硬脂酸镁混匀后压片。实施例1中制备出的舒必利片剂在水介质中的溶出量如表1所示：表1：舒必利片剂在水介质中的溶出量5min10min15min20min30min45min60min舒必利片剂30.352.562.569.077.685.089.2实施例2：物料名称重量g舒必利200.00交联羧甲基纤维素钠2.40一水乳糖34.40羟丙甲纤维素0.72硬脂酸镁0.12滑石粉0.48准确称量羟丙甲纤维素0.72溶于36g纯化水中，配置成2％的浆液，将舒必利200g，滑石粉0.48g混合均匀后用气流粉碎机对舒必利原料进行微粉化，将微粉化后的舒必利与滑石粉混合物共计100.00g，交联羧甲基纤维素钠2.40g，一水乳糖34.40g置于湿法制粒机中，加入粘合剂溶液后设置搅拌速度400rpm，切碎速度1500rpm，得到湿颗粒，将湿颗粒在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，置于流化床中干燥，干颗粒再次在摇摆颗粒机上过20目筛网整粒，干颗粒加入硬脂酸镁混匀后压片。实施例2中制备出的舒必利片剂在水介质中的溶出量如表2所示：表2：舒必利片剂在水介质中的溶出量5min10min15min20min30min45min60min舒必利片剂25.649.363.368.574.682.390.2本专利技术提供一种舒必利片的制备方法，所述方法包括将原料药微粉化，细度能过100目筛，称取处方量的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种舒必利片的制备方法，所述舒必利片，配方组成如下：舒必利，50‑200重量份崩解剂，1.2‑2.4重量份填充剂，15‑40重量份粘合剂，0.3‑1重量份润滑剂，0.1‑1重量份其制备方法如下：将舒必利微粉化，细度能过100目筛，称取微粉化的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。

【技术特征摘要】
1.一种舒必利片的制备方法，所述舒必利片，配方组成如下：舒必利，50-200重量份崩解剂，1.2-2.4重量份填充剂，15-40重量份粘合剂，0.3-1重量份润滑剂，0.1-1重量份其制备方法如下：将舒必利微粉化，细度能过100目筛，称取微粉化的舒必利，填充剂混合均匀后加入配置好的粘合剂制软材、制粒、干燥、整粒、加润滑剂总混，压片，包装即得。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述崩解剂选自：交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠的一种或几种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其中，崩解剂加入方式为内加、外加或者内外加。4.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述填充剂选自：微晶纤维素、糊精、乳糖、预胶化淀...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡蝶，
申请(专利权)人：南京迈迪信泽医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32