新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种五取代2,3‑二氢吡咯的合成方法，具体是：以简单易得的胺，醛与α‑酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，60～80度条件下，反应得到顺式的二氢吡咯类化合物。该方法具有操作简便，试剂便宜易得，原子经济性好，反应立体选择性高，底物适用性广等优点。此外，首次对该类化合物的α‑葡萄糖苷酶的抑制活性进行评价，结果表明该类化合物能很好的抑制α‑葡萄糖苷酶，且均好于阿卡波糖。本发明专利技术在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景。

【技术实现步骤摘要】
新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于新化合物制备方法及药物应用领域，涉及2,3-二氢吡咯类化合物的制备方法和应用，包括在抗糖尿病药物中的应用。技术背景二氢吡咯是许多天然存在的生物碱和生物活性物质中的结构基团,具有广泛的生物活性，比如古豆碱，尼古丁，托品和可卡因等。据报道，2,3-二氢吡咯是合成各种天然产物和其他复合分子的重要前体。例如来自礼来的五羟色胺再摄取抑制剂，来自诺华的Vildagliptin，来自BMS的Saxagliptin，Pirprofen等。因此，开发有效的构建二氢吡咯骨架的方法是非常重要的。在许多已上市的药物分子中也不难发现二氢吡咯及其衍生物的结构。例如，辉瑞公司生产的降血脂药物阿托伐他汀钙，其基本骨架就是吡咯，商品名为立普妥，连续多年为世界头号畅销药品。还有英国BiolitecPharma公司研发的光动力学疗法(PDT)第二代光敏剂替莫泊芬，其基本骨架为二氢吡咯，临床用于不适宜放射治疗、手术治疗和系统化疗的头部、颈部晚期鳞状上皮癌。二氢吡咯通常采用还原吡咯的方法得到。但此方法对反应条件要求苛刻，不能广泛应用。在过去的十几年中，尽管本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型五取代2,3‑二氢吡咯衍生物，其特征在于：结构通式如下：

【技术特征摘要】
1.一种新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物，其特征在于：结构通式如下：其中，R1为取代的氢、芳基或烷基，R2为取代的芳基，R3为取代的芳基。2.根据权利要求1所述的新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物，其特征在于：结构如下：3.一种新型五取代2,3-二氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：路线如下：以简单易得的胺，醛与α-酮酰胺为原料，乙醇为溶剂，冰乙酸做催化剂，加热条件下，反应得到；其中，R1为取代的氢、芳基或烷基，R2为取代的芳基，R3为取代的芳基。...

【专利技术属性】
技术研发人员：王栋，郁彭，德奥希里·洛朗，李林娜，孙华，
申请(专利权)人：天津科技大学，斯特拉斯堡大学，
类型：发明
国别省市：天津,12