一种左旋奥拉西坦缓释胶囊及其制备方法技术

一种左旋奥拉西坦缓释胶囊是由下列原辅料制得：左旋奥拉西坦1份，乳糖0.8份~1.3份，羟丙甲基纤维素K4M 1.1份~1.8份，巴西棕榈蜡0.3份~0.9份，十八烷醇0.13份~0.21份，磷酸氢钙0.3~0.9份、微粉硅胶0.6~1.1份，硫代硫酸钠0.11~0.18份，体积分数为50%~70%的乙醇溶液2.6份~3.3份；本发明专利技术具有含量均匀性好，混合过程主药含量的RSD小于1%，释放速度慢，释放周期长达12小时，故本品较传统制剂可减少服用次数，每天服用一次即可；同时，本品稳定性好，储存过程不会发现胶囊粘连结块的现象，杂质增量仅为0.05%，货架期长达24个月。

A levo oxiracetam sustained-release capsule and preparation method thereof

【技术实现步骤摘要】
一种左旋奥拉西坦缓释胶囊及其制备方法
本专利技术主要涉及制药
，具体涉及一种左旋奥拉西坦缓释胶囊及其制备方法。
技术介绍
奥拉西坦(oxiracetam,CASNo.：62613-82-5)化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，为意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧类促智药(化合物披露于US4118396)，是环GABOB衍生物，可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，促进脑代谢，透过血脑屏障，对特异性中枢神经道路有刺激作用，可以改善智力和记忆，对脑血管病、脑外伤、脑瘤、颅内感染、脑变性疾病等也具有较好的疗效，并且该药物毒性极低，无致突变和致癌作用及生殖毒性。Giorgio等人在US4118396中披露了奥拉西坦的化学结构和制备方法，Chiodini等人在WO9306826A中披露，临床结果证明S构型(左旋)的奥拉西坦的药效强于R构型(右旋)，奥拉西坦和左旋奥拉西坦结构如下所示。现有奥拉西坦口服制剂主要存在释放度不能较好控制，不能达到缓释制剂的要求，制备过程中主药含量均匀性较差，储存过程胶囊易粘连结块，有关物质增加较大等技术问题。专利技术内容本专利技术的目的在本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种左旋奥拉西坦缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：左旋奥拉西坦1份，乳糖0.8份~1.3份，羟丙甲基纤维素K4M 1.1份~1.8份，巴西棕榈蜡0.3份~0.9份，十八烷醇0.13份~0.21份，磷酸氢钙0.3~0.9份、微粉硅胶0.6~1.1份，硫代硫酸钠0.11~0.18份，体积分数为50%~70%的乙醇溶液2.6份~3.3份；将左旋奥拉西坦主药用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；将处方量的乳糖、羟丙甲基纤维素、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶、硫代硫酸钠置于槽型混合机中，加入左旋奥拉西坦水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥...

【技术特征摘要】
1.一种左旋奥拉西坦缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：左旋奥拉西坦1份，乳糖0.8份~1.3份，羟丙甲基纤维素K4M1.1份~1.8份，巴西棕榈蜡0.3份~0.9份，十八烷醇0.13份~0.21份，磷酸氢钙0.3~0.9份、微粉硅胶0.6~1.1份，硫代硫酸钠0.11~0.18份，体积分数为50%~70%的乙醇溶液2.6份~3.3份；将左旋奥拉西坦主药用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；将处方量的乳糖、羟丙甲基纤维素、巴西棕榈蜡、磷酸氢钙、微粉硅胶、硫代硫酸钠置于槽型混合机中，加入左旋奥拉西坦水溶液，搅拌混合10min~15min，置于鼓风干燥箱中，设置温度40℃~60℃，干燥至水分≤3%，取出，置于混合粉碎机中混合粉碎成细粉（全部通过5号筛且能通过6号筛的量不得少于总量的95%），过筛，即得。2.如权利要求1所述的左旋奥拉西坦缓释胶囊，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料制得：左旋奥拉西坦1份，乳糖0.9份~1.1份，羟丙甲基纤维素K4M1.3份~1.6份，巴西棕榈蜡0.5份~0.8份，十八烷醇0.15份~0.19份，磷酸氢钙0.5~0.7份、微粉硅胶0.8~1.0份，硫代硫酸钠0.13~0.16份，体积分数为50%~70%的乙醇溶液2.8份~3.1份；将左旋奥拉西坦主药用3~7倍量的水溶解成溶液，备用；将处方量的乳糖、羟...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50