含有糖皮质激素的纳米微粒的水性悬浮液剂制造技术

本发明专利技术的目的在于提供一种含有糖皮质激素化合物作为有效成分的水性悬浮液。具体而言，本发明专利技术的目的在于提供一种可实用化的含有糖皮质激素化合物作为有效成分的药物组合物。本发明专利技术提供水性悬浮液剂、含有该水性悬浮液的非口服给药用药物组合物、注射剂、滴眼剂或滴耳剂，其中，水性悬浮液剂含有糖皮质激素化合物的纳米微粒和分散稳定剂，且纳米微粒的平均粒子径为300nm以下且D90粒径为450nm以下。更具体来说，本发明专利技术提供用于治疗或预防眼的炎症性疾病的滴眼剂、或用于治疗或预防耳的炎症性疾病的滴耳剂。

Aqueous suspensions containing nanoparticles of glucocorticoids

The aim of the present invention is to provide an aqueous suspension containing glucocorticoid compound as an effective component. In particular, the aim of the present invention is to provide a practical pharmaceutical composition containing glucocorticoid compounds as an effective component. The invention provides a non oral aqueous suspension agent, containing the aqueous suspension to pharmaceutical composition, injection, eye drops or ear drops, wherein the aqueous suspension agent containing nano particles of glucocorticoid and compound stabilizer, and the average particle size of nano particles for 300nm and D90 the particle size is less than 450nm. More specifically, the invention provides for ear drops of eye drops, or for the treatment or prevention of inflammatory diseases of the ear inflammatory disease treatment or prevention of the eye.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有糖皮质激素的纳米微粒的水性悬浮液剂交叉引用本申请基于2015年5月8日在日本提出申请的日本特愿2015-095610号要求优先权，该申请中记载的内容全部作为参考而被直接援引在本说明书中。另外，本申请中引用的全部专利、专利申请及文献中记载的内容全部作为参考而被直接援引在本说明书中。
本专利技术涉及含有糖皮质激素的纳米微粒的水性悬浮液剂及其应用。
技术介绍
糖皮质激素由于是疏水性的，因此以往以水性悬浮液的形式提供。但是，由于糖皮质激素化合物的水性悬浮液所含有的类固醇粒子会随着时间的经过而发生沉淀，因此患者在使用时必须振荡容器以使活性成分均匀地分散在液相中。另外，尽管患者在使用时必须振荡容器，但悬浮液中的粒子仍然容易凝聚成块状，随着药剂粒径的增加，容易丧失均匀性。这样，由于分散会变得不均匀，因此存在无法以预定的给药量给药，对炎症、疼痛的抑制变得不充分的问题。在此，作为解决类固醇所存在的这样的问题的方法之一，已提出了乳液制剂(专利文献1，非专利文献1、2)。例如，对于二氟泼尼酯的水包油(O/W型)乳液制剂(Durezol(注册商标)：0.05％difluprednate制剂)，无论其保存本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水性悬浮液剂，其含有糖皮质激素化合物的纳米微粒。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.08 JP 2015-0956101.一种水性悬浮液剂，其含有糖皮质激素化合物的纳米微粒。2.根据权利要求1所述的水性悬浮液剂，其中，所述纳米微粒的平均粒径为300nm以下、且D90粒径为450nm以下。3.根据权利要求1或2所述的水性悬浮液剂，其中，所述纳米微粒是通过将糖皮质激素化合物、生理学上可接受的盐、生理学上可接受的多元醇及表面修饰剂进行混合而制造的微粒。4.根据权利要求1～3中任一项所述的水性悬浮液剂，其中，所述糖皮质激素化合物为选自下组中的一种以上物质：丙酸氯倍他索、醋酸双氟拉松、丙酸地塞米松、二氟泼尼酯、糠酸莫米松、戊酸双氟可龙、倍他米松丁酸丙酸酯、醋酸氟轻松、丙酸丁酸氢可的松、丙酸倍氯米松、丙酸地泼罗酮、戊酸倍他米松、戊酸地塞米松、泼尼松龙醋酸戊酸酯、氟轻松、丁酸氢化可的松、丁酸氯倍他松、丙酸阿氯米松、曲安奈德、氟米松新戊酸酯、泼尼松龙、及氢化可的松。5.根据权利要求1～4中任一项所述的水性悬浮液剂，其还含有分散稳定剂。6.根据权利要求5所述的水性悬浮液剂，其中，所述分散稳定剂为聚氧亚乙基聚氧亚丙基二醇和/或聚乙烯醇。7.根据权利要求1～6中任一项所述的水性悬浮液剂，其还含有粘度调节剂。8.根据权利要求7所述的水性悬浮液剂，其中，所述粘度调节剂为选自甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素及聚乙烯醇中的一种以上物质。9.根据权利要求7或8所述的水性悬浮液剂，其含有1...

【专利技术属性】
技术研发人员：多田贵广，加贺美和宏，菊池健太，
申请(专利权)人：株式会社活效制药，
类型：发明
国别省市：日本,JP