曲札茋苷无水晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物化学技术领域，尤其涉及曲札茋苷无水晶型及其制备方法。本发明专利技术提供的曲札茋苷无水晶型在各种条件的加速稳定性实验中皆表现出了良好的稳定性，在25℃时曲札茋苷无水晶型的溶解度为12.0mg/mL，显著高于现有晶型A，p＜0.05。而且其对ACE的活性以及FXa的抑制活性皆强于现有的曲札茋苷晶型。并且，该晶型的制备方法简单，容易大规模的生产。

【技术实现步骤摘要】
曲札茋苷无水晶型及其制备方法
本专利技术涉及药物化学
，尤其涉及曲札茋苷无水晶型及其制备方法。
技术介绍
曲札茋苷(piceatannol-3’-O-β-D-glucopyranoside)，化学名为(E)-1-(3，5-二羟苯基)-2-(3-羟基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苯基)乙烯或3，5，3′，4′-四羟基茋-3′-O-β-葡萄糖苷，是从蓼科大黄属波叶组植物拉萨大黄(RheumlhasasnseA.J.LietP.K.Hsiao)根茎中提取的有效成份，为多羟基茋苷类物质。研究表明，通过清除DPPH自由基试验发现曲札茋苷的自由基清除能力明显高于大黄降脂素、去氧土大黄苷和虎杖苷，而自由基是缺血再灌注时形成的，是缺血组织损伤的重要根源，抗氧化剂和自由基清除剂可减轻缺血组织的损伤，曲札茋苷强的自由基清除活性使其在保护缺血心脑组织损伤中更具优势。在前期研究中申请人团队已发现了曲札茋苷的制备工艺，并申请了专利“一种曲札茋苷的纯化方法”，专利号ZL201210114788.X。固体药物多晶型状态是研究药物存在状态的重要内容，对于多数化学药物，一般都存在多晶型现象。通常，不同晶型的同一药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种曲札茋苷无水晶型，其特征在于，X‑射线粉末衍射图在2θ±0.2°位置有衍射峰，所述2θ为6.35°、7.86°、14.89°、16.86°、17.81°、18.17°、21.18°、21.94°、23.85°和32.01°。

【技术特征摘要】
1.一种曲札茋苷无水晶型，其特征在于，X-射线粉末衍射图在2θ±0.2°位置有衍射峰，所述2θ为6.35°、7.86°、14.89°、16.86°、17.81°、18.17°、21.18°、21.94°、23.85°和32.01°。2.根据权利要求1所述的曲札茋苷无水晶型，其特征在于，所述2θ为6.35°、7.86°、12.69°、13.94°、14.89°、15.72°、16.86°、17.81°、18.17°、18.93°、20.97°、21.18°、21.94°、22.71°、23.85°、25.27°、25.58°、27.64°、28.05°、29.10°、29.23°和32.01°。3.权利要求1或2所述曲札茋苷无水晶型的制备方法，其特征在于，包括：将曲札茋苷原料在溶剂中50～70℃悬浮搅拌2d～6d，去除溶剂得到曲札茋苷无水晶型；所述溶剂为乙腈、正丁醇、丙酮或正庚烷中至少一种。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：李，龚云麒，方芳，
申请(专利权)人：昆药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南,53