The invention discloses a Artesunate For Injection freeze-dried powder needle and a preparation method. The Artesunate For Injection freeze-dried powder of this invention includes artesunate, mixture, organic solvent, trace alkali, excipient and water for injection. The preparation method of the invention also discloses a Artesunate For Injection lyophilized powder, the method comprises the following steps: I) package mixture and excipient was added to the water for injection by magnetic stirring, until completely dissolved, adding trace alkali pH was adjusted to 5.5 7, the formation of a solution; ii) adding artesunate to form a clear solution of organic solvents, B; iii) a solution temperature to 5 DEG C 30 DEG C, B solution was added to the a solution, by magnetic stirring, until completely inclusion, clarified the inclusion solution, the pore membrane pore size of 0.22 mu m, get the solution C; IV) to filling vials according to the requirements of the content of C solution volume ratio and artesunate, half tamponade; 2) the artesunate and cyclodextrin inclusion complex freeze drying, pressure plug; 3) products: pressure plug, box, capping, inspection, packing .
【技术实现步骤摘要】
注射用青蒿琥酯冻干粉针及其制备方法
本专利技术涉及一种注射用青蒿琥酯冻干粉针及其制备方法。
技术介绍
青蒿素被已经被世界卫生组织(WHO)认定为最完全有效的抗疟药,青蒿琥酯为青蒿素的衍生物之一,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂,但是几乎不溶于水,由于其具有特殊的过氧基团,对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解,从而影响了临床应用。青蒿琥酯为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。现有注射用青蒿琥酯为无菌粉分装、存在装量差异不稳定、稳定性不好、必须使用专用溶剂、规模化生产成本高。1.无菌分装过程中存在很多不足之处:装量差异:药粉因吸潮而粘性增加,导致流动性下降,此外药粉的物理性质如晶型、粒度、堆密度等因素也影响装量差异,以致装量差异不合要求。2.澄明度问题:采用无菌分装工艺,由于未经配液及过滤等一些列处理,往往使粉末溶解后出现毛毛、小点、以致澄明度不合要求3.吸潮问题:药物在分装过程中容易吸潮变质。4.易分解问题:青蒿琥酯的特殊过氧基团对热、潮以及还原型物质的影响而分解,在分装过程中青蒿琥酯在空气中的暴露 ...
【技术保护点】
注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述注射用青蒿琥酯冻干粉针包含青蒿琥酯、包合剂、有机溶剂、微量碱、赋形剂和注射用水。
【技术特征摘要】
1.注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述注射用青蒿琥酯冻干粉针包含青蒿琥酯、包合剂、有机溶剂、微量碱、赋形剂和注射用水。2.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述注射用青蒿琥酯冻干粉针中原料按质量的配比为:青蒿琥酯:4%~4.5%;包合剂:20%~70%有机溶剂:10%~30%微量碱:0.1%~1.5%赋形剂:5%~15%注射用水:10%~20%。3.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述包合剂为β环糊精、羟丙基β环糊精、磺丁基β环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、2,6-二甲氧基-β-环糊精的一种或者几种。4.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述青蒿琥酯和所述包合剂的质量比约为:1:5~1:17。5.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述微量碱为碳酸氢钠或氢氧化钠。6.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述微量碱基于注射用青蒿琥酯冻干粉针的浓度为:0.1%~1.5%。7.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述赋形剂为木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、葡萄糖、聚维酮、聚乙二醇4000其中的一种或者几种。8.如权利要求1所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,基于注射用青蒿琥酯冻干粉针,所述包合剂的质量比约为50%,所述赋形剂的质量比约为5%-10%。9.如权利要求7所述的注射用青蒿琥酯冻干粉针,其特征在于,所述包合剂的质量比约为50%,所述赋形剂的...
【专利技术属性】
技术研发人员:林飞,
申请(专利权)人:山东森诺医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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