一种地佐辛A晶型及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种地佐辛A晶型，使用Cu‑Kα射线辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射，在9.261±0.1，11.142±0.1，12.334±0.1，13.007±0.1，14.068±0.1，14.709±0.1，15.142±0.1，18.538±0.1，19.420±0.1，19.675±0.1，23.218±0.1，24.720±0.1，25.710±0.1，27.183±0.1，28.081±0.1，28.348±0.1，31.040±0.1度处具有特征峰。本发明专利技术还提供了地佐辛新晶型A的制备方法。本发明专利技术的地佐辛新晶型A，具有很高的生物利用度。本发明专利技术的高纯度地佐辛新晶型A的制备方法，具有降低杂质含量，将单杂从0.15％降低至0.05％以下，总杂从1.0％降低至0.3％以下，对映异构体含量不大于0.2％，同时具有操作简便的技术效果。

A dezocine A crystal and preparation method thereof

The invention provides a dezocine A crystal, using Cu K ray radiation, X ray powder diffraction to angle 2 said, in 9.261 + 0.1, 11.142 + 0.1, 12.334 + 0.1, 13.007 + 0.1, 14.068 + 0.1, 14.709 + 0.1, 15.142 + 0.1, 18.538 + 0.1, 19.420 + 0.1, 19.675 + 0.1, 23.218 + 0.1, 24.720 + 0.1, 25.710 + 0.1, 27.183 + 0.1, 28.081 + 0.1, 28.348 + 0.1, 31.040 + 0.1 degrees with a characteristic peak. The invention also provides a preparation method of dezocine A Xinjing. Dezocine Xinjing type A of the invention has high bioavailability. Preparation method of high purity dezocine Xinjing type A of the invention, can reduce the content of impurity, the impurity is reduced from 0.15% to below 0.05%, the total noise is reduced from 1% to 0.3%, enantiomer content not greater than 0.2%, and has the effect of simple operation technique.

【技术实现步骤摘要】
一种地佐辛A晶型及其制备方法
本专利技术涉及一种地佐辛A晶型及其制备方法，属于医药生产

技术介绍
地佐辛(palrestat)化学名为：(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇，其化学结构式如下所示：地佐辛由瑞典Astra开发，其是一种强效阿片类镇痛药，为阿片受体混合激动-拮抗剂，对κ受体完全激动，镇痛作用强，产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制，对μ受体仅引起较弱的效应，有时还可因对抗激动药的部分效应，表现为部分阻断作用，故而相关副作用较少。因为地佐辛的镇痛作用强，副作用轻微，被广泛用于术后镇痛。超前镇痛是指手术开始之前就给予镇痛药物，阻断组织损伤引起的伤害性传入刺激到达中枢神经系统，以消除或减轻术后疼痛。将地佐辛用于妇科腹腔镜手术超前镇痛，能有效缓解术后切口疼痛，减轻炎症反应，延长和减少术后阿片类药物的使用，减少不良反应，且术后苏醒迅速安全。地佐辛的镇痛效果良好，其镇痛、呼吸抑制和其它作用既有剂量依赖性，也有封顶效应，安全性高，无明显严重的不良反应。地佐辛给药途径广，可本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地佐辛A晶型，其特征在于，使用Cu‑Kα射线辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射，在9.261±0.1，11.142±0.1，12.334±0.1，13.007±0.1，14.068±0.1，14.709±0.1，15.142±0.1，18.538±0.1，19.420±0.1，19.675±0.1，23.218±0.1，24.720±0.1，25.710±0.1，27.183±0.1，28.081±0.1，28.348±0.1，31.040±0.1度处具有特征峰。

【技术特征摘要】
1.一种地佐辛A晶型，其特征在于，使用Cu-Kα射线辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射，在9.261±0.1，11.142±0.1，12.334±0.1，13.007±0.1，14.068±0.1，14.709±0.1，15.142±0.1，18.538±0.1，19.420±0.1，19.675±0.1，23.218±0.1，24.720±0.1，25.710±0.1，27.183±0.1，28.081±0.1，28.348±0.1，31.040±0.1度处具有特征峰。2.根据权利要求1所述的地佐辛A晶型，其特征在于，其具有如图1所示的X-射线粉末衍射谱图。3.根据权利要求1所述的地佐辛A晶型，其特征在于，其IR(KBR，Am-1)数据为：3366、3316、3271、2965、2913、2852、2685、1621、1581、1488、1442、1377、1349、1291、1265、1230、1198、1143、1132、1093、1073、1052、1021、988、964、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王庆辉，牛明玉，马立金，张沛，王伟，胡丽娜，朱圣红，
申请(专利权)人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司，扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32