具有减少的初期突释的聚合物微粒的制备方法和由此制备的微粒技术

本发明专利技术涉及具有减少的初期突释的聚合物微粒的制备方法以及由此制备的聚合物微粒。更具体而言，本发明专利技术涉及具有减少的初期突释的载药聚合物微粒的制备方法，该方法包括使聚合物微粒与醇水溶液接触的步骤，还涉及由该方法制备的聚合物微粒以及所述聚合物微粒用于药物递送的用途。因此，本发明专利技术提供了具有减少的初期突释的聚合物微粒的新型制备方法。本发明专利技术的方法可用于制备能够防止由于药物的过度释放而导致的各种副作用的新型药物制剂。

Preparation methods of polymer particles with reduced initial release and the resulting particles

The present invention relates to a preparation method of polymer particles with reduced initial release and the resulting polymer particles. More specifically, the invention relates to a initial burst release of drug loaded polymeric particle preparation method of reduction, the method includes the polymer particles in contact with aqueous alcohol solution steps, also relates to the polymer particles prepared by this method, the polymer microparticles for drug delivery applications. Therefore, the present invention provides a new method for preparing polymer particles with reduced initial release of the polymer particles. The method of the present invention can be used for the preparation of new drug preparation which can prevent the various side effects caused by the excessive release of drugs.

【技术实现步骤摘要】
具有减少的初期突释的聚合物微粒的制备方法和由此制备的微粒本申请是是分案申请，其原申请的国际申请号是PCT/KR2012/004000，国际申请日是2012年5月21日，中国国家申请号为201280031917.7，进入中国的日期为2013年12月27日，专利技术名称为“具有减少的初期突释的聚合物微粒的制备方法和由此制备的微粒”。
本申请要求2011年5月20日递交的韩国专利申请第10-2011-0048105号的优先权及其权益，为了一切目的以引用的方式将其并入本文中，其等同于在本文中完整阐述。本专利技术涉及具有减少的初期突释的聚合物微粒的制备方法以及由此制备的聚合物微粒。更具体而言，本专利技术涉及具有减少的初期突释的载药聚合物微粒的制备方法，该方法包括使聚合物微粒与醇水溶液接触的步骤，还涉及由该方法制备的聚合物微粒以及所述聚合物微粒用于药物递送的用途。
技术介绍
诸如水溶液、悬浮液及乳液等传统的注射剂型在施用后很快从体内清除，因而在治疗慢性疾病时，必须频繁施用。为解决该问题而研发的微胶囊化(microencapsulation)是指将药物封入由高分子化合物构成的微球(在下文中，术语微本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备具有减少的初期突释的载有药物的聚合物微粒的方法，所述方法包括以下步骤：(a)将聚合物和药物溶解在溶剂中，并使所述聚合物和所述药物凝集成为微粒，以制备载有药物的聚合物微粒；(b)使所述载有药物的聚合物微粒与C1～C6低碳醇的水溶液接触，从而将所述聚合物的玻璃化转变温度Tg降至降低的玻璃化转变温度TgΔ并且所述载有药物的聚合物微粒的表面和/或内部孔隙结构被关闭或填满，其中所述降低的玻璃化转变温度TgΔ等于、低于或高于进行与所述醇的水溶液接触时的反应温度；和(c)在与所述醇的水溶液接触的步骤之前或之后，在高于所述聚合物的TgΔ的温度加热所述载有药物的聚合物微粒；其中，所述C1～C6低碳醇...

【技术特征摘要】
2011.05.20 KR 10-2011-00481051.一种用于制备具有减少的初期突释的载有药物的聚合物微粒的方法，所述方法包括以下步骤：(a)将聚合物和药物溶解在溶剂中，并使所述聚合物和所述药物凝集成为微粒，以制备载有药物的聚合物微粒；(b)使所述载有药物的聚合物微粒与C1～C6低碳醇的水溶液接触，从而将所述聚合物的玻璃化转变温度Tg降至降低的玻璃化转变温度TgΔ并且所述载有药物的聚合物微粒的表面和/或内部孔隙结构被关闭或填满，其中所述降低的玻璃化转变温度TgΔ等于、低于或高于进行与所述醇的水溶液接触时的反应温度；和(c)在与所述醇的水溶液接触的步骤之前或之后，在高于所述聚合物的TgΔ的温度加热所述载有药物的聚合物微粒；其中，所述C1～C6低碳醇选自由甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、戊醇和己醇组成的组，且其中，所述醇的水溶液中的醇的浓度为10％～50％(体积/体积)，其中，所述高于所述聚合物的TgΔ的温度是TgΔ+4℃～TgΔ+50℃，且其中，所述药物选自由黄体酮、氟哌啶醇、替沃噻吨、奥氮平、氯氮平、溴哌利多、匹莫齐特、利培酮、齐拉西酮、安定、氯氟卓乙酯、阿普唑仑、奈莫必利、氟西汀、舍曲林、文拉法辛、多奈哌齐、他克林、加兰他敏、利斯的明、司立吉林、罗平尼咯、培高利特、苯海索、溴隐亭、苯托品、秋水仙碱、去甲西泮、依替唑仑、溴西泮、氯噻西泮、美沙唑仑、丁螺环酮、醋酸戈舍瑞林、生长激素、醋酸亮丙瑞林、奥曲肽、西曲瑞克、醋酸善宁、促性腺激素、氟康唑、伊曲康唑、咪唑立宾、环孢素、他克莫司、纳洛...

【专利技术属性】
技术研发人员：金洪起，李圭镐，吴畯教，李峰镛，
申请(专利权)人：SK化学株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR