一种固体干混悬温敏凝胶剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种固体干混悬温敏凝胶剂及其制备方法，本发明专利技术的固体干混悬温敏凝胶剂，为温敏缓控释原位干混悬凝胶剂，该固体干混悬温敏凝胶剂剂型使活性成分保持高度分散状态，具有载药量好、稳定性好的优点；以液态形式给药后，在用药部位发生相转变，由液态转化为非化学交联的半固体凝胶状态，具有良好的组织相容性，提高了药物的溶出速率；给药后可作为药物储库在给药部位滞留较长时间，具有缓释作用，延长了药物的释放时间，提高了药物的生物利用度，减少了给药次数，提高了药物的疗效和病人的顺应性。

A solid dry suspension temperature sensitive gel and its preparation method

The invention discloses a temperature sensitive gel solid dry suspension agent and preparation method of the invention, the solid dry suspension thermosensitive gel for controlled release of temperature sensitive in situ gel dry suspension, the solid dry suspension temperature sensitive gel formulations of the active ingredients to maintain a high degree of dispersion, has the advantages of good loading capacity and good stability in liquid form; after administration, the phase transition occurs at the application site, from liquid into semi solid state non crosslinked gel, has a good biocompatibility and improve the dissolution rate of the drug; after administration as drug reservoirs in the administration site longer retention time has slow release effect and prolong the drug release time, improve the bioavailability, reduce the number of drug, improve the efficacy and compliance of patients.

【技术实现步骤摘要】
一种固体干混悬温敏凝胶剂及其制备方法
本专利技术涉及固体的温敏凝胶型的口服药物剂型，以及由其制备的水性混悬液，包含分配在多个肠溶衣包被的小丸中的对酸敏感的质子泵抑制剂作为活性成分和温敏凝胶混悬液修饰颗粒。
技术介绍
具有H+K+-ATP酶抑制剂作用的质子泵抑制剂，其通用名称是奥美拉唑、兰索拉唑和埃索美拉唑。这些活性物质是用于抑制哺乳动物和人的胃酸分泌，可以用于预防和治疗哺乳动物和人的与胃酸有关的疾病，包括，例如反流性食道炎、胃炎、十二指肠炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。但是，这些活性化合物易在酸性和中性介质中降解。该降解是由酸性化合物催化的，而与碱性化合物混合时则是稳定的。活性物质的稳定性也会受到潮湿、热、有机溶剂的影响，在某种程度上会受到光的影响。口服剂型对于很多患者有突出的问题，因为很多患者不能或不愿吞咽固体剂型。这个问题主要发生在儿童和老人中，它影响了患者的顺应性，因此是治疗中的一个问题。温敏凝胶制剂(也称“温度敏感凝胶制剂”)是一类以溶液状态给药后，能在用药部位随着温度的变化立即发生相变，由液态转化为非化学交联半固体凝胶的制剂。利用该剂型可以使药物达到缓释的效果。US2004/00本文档来自技高网...

【技术保护点】
口服药物剂型，所述口服药物剂型是适合制备干混悬温敏凝胶剂的固体粒状混合物，其特征在于：I)其配方含有经肠溶衣包被的小丸中的对酸敏感的质子泵抑制剂作为活性成分；所述质子泵抑制剂选自埃索美拉唑、其碱性盐或它们中的任一种的水合形式，所述肠溶衣包被的小丸的平均直径是0.2 ~1.8mm；和II)温敏凝胶混悬颗粒，特征在于该颗粒是温敏凝胶混悬液修饰颗粒，该温敏凝胶混悬液修饰颗粒包含：选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、壳聚糖及其任意组合物组成的温敏凝胶剂，所述温敏凝胶剂的量是所述颗粒的1.8~4.8%，选择葡萄糖、蔗糖以及它们中的任一种的水合物的快速溶解稀释剂，酸性pH调节剂，粘合剂，其为羟丙甲基纤维素...

【技术特征摘要】
1.口服药物剂型，所述口服药物剂型是适合制备干混悬温敏凝胶剂的固体粒状混合物，其特征在于：I)其配方含有经肠溶衣包被的小丸中的对酸敏感的质子泵抑制剂作为活性成分；所述质子泵抑制剂选自埃索美拉唑、其碱性盐或它们中的任一种的水合形式，所述肠溶衣包被的小丸的平均直径是0.2~1.8mm；和II)温敏凝胶混悬颗粒，特征在于该颗粒是温敏凝胶混悬液修饰颗粒，该温敏凝胶混悬液修饰颗粒包含：选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、壳聚糖及其任意组合物组成的温敏凝胶剂，所述温敏凝胶剂的量是所述颗粒的1.8~4.8%，选择葡萄糖、蔗糖以及它们中的任一种的水合物的快速溶解稀释剂，酸性pH调节剂，粘合剂，其为羟丙甲基纤维素，和任选的崩解剂；其中将快速溶解稀释剂与温敏凝胶剂混合，一起制粒，并且该颗粒不包含碳酸氢盐和碳酸盐，并且其中温敏凝胶混悬液修饰颗粒中粘合剂和胶凝剂的比例是1:2~1:3w/w。2.权利要求l的剂型，其不包含乳糖。3.权利要求1~2中任一项的剂型，其中当混悬于水中时温敏凝胶混悬液修饰颗粒形成pH在3.0~6.0范围的温敏凝胶混悬液。4.权利要求1~2中任一项的...

【专利技术属性】
技术研发人员：孟宏涛，
申请(专利权)人：北京新领先医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11