The invention provides a method for preparing compounds such as the formula (I) defined in this paper, wherein the method includes the reaction of compounds such as the formula (II) defined in this paper with one or more suitable Wells Maier reagent.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备可用于合成美托咪定的诸如3-芳基丁醛的化合物的方法
本专利技术涉及新的方法以及在这些方法中使用的和由这些方法获得的新化合物。具体来说，它涉及用于制备可用于合成美托咪定(medetomidine)的诸如3-芳基丁醛的中间体的新方法。
技术介绍
具有3-芳基丁醛核心的化合物特别可用作产生美托咪定的中间体，所述美托咪定是4-取代的咪唑，它用作诸如SelektopeTM的防污产品中的活性成分并且以S型对映体的形式(被称为右美托咪定(dexmedetomidine))用作治疗剂。然而，产生美托咪定所需的3-芳基丁醛核心的合成受到了对空间位阻的2,3-二甲基苯基的并入的需要的妨碍。本说明书中的显然先前已公开的文件的列举或论述不应当一定被视为承认所述文件是现有技术的一部分或是公知常识。使用3-芳基丁醛(特别是3-(2,3-二甲基苯基)丁醛)作为合成中间体合成美托咪定的方法描述于例如WO2013/014428中，该WO2013/014428描述了经由使相应的芳基硼酸酯和巴豆醛进行钯催化的偶联来合成3-芳基丁醛。WO2012/120070描述了经由相应的芳基卤与巴豆醇之间的...
【技术保护点】
一种用于制备式I的化合物的方法
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.30 GB 1501593.61.一种用于制备式I的化合物的方法其中所述方法包括使式II的化合物与一种或多种合适的维尔斯迈尔试剂反应。2.如权利要求1所述的方法，其中所述维尔斯迈尔试剂包含式IIIa的化合物和/或式IIIb的化合物其中：X表示由与酰氯反应所得到的抗衡离子；Y表示由与酰氯反应所得到的取代基；每一个Ra和Rb独立地表示H、C1-3烷基或苯基，或Ra和Rb连同它们所连接的氮一起形成吡咯烷、哌啶、吗啉或二氢吲哚部分。3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述维尔斯迈尔试剂是通过二甲基甲酰胺和POCl3的反应形成的，并且任选地其中二甲基甲酰胺还用作溶剂。4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述方法包括以下步骤：(i)使所述式II的化合物反应以形成式IV的化合物以及随后(ii)使所述式IV的化合物反应以形成所述式I的化合物。5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中所述方法是作为一锅法和/或在不分离式IV的化合物的情况下进行的。6.如权利要求1至5中任一项所述的方法，其中所述方法包括分离和任选地纯化所述式I的化合物的另外的步骤。7.一种用于制备式V的化合物的方法其中所述方法包括使如权利要求1中所定义的式I的化合物与合适的还原剂反应。8.如权利要求7所述的方法，其中所述方法包括以下步骤：(i)使用如权利要求1至6中任一项所述的方法提供式I的化合物；以及随后(ii)使所述式I的化合物与合适的还原剂反应以形成所述式V的化合物。9.如权利要求7或8所述的方法，其中所述合适的还原剂是氢源并且所述反应是在一种或多种合适的催化剂存在下进...
【专利技术属性】
技术研发人员：拉斯·埃克隆德，马古斯·埃克，拉梅什·埃坎巴朗，昂茨·马萨鲁，
申请(专利权)人：坎布雷卡尔斯库加公司，
类型：发明
国别省市：瑞典,SE
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