吉西他滨ProTide乏氧活化前药及其应用制造技术
Gemcitabine ProTide hypoxia activating prodrug and its application
Gemcitabine ProTide hypoxia activation prodrug and its application, its chemical structure general formula is
【技术实现步骤摘要】
吉西他滨ProTide乏氧活化前药及其应用
本专利技术属于制药领域，提供一类吉西他滨ProTide乏氧活化前药及其应用。
技术介绍
吉西他滨是一种核苷类抗肿瘤药物，该类药物的作用机理为拮抗核苷酸代谢，在体内经细胞内三磷酸化后，通过抑制脱氧核苷三磷酸(dNTPs)的合成、掺入DNA或RNA分子中干扰细胞复制、竞争性抑制DNA聚合酶等作用，特异性干扰核酸的代谢，阻止细胞的分裂和繁殖，最终导致肿瘤细胞死亡。核苷类抗肿瘤药物容易发生耐药，其ProTide前药能够减少耐药发生，具有良好的抗肿瘤作用，其中吉西他滨ProTide前药NUC-1031已经进入临床研究(JournalofMedicinalChemistry2014，57，1531-1542)。但是ProTide前药不能减少药物对非肿瘤组织的毒副作用。随着肿瘤的快速生长，部分肿瘤组织离最近的血管越来越远，氧供应不足，导致肿瘤乏氧(Naturereviewcancer2002,2:38-47)。传统的抗肿瘤药物对血管附近的肿瘤有良好的杀伤力，但对乏氧区域的肿瘤作用有限。肿瘤乏氧活化前药能够特异性地在肿瘤乏氧区域释放抗肿...
【技术保护点】
吉西他滨ProTide乏氧活化前药，其特征在于其化学结构为：
【技术特征摘要】
2016.08.09 CN 201610649914X1.吉西他滨ProTide乏氧活化前药，其特征在于其化学结构为：其中：R1、R2中的一个为-C(R3R4)ArNO2的乏氧活化基团，另一个为1-6个碳原子的烷基、苯基或-CH2Ar，R3、R4为-H或甲基，-Ar为芳香环类化合物。2.根据权利要求1所述吉西他滨ProTide乏氧活化前药，其特征在于所述的R1的结构为：R2为1-6个碳原子的烷基或苄基，R3为-H或甲基，R4为甲基。3.根据权利要求1所述吉西他滨ProTide乏氧活化前药，其特征在于所述R1为苯基，R2的结构为：R3为-H或甲基，R4为甲基。4.根据权利要求1所述吉西...
【专利技术属性】
技术研发人员：李飞，
申请(专利权)人：江苏千之康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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