The invention belongs to the field of preparation of anti metastasis drugs, in particular to a adhesion factor ICAM 1 chitosan nanoparticles and its preparation and application as a target. The ursolic acid and chitosan were obtained by coupling CS UA conjugates, then CS UA conjugates and ICAM 1 through amide bond formation ICAM 1 CS UA conjugates, then by ionic crosslinking method to form ICAM 1 CS UA nanodrugs. The nano drug has the advantages of strong specificity, low toxicity and easy operation. It provides a good application prospect for the development of anti-tumor and anti metastasis drugs in clinical practice.
【技术实现步骤摘要】
以粘附因子ICAM-1为靶点的纳米药物制备及其应用
本专利技术属于抗肿瘤转移药物的制备领域,具体涉及一种以粘附因子ICAM-1为靶点的壳聚糖纳米药物及其制备和应用。
技术介绍
癌症是严重威胁人类生命健康的疾病之一,肿瘤转移则是癌症患者死亡的最主要原因,不但因为肿瘤转移的过程是复杂和难以控制的,更由于转移灶难以用手术切除和更易形成抗药性。资料表明,临床肿瘤病人中90%的死亡是由肿瘤转移引起的,因此,研发抗肿瘤转移药物对提高癌症患者的存活率至关重要。肿瘤转移过程中牵涉到细胞脱落、浸润、迁移运行、着床、新生血管生成等,只要能够阻止上述一个或多个过程,就能够抑制肿瘤转移。目前发现的抗肿瘤转移药物,如紫杉醇对黑色素瘤高转移株B16-BL6的转移有抑制,但未达到令人满意的结果,找出高效低毒的抗肿瘤转移的药物是当前研究的重点。纳米技术是近年来迅速发展起来的前沿科技领域,并已在各学科的研究中产生了巨大的影响,尤其在制药领域得到了广泛的应用,而药物纳米化后能增加药物吸收的程度;纳米控释系统可以改善药物性质增加药物的吸收等。利用多功能的纳米材料用于癌症的诊断与治疗也逐渐受到广泛的重视 ...
【技术保护点】
一种以粘附因子ICAM‑1为靶点的壳聚糖纳米药物的制备方法,其特征在于:将熊果酸与壳聚糖进行偶联得到CS‑UA偶联物,然后将 CS‑UA 偶联物与 ICAM‑1通过酰胺键形成 ICAM‑1‑CS‑UA偶联物,最后再通过离子交联法或自组装法形成ICAM‑1‑CS‑UA纳米药物。
【技术特征摘要】
1.一种以粘附因子ICAM-1为靶点的壳聚糖纳米药物的制备方法,其特征在于:将熊果酸与壳聚糖进行偶联得到CS-UA偶联物,然后将CS-UA偶联物与ICAM-1通过酰胺键形成ICAM-1-CS-UA偶联物,最后再通过离子交联法或自组装法形成ICAM-1-CS-UA纳米药物。2.根据权利要求1所述的以粘附因子ICAM-1为靶点的壳聚糖纳米药物的制备方法,其特征在于:ICAM-1、CS和UA的摩尔比为19~2000:1:19~2000。3.根据权利要求1所述的以粘附因子ICAM-1为靶点的壳聚糖纳米药物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将熊果酸溶于良性溶剂中,再依次加入EDC和NHS,于室温下搅拌一定的时间,得到活化的UA溶液;2)将壳聚糖溶解于1wt%乙酸溶液中,得到壳聚糖溶液;将活化的UA溶液缓慢加入不断搅拌的壳聚糖溶液中,于室温反应一定的时间后得混合溶液,混合溶液经纯化冷冻干燥后得到CS-UA偶联物;3)将羧基化的ICAM-1溶于水中,依次加入一定量的EDC和NHS于室温搅拌一段时间后,得到活化的ICAM-1溶液,将1wt%CS-UA偶联物乙...
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