替米考星膜控肠溶缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种替米考星膜控肠溶缓释制剂，包括内核层和薄膜包衣层；内核层包括替米考星原粉和内核层辅料；所述内核层辅料由淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、壳多糖和海藻酸钠中的任意两种及两种以上组成。本发明专利技术制剂生产过程中物料损耗少，产物收率高；不仅掩盖了替米考星的苦味，还大大提高了替米考星的适口性；且制剂在胃中溶出度率测定实验中不溶出，在肠中碱性环境才崩解释放；因而显著提升药效，同时减少药物临床添加量。

Membrane controlled enteric coated sustained release preparation and its preparation method

The invention belongs to the field of pharmaceutical preparation, in particular to a tilmicosin enteric membrane controlled release preparation, including the kernel layer and the coating layer; the core layer includes for Xingyuan powder and kernel layer materials; the kernel layer material from any starch, dextrin, sucrose, microcrystalline cellulose, povidone, methyl cellulose hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, xanthan gum, chitosan and sodium alginate in two and more than two kinds. The invention of material production process in the preparation of low loss, high yield; not only cover the tilmicosin bitterness, but also greatly improve the palatability for stars; and the preparation in the stomach digestion experiment in dissolution rate, intestinal alkaline environment was so significant disintegration release; at the same time enhance the efficacy, reduce drug clinical dosage.

【技术实现步骤摘要】
替米考星膜控肠溶缓释制剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种替米考星制剂，具体涉及一种替米考星膜控肠溶缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
替米考星是以泰乐菌素的一种水解产物为前体半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，上世纪80年代由英国Elanco动物保健品公司首先开发成功。替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，且抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、支原体、螺旋体等均有抑制作用，尤其是治疗畜禽呼吸道感染效果更为明显。替米考星味极苦，适口性差，对胃黏膜具有刺激性，影响了动物机体的采食量。目前，我国国家标准中收录的剂型有预混剂、可溶性粉剂、溶液剂及注射剂，国内的替米考星制剂主要有粉剂和普通颗粒剂两种。粉剂由于工艺简单，不能掩盖苦味等原因，已逐渐退出市场。普通颗粒剂由于只是简单将替米考星原料和辅料简单混合制粒，也不能掩盖苦味而影响动物采食，或部分包衣颗粒剂在胃中不稳定，易降解且对胃黏膜具有刺激性。也有进行膜控肠溶替米考星制剂研究的，如公开号为CN103083281A(一种肠溶替米考星缓释微囊制剂及其制备方法)和CN106176680A(一种肠溶替米考本文档来自技高网...

【技术保护点】
替米考星膜控肠溶缓释制剂，包括内核层和薄膜包衣层；其特征在于，所述内核层包括替米考星原粉和内核层辅料；所述内核层辅料由淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、壳多糖和海藻酸钠中的任意两种及两种以上组成。

【技术特征摘要】
1.替米考星膜控肠溶缓释制剂，包括内核层和薄膜包衣层；其特征在于，所述内核层包括替米考星原粉和内核层辅料；所述内核层辅料由淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、壳多糖和海藻酸钠中的任意两种及两种以上组成。2.根据权利要求1所述的替米考星膜控肠溶缓释制剂，其特征在于，所述内核层辅料包括微晶纤维素和海藻酸钠，其中微晶纤维素和海藻酸钠的质量比为8-15:6.1-6.5；优选包括微晶纤维素、海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素，其中微晶纤维素和海藻酸钠的质量比为8-15:6.1-6.5:0.12-0.24。3.根据权利要求1或2所述的替米考星膜控肠溶缓释制剂，其特征在于，所述薄膜包衣层包括薄膜包衣层材料和薄膜包衣层辅料，所述薄膜包衣层材料为聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯、苯二甲酸醋酸纤维素、羟乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、高取代羟丙基纤维素中的一种或几种，所述薄膜包衣层辅料为滑石粉、硬脂酸镁、钛白粉、聚乙烯醇和甘油中的一种或几种。4.根据权利要求3所述的替米考星膜控肠溶缓释制剂，其特征在于，所述薄膜包衣层材料为聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯。5.根据权利要求3或4所述的替米考星膜控肠溶缓释制剂，其特征在于，所述薄膜包衣层...

【专利技术属性】
技术研发人员：伍涛，王晓中，李成洪，
申请(专利权)人：重庆市畜牧科学院，
类型：发明
国别省市：重庆,50