葛根素衍生物及其制备方法和在预防、治疗心脑血管疾病或糖尿病及其并发症中的用途技术

本发明专利技术公开了葛根素衍生物及其制备方法和在预防、治疗心脑血管疾病或糖尿病及其并发症中的用途。本发明专利技术涉及式(I)或式(II)所示的葛根素衍生物或其药学上可接受的盐，

Puerarin derivative and its preparation method and application in prevention, treatment of cardio cerebral vascular disease or diabetes and its complication

The present invention discloses puerarin derivative and its preparation method and its application in preventing and treating cardiovascular and cerebrovascular diseases or diabetes mellitus and its complications. The present invention relates to puerarin derivatives, or their pharmaceutically acceptable salts, in formula (I) or formula (II),

【技术实现步骤摘要】
葛根素衍生物及其制备方法和在预防、治疗心脑血管疾病或糖尿病及其并发症中的用途
本专利技术涉及心脑血管和糖尿病治疗领域以及化合物的制备领域，具体的，本专利技术涉及葛根素新型衍生物的结构及其制备方法以及这类衍生物在治疗和预防心脑血管疾病或糖尿病及其并发症中的用途。
技术介绍
葛根素是从分布于豆科植物野葛和甘葛藤根中的一种黄酮类化合物，是中药葛根的主要活性成分之一。研究表明，葛根素是一类β受体阻断剂和钙离子拮抗剂，具有扩张冠状动脉、降血压、抗心律失常、降血糖、降血脂、舒张平滑肌、抑制血小板聚集和抗氧化等药理作用，临床上主要用于高血压、冠心病、心绞痛、急性脑梗死和高粘血症等心脑血管疾病的治疗。此外，葛根素与降糖物质根皮苷结构相似，两者均为黄酮类化合物，有研究证明葛根素也具有一定的降血糖功能。葛根素因其毒性低、安全范围广、疗效好等特点而具有重要的临床应用价值。目前，葛根素在临床使用过程中存在水溶性差和口服生物利用度低等缺点，限制了其在临床上的使用范围。尤其是葛根素的水溶性较低，仅为4.5g/L，在临床使用中葛根素注射液大多需要加入高浓度的丙二醇以及赖氨酸、精氨酸、组氨酸和烟酰胺等作为助溶剂，而本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构如式(I)或式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐；

【技术特征摘要】
1.一种结构如式(I)或式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐；其中，可代表是单键，也可代表双键；R1代表：氧原子、氢原子、羟基、烷氧基和卤素原子中的一种；R2和R3分别代表：氢原子、羟基、羟甲基、卤素原子，-O(O)CR4、-OSO3R4、-O(O)PO2R4R5，R4和R5可以独立选自氢原子、(C1-C4)烷基、钠离子、钾离子、镁离子、钙离子、锌离子或氨基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物是选自下列结构的化合物：3.根据权利要求1或2任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物药学上可接受的盐为所述化合物与无机碱形成的盐，或者与有机碱形成的盐，优选的，无机碱选自氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、氯化钙、醋酸钙或氯化镁，有机碱选自氨基丁三醇、氨基乙醇、赖氨酸或精氨酸。4.一种权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述化合物的制备方法包括如下反应，通过式(III)或(V)所示的化合物经催化氢化反应得到式(IV)或式(VI)所示的化合物，其中可代表是单键，也可代表双键；R1代表：氧原子、氢原子、羟基、烷氧基和卤素原子。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，式(IV)或式(VI)所示的化合物的制备分别是以葛根素(III)或7,2”-脱水葛根素(V)为起...

【专利技术属性】
技术研发人员：娄红祥，孙斌，崔昌义，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：山东,37