The present invention provides a method for synthesizing alkynyl phosphate, which comprises the following steps: alkyne, hydrogen phosphite and light catalyst dissolved in an organic solvent to form a mixed solution, adding a catalytic amount of copper salt in the solution, the reaction temperature, the reaction completely after postprocessing by alkynyl phosphate the. The synthesis method, adding eosin Y as photocatalyst, successfully initiated the reaction. It has the advantages of high yield, mild reaction conditions, simple and easy raw materials and wide range of substrates. It is suitable for laboratory preparation and industrial scale production.
【技术实现步骤摘要】
一种炔基磷酸酯的合成方法
本专利技术属于有机化合物中间体制备领域,具体涉及一种简便有效的炔基磷酸酯的合成方法。
技术介绍
磷酸酯基是有机合成中的重要官能团,药物化学上常将磷酸酯类药物作为前药,通过磷酸酯基的引入来改变分子的物化性质或极性,进一步来提高其药效(Synthesis,1977,(11):737-752;J.Org.Chem.,2003,68(13),5211-5216)。二烷基炔基磷酸酯的合成方法已有一些报道:1)磷酸二乙酯钠和炔基溴或炔基锂与氯代磷酸酯的反应(Bull.Soc.Chim.Fr.,1966:1707;宜春师专学报,1999,21(5),38);2)炔基溴化镁和二烷基或二苯基氯磷酸酯作用(J.Org.Chem.,1971,36,2719);3)乙炔的衍生物与(EtO)2P(O)HgCl的自由基链反应(Organometallics,1988,7,696;TetrahedronLett.,1986,27,3479;J.Org.Chem.,1989,54,1836);4)5-氨基异恶唑的重氮化(J.Org.Chem.,1985,50,2372) ...
【技术保护点】
一种炔基磷酸酯的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将末端炔、氢亚磷酸酯与光催化剂分散于有机溶剂中形成混合溶液,向所述的混合溶液中加入催化量的铜盐或单质铜,光引发下进行反应,反应完全之后,后处理得到所述的炔基磷酸酯;所述的末端炔的结构如式(I)所示:
【技术特征摘要】
1.一种炔基磷酸酯的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将末端炔、氢亚磷酸酯与光催化剂分散于有机溶剂中形成混合溶液,向所述的混合溶液中加入催化量的铜盐或单质铜,光引发下进行反应,反应完全之后,后处理得到所述的炔基磷酸酯;所述的末端炔的结构如式(I)所示:所述的氢亚磷酸酯的结构如式(II)所示:所述的炔基磷酸酯的结构如式(III)所示:式(I)~(III)中,R、R1和R2独立地选自C1-C10烷基或取代或者未取代的芳基;所述的芳基上的取代基选自CH3O-、CH3-、F、Cl或-NO2。2.根据权利要求1所述的炔基磷酸酯的合成方法,其特征在于,所述的R为取代或者未取代的苯基,其中苯基上的取代基选自CH3O-、CH3-、F、Cl或-NO2。3.根据权利要求1所述的炔基磷酸酯的合成方法,其特征在于,R1和R2独立地选自C1...
【专利技术属性】
技术研发人员:王满刚,陈丽华,哈斯其美格,徐静,孙豫,张麟文,
申请(专利权)人:西北民族大学,
类型:发明
国别省市:甘肃,62