一种化合物以及在治疗结肠癌中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物以及在治疗结肠癌中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、碳原子数为1～6的烷基和碳原子数为1～6的烷氧基；R5选自硝基和‑NR6R7，其中R6和R7各自独立地为氢原子或‑CH2Ar，Ar表示苯基或对位被R8取代的芳基，所述芳基为苯基，R8为卤素、羟基、碳原子数为1～6的烷氧基或下述所示基团。本发明专利技术化合物对结肠癌肿瘤病人来源的肿瘤细胞球也有显著的抑制效果。此外，本发明专利技术化合物还对结肠癌细胞系的迁移和运动能力具有明显的抑制作用。在本发明专利技术化合物的基础上，有望能够发展出治疗结肠癌的新型药物。

A compound and its application in the treatment of colon cancer

The present invention discloses a compound and its application in the treatment of colon cancer. The structure of the compounds such as formula I, type I, R1, R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen atoms, halogen, nitro, carbon atoms and carbon atoms number in 1 ~ 6 alkyl 1 ~ 6 alkoxy; R5 is selected from nitro and NR6R7, including R6 and R7 independently represent a hydrogen atom or CH2Ar, Ar said aryl phenyl or para substituted by R8, the aryl is phenyl, R8 is halogen, hydroxy, carbon atoms 1 ~ 6 alkoxy or a group represented by the following. The compounds of the invention also have significant inhibitory effects on tumor cell spheres derived from patients with colon cancer. In addition, the compounds also have obvious inhibitory effects on the migration and movement ability of colon cancer cell lines. On the basis of the compounds of the invention, it is hopeful to develop new drugs for colon cancer treatment.

【技术实现步骤摘要】
一种化合物以及在治疗结肠癌中的应用
本专利技术涉及一种化合物以及在治疗结肠癌中的应用，属于生物医药领域。
技术介绍
肿瘤是目前人类健康的重大威胁，也是生命科学和医学界的巨大挑战。其中，结肠癌是欧美等发达国家最常见的恶性肿瘤，也是我国常见的九大恶性肿瘤之一。过去30多年，结肠癌在世界范围内的发病率呈现出快速上升趋势。结肠癌是导致我国男性死亡的第5大恶性肿瘤，是导致我国女性死亡的第6大恶性肿瘤。结肠癌常见于中老年人，男性多于女性。结肠癌的发病与社会环境(尤其是空气污染和水污染等因素)及生活方式(饮食习惯及缺乏运动等)和遗传因素等息息相关。然而，结肠癌早期症状多不明显，导致确诊时往往都已是中后期。发展至中后期，多数结肠癌病人会表现出腹痛和消化道症状、腹部肿块、腹泻与便秘等，如果癌变发生于直肠则可能会出现肛门坠痛、排便不畅和里急后重等症状，给患者和家属带来巨大的痛苦和不便。同其他恶性肿瘤一样，结肠癌也存在癌细胞转移的不利情况。结肠癌细胞可以从原发部位向淋巴管、血管或其他管路入侵，被带入其他部位生长形成与原发肿瘤类型相同的肿瘤。结肠癌可发生肝脏转移、淋巴转移、血行转移、肠腔内转移和腹腔转移等，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐；

【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐；式Ⅰ中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、碳原子数为1～6的烷基和碳原子数为1～6的烷氧基；R5选自硝基和-NR6R7，其中R6和R7各自独立地为氢原子或-CH2Ar，Ar表示苯基或对位被R8取代的芳基，R8为卤素、羟基、碳原子数为1～6的烷氧基或下述所示基团，各基团中表示R8与所述芳基的连接位置：2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构式如式Ⅱ所示，式Ⅱ中，R1、R2、R3和R4的定义同式Ⅰ中。3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构式如式Ⅲ所示，式Ⅲ中，R1、R2、R3和R4的定义同式Ⅰ中。4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构式如式Ⅳ所示，式Ⅳ中，R1、R2、R3和R4的定义同式Ⅰ中；R6和R7各自独立地为氢原子或-CH2Ar，但是R6和R7不同时为氢原子，Ar的定义同式Ⅰ中。5.式Ⅱ所示化合物的制备方法，包括如下步骤：1)在亚硝酸钠存在的条件下，式a所示化合物与叠氮化钠经叠氮化反应得到式b所示化合物；式a和式b中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、碳原子数为1～6的烷基和碳原子数为1～6的烷氧基；2)在Lewis酸的催化下，式b所示化合物与对硝基苯胺经缩合反应得到式c所示化合物；式c中，R1、R2、R3和R4的定义同式a中；3)式c所示化合物在碘化亚铜的催化下经分子内环化反应即得式Ⅱ所示化合物；式Ⅱ中，R1、R2、R3和R4的定义同式a中。6.式Ⅲ所示化合物的制备方法，包括如下步骤：在铁粉和乙酸水溶液的还原作用下，式Ⅱ所示化合物经还原反应即得式Ⅲ所示化合物；式Ⅱ和式Ⅲ中，R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢原子、卤素、硝基、碳原子数为1～6的烷基和碳原子数为1～6的烷氧基。7.式Ⅳ所示化合物的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶燏，吴畏，兰天龙，胡建涛，范钟允，黄彬璐，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：北京,11