The invention discloses a method for synthesizing 6 kiffis benzyl pyridine compounds, the reaction equation as follows:
【技术实现步骤摘要】
6-苄基菲啶类化合物的合成方法
本专利技术涉及一类有机化合物的合成方法，具体涉及6-苄基菲啶类化合物的合成方法，属于化学
技术介绍
6-苄基菲啶类化合物是一类天然产物中常见的结构单元，很多含菲啶结构单元的天然产物都表现出了很好的药理活性，其中的代表是三球定、氯化两面针碱(有抗肝癌活性)、花椒宁碱。一些苯并菲啶类化合物有抗肝癌、抗鼻咽癌以及抗胃癌活性，并与小牛胸腺DNA有强烈的相互作用。有报道指出苯并菲啶类化合物可作为拓扑异构酶Ⅰ和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，从而起到抗癌作用。正是由于6-苄基菲啶类化合物如此重要，人们对其合成开展了大量研究，目前已经探索了多条合成路线和方法，例如：(1)格氏试剂法：以2-氰基-2’-溴联苯和乙基溴化镁为原料，在铜催化剂条件下反应，得到6-苄基菲啶类；(2)叠氮基三甲基硅烷法：以2-乙酰基联苯和叠氮基三甲基硅烷为原料，加入当量的特戊酸，在三氟乙酸溶剂中，得到6-苄基菲啶类。然而，无论是格氏试剂法，还是叠氮基三甲基硅烷法，他们都存在一定的缺陷，例如：(1)格氏试剂法：需要高温高压，反应条件苛刻；需要金属催化，合成成本较高；环境污染大；...
【技术保护点】
6‑苄基菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，以具有式(I)所示结构的甲苯和2‑异氰基联苯为原料，加入氧化剂和碱，在反应溶剂中通过自由基反应得到具有式(II)所示结构的6‑苄基菲啶类化合物，反应方程式如下：
【技术特征摘要】
1.6-苄基菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，以具有式(I)所示结构的甲苯和2-异氰基联苯为原料，加入氧化剂和碱，在反应溶剂中通过自由基反应得到具有式(II)所示结构的6-苄基菲啶类化合物，反应方程式如下：其中，R＝氢、氟、氯、甲基、甲氧基或萘环。2.根据权利要求1所述的6-苄基菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，具体包括以下步骤：Step1：在反应容器中加入反应溶剂和催化量的碱，然后对反应容器连续进行3次抽气-充氮气操作；Step2：继续向反应容器中加入氧化剂、具有式(I)所示结构的甲苯和2-异氰基联苯，在油浴中反应一段时间；Step3：反应结束后，对反应所得的混合物进行分离纯化。3.根据权利要求1或2所述的6-苄基菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述2-异氰基联苯与具有式(I)所示结构的甲苯的摩尔比为1:1～65。4.根据权利要求1或2所述的6-苄基菲啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为三氧化二铬、二氧化锰、2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌、二(三氟乙酸)碘苯、二叔丁基过氧化氢、碳酸银、醋酸银、硝酸银、硫酸银、二乙酸碘苯、过硫酸铵、过硫酸钾和过硫酸钠中的至...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘妙昌，刘玮，张鑫，钱乐斌，黄小波，高文霞，吴华悦，
申请(专利权)人：温州大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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