The invention belongs to the field of organic synthesis, particularly relates to a morpholinyl containing pyrimidine derivatives N ((2 5 5-bromo pyrimidine base) methyl) 2 morpholine ethylamine preparation method, (2 to 5 5-bromo pyrimidine base) methylamine as the starting material, after acylation, nucleophilic substitution, reduction of the target product, the compound can enrich the organic synthesis of molecular building blocks.
【技术实现步骤摘要】
一种含吗啉基的嘧啶衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成领域,特别涉及的一种含吗啉基的嘧啶衍生物即NN-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺制备方法。技术背景化合物N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺,结构式为:本化合物N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺的合成较为困难。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺的方法,以(2-溴嘧啶-5-基)甲胺为起始原料,经过酰化、亲核、还原、成盐酸盐得到目标产物5,合成路线下:在一种优选的实施方式中,所述的酰化反应制备化合物2所用的试剂选自氯乙酰氯;所述的亲核反应制备化合物3所用的碱选自碳酸钾;所述的还原取代反应制备化合物4所用的所用的还原剂选自氢化锂铝。在一种优选的实施方式中,所述的酰化反应制备化合物2所用的溶剂选自二氯甲烷;所述的亲核反应制备化合物3所用的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺;所述的还原取代反应制备化合物4所用的溶剂选自四氢呋喃。本专利技术的有益效果:提供了一种N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺的快速、高效合成方法。下面通过实施例对本专利技术作进一步的描述,这些描述并不是对本
技术实现思路
作进一步的限定。本领域的技术人员应理解,对本专利技术的技术特征所作的等同替换,或相应的改进,仍属于本专利技术的保护范围之内。具体实施例方式实施例1:(1) ...
【技术保护点】
一种制备N‑((2‑溴嘧啶‑5‑基)甲基)‑2‑吗啉乙胺的方法,以(2‑溴嘧啶‑5‑基)甲胺为起始原料,经过酰化、亲核、还原得到目标产物4,合成路线如下:
【技术特征摘要】
1.一种制备N-((2-溴嘧啶-5-基)甲基)-2-吗啉乙胺的方法,以(2-溴嘧啶-5-基)甲胺为起始原料,经过酰化、亲核、还原得到目标产物4,合成路线如下:2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的酰化反应制备化合物2所用的试剂选自氯乙酰氯;所述的亲核反应制备化合物3所用的碱选自碳酸钾、氢化钠、三乙胺、吡啶、中的一种,优选为碳酸钾;所述的还原取代反应制备化合物4所用的所用的还原剂选自硼氢化钠...
【专利技术属性】
技术研发人员:邓泽平,
申请(专利权)人:湖南华腾制药有限公司,
类型:发明
国别省市:湖南,43
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