鲁斯可皂苷元异构体在制备药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了鲁斯可皂苷元异构体在制备药物中的应用。鲁斯可皂苷元（Ruscogenin，RUS）是中药麦冬中的主要皂苷元和有效成分之一，鲁斯可皂苷元异构体混合物对多种肿瘤细胞具有杀伤作用并能显著减轻脂多糖（LPS）诱导的急性肺损伤（ALI）。本发明专利技术公开了鲁斯可皂苷元异构体在制备不同药物中的应用，(25

Ruscogenin isomer application in preparing medicine

The present invention provides Ruscogenin isomer application in preparing medicine. Ruscogenin (Ruscogenin, RUS) is one of the main active ingredients of traditional Chinese medicine and diosgenin in Radix Ophiopogonis, Ruscogenin isomers have a killing effect on tumor cells and can significantly reduce the lipopolysaccharide (LPS) induced acute lung injury (ALI). The present invention discloses Ruscogenin isomers by different drugs used in the system, (25

【技术实现步骤摘要】
鲁斯可皂苷元异构体在制备药物中的应用
本专利技术属于天然药物
，具体涉及鲁斯可皂苷元异构体在治疗癌症及治疗急性肺损伤方面的用途。
技术介绍
鲁斯可皂苷元(Ruscogenin，RUS)，是中药麦冬中的主要皂苷元和有效成分之一，又名假叶树苷元。具有显著的抗炎、抗血栓、抗肿瘤、降低毛细血管通透性等作用。前期研究发现，鲁斯可皂苷元异构体混合物对多种肿瘤细胞具有杀伤作用并能显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)，且药理活性显著。由于甾体皂苷/皂苷元C-25位的异构现象，鲁斯可皂苷元存在两种异构体即(25S)-Ruscogenin(式Ⅰ)和(25R)-Ruscogenin(式Ⅱ)。天然来源的鲁斯可皂苷元多是25R/S两种差向异构体混合物，且不同产地或不同时期植物源的鲁斯可皂苷元其异构体的比例也会不同。上述研究的药理活性均为使用25R/S鲁斯可皂苷元的混合物所得，而现代研究表明不同异构体其药理活性可能存在不一致的现象，所以研究并比较鲁斯可皂苷元异构体的药理活性差异成为必要。参考文献：(1)KouJ,SunY,LinY,etal.Anti-inflammatoryActivitiesofAqueousExtractfromRadixOphiopogonjaponicusandItsTwoConstituents[J].BiolPharmBull.2005,28(7):1234-1238.(2)ChengZH,WuT,YuBY.SteroidalglycosidesfromtubersofOphiopogonjaponicus[J].JAsianNatProdRes.2006,8(6):555-559.(3)KouJ,TianY,TangY.AntithromboticActivitiesofAqueousExtractfromRadixOphiopogonjaponicusandItsTwoConstituents[J].BiolPharmBull.2006,29(6):1267-1270.(4)HuangYL,KouJP,MaL,etal.PossibleMechanismoftheAnti-inflammatoryActivityofRuscogenin:RoleofIntercellularAdhesionMolecule-1andNuclearFactor-κB[J].JPharmacolSci.2008,108(2):198-205.(5)LiangH,XingY,ChenJ,etal.AntimicrobialactivitiesofendophyticfungiisolatedfromOphiopogonjaponicus(Liliaceae)[J].BMCComplementAlternMed.2012,12:238.(6)马爱珍.鲁斯可皂苷元对人肺癌A549和H460细胞的作用机理研究[D].南京:南京中医药大学，2014.(7)WangKui-Wu,zhanghong,shenlianqing,etal.NovelsteroidalsaponinsfromLiriopegraminifolia(Linn.)Bakerwithanti-tumoractivities.CARBOHYDRATERESEARCH.2011,346(2):253-258.(8)SunQ,ChenL,GaoM,etal.Ruscogenininhibitslipopolysaccharide-inducedacutelunginjuryinmice:involvementoftissuefactor,inducibleNOsynthaseandnuclearfactor(NF)-kappaB[J].IntImmunopharmacol.2012,12(1):88-93.(9)JinY,WangJ,PanX,etal.cis-Bifenthrinenantioselectivelyinduceshepaticoxidativestressinmice[J].PesticBiochemPhysiol.2013,107(1):61-67.(10)ChenND,ChenQ,HeJ.Primarystudyonthechiralseparationof25R,25Sruscogeninsbyhighperformancecapillaryelectrophoresis[J].ChinJPharmAnal.2014,34(5):805-812.
技术实现思路
解决的技术问题：本专利技术的目的是提供鲁斯可皂苷元异构体在制备药物中的应用，包括(25S)-Ruscogenin用于制备治疗癌症药物中的应用和(25R)-Ruscogenin用于制备治疗急性肺损伤药物中的应用。技术方案：鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗癌症药物中的应用。鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗乳腺癌药物中的应用。鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗肺癌药物中的应用。鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗肝癌药物中的应用。鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗宫颈癌药物中的应用。鲁斯可皂苷元异构体(25R)-Ruscogenin在制备治疗/预防急性肺损伤药物中的应用。所述的急性肺损伤为非心源性的多种内外致病因素如吸入有害气体、严重感染、创伤、中毒、休克等导致的急性、进行性、缺氧性呼吸功能不全或衰退，严重者引起急性呼吸窘迫综合征。有益效果：本专利技术公开了鲁斯可皂苷元异构体的不同药物用途，(25S)-Ruscogenin可用于制备治疗癌症药物，(25R)-Ruscogenin可用于制备治疗/预防急性肺损伤药物。附图说明图1为实施例2中鲁斯可皂苷元异构体对LPS致ALI模型小鼠肺组织形态学切片图，A为空白组，B为模型组，C为(25S)-RUS给药组，D为(25R)-RUS给药组；图2为实施例2中鲁斯可皂苷元异构体对LPS致ALI模型小鼠肺组织干湿比的影响，##表示与空白组相比P<0.01，**表示与模型组相比P<0.01，&表示25(S)RUS与25(R)RUS相比p<0.05；图3为实施例2中鲁斯可皂苷元异构体对LPS致ALI模型小鼠肺泡灌洗液(BALF)中蛋白含量，细胞数和MPO含量的影响，A为肺泡灌洗液中蛋白含量，B为肺泡灌洗液中细胞数量，C为肺泡灌洗液中MPO含量，D为肺组织中MPO含量，##表示与空白组相比P<0.01，#表示与空白组相比P<0.05，**表示与模型组相比P<0.01，*表示与模型组相比P<0.05，&表示25(S)RUS与25(R)RUS相比p<0.05，&&表示25(S)RUS与25(R)RUS相比p<0.01；图4为实施例3中鲁斯可皂苷元异构体对正常HUVEC细胞活力的影响，*表示与空白组相比P<0.05，**表示与空白组相比P<0.01；图5为实施例3中鲁斯可皂苷元异构体对LPS损伤HUVEC细胞通透性的影响，本文档来自技高网...

【技术保护点】
鲁斯可皂苷元异构体(25

【技术特征摘要】
1.鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗癌症药物中的应用。2.鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗乳腺癌药物中的应用。3.鲁斯可皂苷元异构体(25S)-Ruscogenin在制备治疗肺癌药物中的应用。4.鲁...

【专利技术属性】
技术研发人员：余伯阳，寇俊萍，吴炎，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32