【技术实现步骤摘要】
氨基糖类化合物、及其制备方法和用途
本专利技术涉及药物合成领域,具体涉及一类氨基糖类化合物和该氨基糖类化合物的制备方法,以及使用该氨基糖类化合物制备用于治疗2型糖尿病药物的用途。
技术介绍
糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢紊乱,伴有因胰岛素分泌或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢异常。该病在临床上的主要病征为“三多一少”,即多饮、多食、多尿、体重减轻。2型糖尿病也叫成人发病型糖尿病,多在35-40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。伏格列波糖是最早由日本武田公司开发的口服降血糖药,1994年首次以商品名Basen在日本上市。随后,于1999年在中国上市,是继阿卡波糖的又一种新的α-葡萄糖苷酶抑制剂。口服后可以在碳水化合物消化的最后一步抑制双糖降解为单糖,使D-葡萄糖的形成减少,从而起到餐后抑制血糖升高的作用,用于治疗糖尿病,尤其是治疗2型糖尿病。与阿卡波糖相比较而言,伏格列波糖有一系列的优势:首先,伏格列波糖活性高,用药剂量小,而且对α-葡萄糖苷酶的选择性较高,肠道副作用较低;其次,它的作用机理是延缓葡萄糖的生成和吸收,降糖作用更加平稳,不刺激胰岛 ...
【技术保护点】
一种氨基糖类化合物,其特征在于:结构如式I所示:
【技术特征摘要】
1.一种氨基糖类化合物,其特征在于:结构如式I所示:其中,R1为H或者-CH(CH2OH)2。2.一种如权利要求1所述的式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一、将式II化合物置于极性溶剂中,然后加入酸,搅拌反应使氨基酸化形成季铵盐,得反应液一;其中R1为H或者-CH(CH2OH)2,步骤二、向反应液一中加入过氧化物反应,得到式I所示的化合物。3.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,在-20℃~80℃温度范围内加入过氧化物,优选在20-50℃温度范围内加入过氧化物。4.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,加入过氧化物后反应0.5-72小时,优选24-48小时。5.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的极性溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,4-二氧六环、乙腈、甲醇、乙醇、乙二醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、2-丁酮、环己酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、二异丙醚、乙二醇单甲醚和乙二醇二甲醚中的任意一种或至少两种的混合物;优选N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,4-二氧六环、乙腈、甲醇和乙醇。6.一种如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的酸选自芳基磺酸、烷基磺酸、三氟乙酸、苯甲酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、盐酸、硫酸和磷酸中的任意一种或至少两种的混合物,优选芳基磺酸和烷基磺酸。7.一种如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的芳基磺酸选自苯磺酸、对甲苯磺酸、4-氯苯磺酸、2-氯苯磺酸、4-羟基苯磺酸、2,5-二...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡杨,唐志军,何兵明,季晓铭,
申请(专利权)人:上海天伟生物制药有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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