【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型美洛昔康制剂
本公开涉及包含美洛昔康的组合物、用颗粒形式的美洛昔康生产的药物和使用通过所述药物的形式施用的治疗有效量的美洛昔康治疗动物，包括人的方法。本文还描述了通过使用干磨(drymilling)法生产美洛昔康颗粒的方法和通过进一步加工由干磨生产的物质而生产药物的方法。
技术介绍
非甾体抗炎药(NSAID)广泛用于治疗急性和慢性疼痛、炎症和发热。这个类别中的一些活性剂包括阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛、赛来昔布和美洛昔康。2000年，在美国首次批准美洛昔康以商品名(BoehringerIngelheim)上市销售。它可以作为口服片剂(7.5mg和15mg效力)和作为口服悬浮剂(7.5mg/5mL)获得。Mobic适用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎和幼年型类风湿关节炎。推荐起始和维持剂量为7.5mg/天。最大推荐每日剂量为15mg/天。虽然NSAID具有明显的镇痛、抗炎和解热活性，但是它们也具有严重的剂量相关的副作用，如胃肠穿孔与出血、包括心肌梗死的心血管事件以及肾衰竭。因此，在美国上市销售的所有FDA批准的NSAID产品(包括美洛昔康)都装有指示...
【技术保护点】
一种包含5mg美洛昔康的药物组合物的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆AUC(0‑∞)为7500‑20000h*ng/ml。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.09 US 62/009,860;2015.03.31 US 14/675,4101.一种包含5mg美洛昔康的药物组合物的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆AUC(0-∞)为7500-20000h*ng/ml。2.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆C最大为350-950ng/ml。3.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中美洛昔康的颗粒基于体积平均具有100nm至5000nm的中值粒度。4.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中美洛昔康的颗粒的D(0.9)小于3000nm。5.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中美洛昔康的颗粒的表面积加权平均直径(D[3,2])为100nm至800nm。6.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中美洛昔康的颗粒的体积加权平均直径(D[4,2])为400nm至1300nm。7.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中溶出速率为：在37℃±0.5℃下、在具有0.1％月桂基硫酸钠(SLS)的500mLpH6.1磷酸盐缓冲液中、使用设定为100RPM旋转速度的USP设备1(篮)测试时，至少80％的所述美洛昔康在选自以下的时间段内溶出：30分钟或更少；20分钟或更少；10分钟或更少；8分钟或更少；7分钟或更少；6分钟或更少；和5分钟或更少。8.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中溶出速率为：在37℃±0.5℃下、在具有0.1％月桂基硫酸钠(SLS)的500mLpH6.1磷酸盐缓冲液中、使用设定为100RPM旋转速度的USP设备1(篮)测试时，至少90％的所述美洛昔康在选自以下的时间段内溶出：30分钟或更少；20分钟或更少；10分钟或更少；8分钟或更少；7分钟或更少；6分钟或更少；和5分钟或更少。9.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供1-3小时的中值血浆T最大。10.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆AUC(0-∞)为13610ng-h/ml的80％至125％。11.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆AUC(0-∞)为7.5mgMobic片剂的AUC(0-∞)的60％至80％。12.根据权利要求1所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆C最大为7.5mgMobic片剂的C最大的80％至125％。13.一种包含10mg美洛昔康的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆AUC(0-∞)为16000-44000h*ng/ml。14.根据权利要求13所述的单位剂量形式，其中单个剂量在口服施用于禁食状态的健康成年人后提供的平均血浆C最大为700-1900ng/ml。15.根据权利要求13所述的单位剂量形式，其中美洛昔康的颗粒基于体积平均具有100nm至5000nm的中值粒度。16.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·W·伯士，
申请(专利权)人：伊休蒂卡有限公司，
类型：发明
国别省市：澳大利亚,AU
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