一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物及其制备方法。本发明专利技术使用的制备方法操作简便、产率和纯化程度高，无毒害副产物，其可用剂型为常见口服剂型，优选片剂和胶囊剂，其新药用途表现为同时具有对抗乙型肝炎病毒和保护肝脏的能力，是一个较有潜力的保肝型抗乙型肝炎药物。

【技术实现步骤摘要】
一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物及其制备方法
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物，包含其制备方法，还涉及该化合物的药用用途。
技术介绍
富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovirdisoproxilfumarate,TDF)由美国吉利德科学公司开发，是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTIs)，是替诺福韦的口服前体药物，能够有效抑制HIV-1、HIV-2病毒和肝DNA病毒，具有显著的抗病毒能力，孕妇也可使用，是国内外临床治疗HIV病毒和HBV病毒的主要用药。其具体结构式如下：其中，美国吉利德科学公司在中国申请专利CN2007101962653、CN988074354和CN971974608，分别公开了富马酸替诺福韦的化合物、剂型、合成方法及盐式化合物。专利CN101870713A和专利103641858B报道了两种改良的富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成工艺，专利CN101781335B公布了富马酸替诺福韦酯的一种晶型及制备方法，专利CN204502513公开了一种制备富马酸替诺福韦二吡呋酯的工艺。关于富马酸替诺福韦二吡呋酯的专利在国内外都有了相应的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物结构如下：

【技术特征摘要】
1.一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的化合物结构如下：2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：X值可为1至2之间的任意值。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：X值为1。4.一种制备权利要求1-3的积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于：具体步骤是将积雪草酸和替诺福韦二吡呋酯以适当比例加热搅拌溶于适当溶剂后，升至一定温度反应，反应完毕后冷却至一定温度，搅拌析晶一定时间，过滤，并用适当溶剂洗涤滤饼，干燥即获得积雪草酸替诺福韦二吡呋酯。5.根据权利要求4所述的一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于：所述的适当溶剂为异丙醇、丙酮、甲醇、DMSO等单一或者混合溶剂。6.根据权利要求4所述的一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于：所述的适当溶剂为异丙醇。7.根据权利要求4所述的一种积雪草酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于：积雪草酸：替诺福韦二吡呋酯的比例为1-4:1。8.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄志宁，姚建堤，陈仕魁，郑鲤峰，于舟，冯彬，胡晓菲，
申请(专利权)人：福建广生堂药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：福建,35