胡黄连提取物香草酸的新用途制造技术

本发明专利技术属于中医药技术领域，为了解决胡黄连泻下功效不明确的问题，提供了一种胡黄连提取物香草酸的新用途。具体为胡黄连提取物香草酸在制备泻下通便药物中的应用。本发明专利技术通过对胡黄连中有效成分进行进一步的泻下功效的研究，显示，胡黄连中香草酸是胡黄连致泻的主要已知成分，香草酸与胡黄连产生泻下作用密切相关，且香草酸的相关性具有统计学意义。通过多层次对香草酸的泻下作用进行考察，验证了香草酸的泻下活性。

New application of extractive of vanillic acid from vanilla extract

The invention belongs to the technical field of traditional Chinese medicine, and in order to solve the problem that the efficacy of Rhizoma Coptidis is not clear, the invention provides a new use of the extraction of vanillic acid from the extract of Hu hu. The invention relates to the application of the extraction of vanilla extract by the extraction of vanilla from the extract of Hu hu. The active ingredient in Rhizoma Picrorhizae further reducing research, under the effect of the display, picrorhiza vanillic acid is the main component of known picrorhiza lapactic, vanillic acid and picrorhiza closely related diarrhea, and the correlation of vanillic acid was statistically significant. The purgative activity of vanillic acid was investigated by multi levels to investigate the purgative activity of vanillic acid.

【技术实现步骤摘要】
胡黄连提取物香草酸的新用途
本专利技术属于中医药
，具体涉及一种胡黄连提取物香草酸的新用途。
技术介绍
胡黄连（PicrorrhizascrophularaefloraPennell）作为我国传统中药，首载于《蜀本草》，后各朝代本草书目均有记载，是玄参科植物胡黄连的干燥根茎，为多年生草本植物。其性味苦寒，归肝、胃、大肠经，具有退虚热、除疳热、清湿热的功效，临床上常作为清虚热药使用，为“退肝脾伏热、湿热之药也”。广泛应用于儿科、内科及疡科，对骨蒸劳热、小儿惊痫、疳积、泻痢、盗汗、自汗、吐血等症疗效甚佳。胡黄连是儿科常用药，《本草品汇精要》中指出“小儿药中多用之”。李时珍在《本草纲目》中记载到：《秘宝方》中用胡黄连治小儿潮热往来、盗汗；《全幼心鉴》中用治小儿疳热肚胀潮热发焦；《小儿方诀》中胡黄连丸用治肥热疳疾；《易简方》中用治五心烦热；《保幼大全》中用治小儿自汗盗汗、潮热往来；《钩玄》中用治热痢腹痛；《济急仙方》用治婴儿赤目。曾世荣《活幼口议》《小儿卫生总微论》中用治小儿疳泻冷热不调、小儿黄瘅，是胡黄连治湿热之例；夏禹铸《幼科铁镜》用治便血日久不止，是用胡黄连清血热之例；《小儿药证直诀》所载的胡黄连圆用治虚热证；李子丰运用药对胡黄连配紫河车治疗厌食症,李老言胡黄连乃小儿疳热积气之峻药，对久积之症有特效等。一些文献中还记载了胡黄连用于外治法的例子，如：《小儿卫生总微论》外用治阴肿生疮；《握灵本草》外用治婴儿赤目；刘晓辉、牛仁秀等外用治小儿急乳蛾等，以上论述表明胡黄连临床应用甚广。胡黄连其性味苦寒，归肝、胃、大肠经，具有退虚热、除疳热、清湿热的功效，临床上常作为清虚热药使用，广泛应用于儿科、内科及疡科，对骨蒸劳热、小儿惊痫、疳积、泻痢、盗汗、自汗、吐血等症疗效甚佳。胡黄连为我国传统的常用中药之一，始见于五代时期韩保昇所著之《蜀本草》，属玄参科植物胡黄连的干燥根茎，为多年生草本植物。20世纪70年代以前，我国所用胡黄连均赖印度进口，70年代在我国西藏和云南等地区发现了一种多年生草本植物，为印度胡黄连的同属，故将其命名为西藏胡黄连。研究表明，西藏胡黄连在生药的形态、组织结构、苦味度、化学成分及疗效等方面，与印度胡黄连极其相似，因而逐渐替代印度胡黄连，《中华人民共和国药典》（2005版一部）将其收载并作为法定药材使用。当代药理学研究表明，胡黄连的化学成分按照其化学结构分，主要为环烯醚萜类、葫芦素类、苯乙醇糖苷类及酚苷类，还包括少许甘露醇、胡黄连醇、胡黄连甾醇、香荚兰乙酮及酚酸等，对于保肝利胆、抗菌消炎、抗哮喘、提高免疫活性、降血糖、保护受损的神经细胞及凋亡的心肌细胞等具有显著的疗效。《胡黄连免煎剂的泻下作用》（赵怀舟、王小芸、冯文海、赵敏、宋雨、宋明锁，山西中医，2016年2月第32卷第2期，49-51），文中公开了胡黄连免煎剂具有泻下作用，但是其发挥泻下作用的化学物质是什么，目前尚不清楚，因此有必要对其泻下作用物质进行进一步研究，以期更好的服务于临床用药。经现代药理学研究发现，胡黄连的主要化学成分有环烯醚萜苷类、葫芦素类、酚苷类、芳香酸和D-甘露醇。我国许多学者详细研究了西藏胡黄连的化学成分,分离到3个已知的环烯醚萜苷类,一个已知的酚苷，两个葫芦素类苦味苷、酚苷类,还有芳香酸(香荚酸、桂皮酸、阿魏酸)和D-甘露醇。近年来,又从其根部分离到了新的环烯醚萜苷类化合物Pikuroside。因香草酸、肉桂酸等芳香酸类物质在胡黄连中含量较少，故有关胡黄连的文献中对其活性和作用记载和探讨较少。香草酸又名香荚兰酸，是胡黄连有效成分之一。胡黄连苷类的结构中分别含有香草酸基、阿魏酸基和桂皮酰基，水解后即为香草酸、阿魏酸和肉桂酸，香草酸是胡黄连的抗菌成分之一，测定其所含的香草酸量,可以作为衡量胡黄连质量的指标。国内外对香草酸及其衍生物的活性研究报道较少，主要集中于抗菌消炎、抗氧化、抑制酪氨酸酶活性、化感作用、调节神经、促凝血活性等方面。
技术实现思路
本专利技术为了解决胡黄连泻下功效不明确的问题，提供了一种胡黄连提取物香草酸的新用途。本专利技术由如下技术方案实现的：一种胡黄连提取物香草酸的新用途，所述胡黄连提取物香草酸在制备泻下通便药物中的应用。前期研究表明，单一胡黄连水煎剂和免煎剂均有泻下作用，但水煎剂的肠推进作用较免煎剂好，二者有差异（P＜0.05），说明其产生此作用的主要原因是促进肠蠕动加快，但不排除还有其他一些作用机制。而将胡黄连与其他药物组合成方水煎后却无明显的泻下效果，考虑临床将胡黄连与其他药物成方后使用，其活性成分主要为有机酸性物质，临床使用时水煎过程中与共同使用的其他药物中的碱性成分发生反应，将其泻下作用抵消，因此临床应用时水煎后泻下效果消失；临床免煎剂仅是经过单味药物水提、低温浓缩、瞬间干燥、制粒、包装，结构比较稳定，未与其他药物的碱性成分发生反应，因此保留了泻下功效。本专利技术通过对胡黄连中有效成分进行进一步的泻下功效的研究，显示，胡黄连中香草酸是胡黄连致泻的主要已知成分，香草酸与胡黄连产生泻下作用密切相关，且香草酸的相关性具有统计学意义。通过多层次对香草酸的泻下作用进行考察，验证了香草酸的泻下活性。附图说明图1为胡黄连混合对照品的指纹图谱；图2为胡黄连饮片的指纹图谱；图3为香草酸的回归方程及标准曲线，R2=0.999；图4为胡黄连苷I的回归方程及标准曲线，R2=0.999；图5为胡黄连苷II的回归方程及标准曲线，R2=0.9992；图6为胡黄连苷III的回归方程及标准曲线，R2=0.9994；图7为肉桂酸的回归方程及标准曲线，R2=0.999；图8为胡黄连各剂型及不同溶剂萃取物指纹图谱，（注：按照从下到上的顺序：S1胡黄连乙酸乙酯层；S2胡黄连醇提物；S3胡黄连三聚甲烷层；S4胡黄连免煎剂低剂量；S5胡黄连免煎剂高剂量；S6胡黄连石油醚层；S7胡黄连剩余水层；S8胡黄连水提物；S9胡黄连药材生粉；S10胡黄连正丁醇层；图9为指纹图谱共有峰图；图10为香草酸对照品紫外吸收光谱图与3#峰紫外吸收光谱图；图11为胡黄连苷I对照品与14#峰紫外吸收光谱图；图12为胡黄连苷II对照品与10#峰紫外吸收光谱图；图13为胡黄连苷III对照品与15#峰紫外吸收光谱图；图14为肉桂酸对照品与16#峰紫外吸收光谱图；（注:紫外吸收光谱未能完全重合者，说明除主要成分外，还混合有其他化合物）；图15为供试品混合溶液总离子流图；图16为胡黄连对照品混合溶液总离子流图；图17为对照品和供试品中14#（胡黄连苷Ⅰ）峰质谱图对比图，其中上图为对照品，下图为供试品14#；图18为对照品和供试品中10#（胡黄连苷Ⅱ）峰质谱图对比图，其中上图为对照品，下图为供试品10#；图19为对照品和供试品中15#（胡黄连苷Ⅲ）峰质谱图对照图，其中上图为对照品，下图为供试品15#。具体实施方式本专利技术依据上述研究结果进行进一步对胡黄连中具体成分进行实验研究，并通过以下实施例来进一步阐述本专利技术。实施例1：胡黄连不同溶剂萃取物的泻下作用检测1.材料：由于前期研究显示胡黄连水煎剂泻下效果最好，因此选用胡黄连水煎剂进行萃取。胡黄连饮片及胡黄连免煎颗粒均由江苏江阴天江药业有限公司提供（批号：1510011），生大黄免煎颗粒剂购于山西省中医院药房（江苏江阴天江药业有限公司生产本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种胡黄连提取物香草酸的新用途，其特征在于：所述胡黄连提取物香草酸在制备泻下通便药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种胡黄连提取物香草酸的新用途，其特征在于：...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋明锁，赵怀舟，仝立国，王小芸，冯文海，赵敏，
申请(专利权)人：山西省中医药研究院，
类型：发明
国别省市：山西,14