本发明专利技术公开了一种胡黄连分散片，该分散片由治疗有效量的活性成分胡黄连和药用辅料组成，其中的药用辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂。本发明专利技术的胡黄连提取物能够明显降低四氯化碳所致的急性肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)活力；能够明显降低α-萘异硫氰酸酯所致黄疸性肝损伤小鼠血清总胆红素(T-BIL)含量；能够明显降低卡介苗加脂多糖所致免疫性肝损伤小鼠血清ALT和AST活力。结论：胡黄连具有明显的保肝作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂
，涉及一种用于抗肝炎及肝癌的药物，更具体地说 是一种。
技术介绍
乙型肝炎是由乙肝病毒(HBV)引起的、以肝脏炎性病变为主并可引起多器官损害 的一种传染病。本病广泛流行于世界各国，主要侵犯儿童及青壮年，少数患者可转化为肝硬 化或肝癌。因此，它已成为严重威胁人类健康的世界性疾病，也是我国当前流行最为广泛、 危害性最严重的一种传染病。乙型肝炎无一定的流行期，一年四季均可发病，但多属散发。近年来乙肝发病率 呈明显增高趋势，华北医院肝病科提醒您，避开流行区域、注意卫生习惯、居住条件、提高自 身免疫水平等措施可以有效预防乙肝。约50%患者起病隐匿，临床症状多不典型甚至无症 状，仅在体检时发现。患者肝功能异常，血清乙肝表面抗原(HBsAg)、乙肝病毒去氧核糖核酸 (HBV-DNA)和去氧核糖核酸聚合酶(DNAP)均为阳性。少数患者病程迁延或转为慢性，有的 发展为肝硬化甚至肝癌；还有个别病例病情发展迅猛，肝细胞大片坏死，成为重型肝炎；而 相当一部分患者则是无症状的乙肝病毒携带者。中药胡黄连为玄参科多年生草本植物胡黄连的干燥根茎，性寒味苦，有清热、除 湿、明目、补肝、益胆、杀虫的效用，主治痨热咳嗽、湿热泻痢、小儿疳积、目赤等疾病.上 世纪70年代以前，我国胡黄连一直依赖从印度进口 . 1963年以前，〈中国药典〉收载的胡黄 连均为主产于印度的胡黄连Picrorhiza kurrooa Royle ex Benth. 1965年在我国西藏东 南部及云南西北部发现了同属植物，定名为西藏胡黄莲Picrorhiza scrophulariaefIora Pennell.通过与印度胡黄连的比较，证明两者在生药形态、组织、水浸出物、醇浸出物、苦味 度、化学成分等方面非常相似，可以代替印度胡黄连药用.现在〈中药大辞典〉中胡黄连的 来源为印度胡黄连和西藏胡黄连两种，2000年版和2005年版〈中国药典〉收载的胡黄连已 为西藏胡黄连.胡黄连素并不是一个简单的化合物，而是胡黄连苦甙I和胡黄连甙的稳定 混晶。又含胡黄连苦甙II。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服现有胡黄连片剂的局限性，提供一种质量稳定，崩解迅 速、药物溶出迅速、吸收速度快、生物利用度高、疗效高，服用和携带方便的胡黄连分散片。 同时，本专利技术还提供了所述胡黄连分散片的制备方法。方法测定胡黄连提取物对肝损伤模型动物生化指标的影响。结果胡黄连提 取物能够明显降低四氯化碳所致的急性肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶 (AST)活力；能够明显降低α-萘异硫氰酸酯所致黄疸性肝损伤小鼠血清总胆红素(T-BIL) 含量；能够明显降低卡介苗加脂多糖所致免疫性肝损伤小鼠血清ALT和AST活力。结论胡黄连具有明显的保肝作用。本专利技术的目的通过下述技术方案予以实现。本专利技术的胡黄连分散片，含有治疗有效量的胡黄连和药用辅料，其中药用辅料包 括填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂。压片方法采用湿法制粒压片。由于分散片的关键参数是它们在水中的崩解速度和分散均勻度，所以选择合适的 药用辅料是极为重要的。本专利技术提供的分散片药用配方充分考虑到了此问题。本专利技术所用的填充剂包括有助于压制粉末状物质并使片剂具有一定强度的赋形 剂如乳糖、淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、磷酸氢钙、甘露醇等等，优选乳糖、淀粉、微晶纤 维素的一种或几种的混合物。由于胡黄连溶水后黏度较大，本专利技术人经反复的实验，选择了 乳糖和微晶纤维素或淀粉和微晶纤维素作为填充剂。主要是因为乳糖在空气中很稳定，不 宜吸水，与大多数药物不起作用，且可压性较好，溶水后不产生黏度，在片剂生产过程中易 于操作掌握，有良好的溶出率。而微晶纤维素具有稀释、黏合、崩解三重作用，吸水立刻膨胀 加速片剂崩解，可以很好的解决胡黄连溶水后黏度较大的问题。本专利技术所用的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、甘油酸钠等等，崩解 剂的作用在于使表面积增加，以使该片剂的活性成分非常迅速的释放，提高溶出率及生物 利用度。本专利技术优选羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮的一种或几种的混合物组合使用。 特别是羧甲基淀粉钠具有较强的吸水性，但不完全溶于水，故对片剂有较好的崩解作用，但 用之不当将会延长崩解时间，因此选择适当的比例是很重要的。本专利技术所用的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶的一种或几种，主要是因为微粉硅胶 不仅起润滑作用，还能促进片剂崩解；硬脂酸镁则可以减少片子与模圈的摩擦力，使片子光 洁美观。本专利技术的技术方案一种胡黄连分散片，其特征在于，该分散片由治疗有效量的活性成分胡黄连和药 用辅料组成，其中的药用辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂。其中 所述的胡黄连分散片，其中所述的填充剂为乳糖、淀粉或微晶纤维素；崩解剂为羧甲基淀粉 钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或十二烷基硫酸钠；润滑剂为硬脂酸镁或微粉；粘合剂为聚乙烯 吡咯烷酮；润湿剂为75%乙醇水溶液；表面活性剂为十二烷基硫酸钠。其中所述的胡黄连分散片，每片含主要活性成分胡黄连0. ι-aiig，药用辅料按重量 百分比为乳糖3 95 %，淀粉4 95 %，微晶纤维素3 15 %，羧甲基淀粉钠1 7 %，交 联聚乙烯吡咯烷酮1 10%，硬脂酸镁0. 1 7%，微粉硅胶0. 1 3%，聚乙烯吡咯烷酮 0. 1-0. 7%、十二烷基硫酸钠1 2%。本专利技术所述的胡黄连分散片制备方法，包括以下步骤1、主药和辅料分别过100目筛，按处方量称取胡黄连和填充剂，加部分崩解剂和 助流剂，过100目筛混合均勻；加聚乙烯吡咯烷酮乙醇液制软材，过30目筛制粒；颗粒于 50°C 60°C条件下干燥1小时；干燥后的颗粒过40目筛，加入剩余部分的崩解剂和助流 剂，加入表面活性剂、硬脂酸镁，混合均勻，压片，即得所需的胡黄连分散片。本专利技术的胡黄连分散片与现有普通片剂相比，所显示出的积极效果在于(1)能够改善主药的溶解度，即遇水后能迅速形成粘性沉悬液，可在胃肠道迅速崩 解分散形成细小颗粒，使药物分布面积增大，吸收点增多，避免普通片剂和胶囊在胃肠道局部药物浓度过高，刺激胃黏膜等缺点。(2)胡黄连分散片具有极强的崩解和溶出性能，口服后能迅速崩解，并均勻分散成 细小颗粒，具有普通片无法比拟的崩解和溶出性能力，实现了药物迅速吸收，快速起效的功 能，提高了人体的生物利用度，(3)胡黄连分散片由于增加了溶解度可制成不同的口服液体制剂或注射剂，提高 了患者的适应性，满足了临床的需要。下面以市售胡黄连片与本专利技术的胡黄连分散片的比较实验进一步说明本专利技术的 积极效果本专利技术的分散片能在3分钟内完全崩解且达到均勻分散状态，其有效成分胡黄连 B在10分钟时累积溶出率为80%以上，具体实验如下1、胡黄连分散片与胡黄连片的崩解情况比较分散均勻性的测定取2片胡黄连分散片或普通胡黄连片，分别置于IOOml水中振 摇，在20°C 士 1°C的温度下，3分钟应全部崩解且达到均勻分散状态，通过2号筛。试验结果 见下表权利要求1.一种胡黄连分散片，其特征在于，该分散片由治疗有效量的活性成分胡黄连和药用 辅料组成，其中的药用辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂；其中所 述的填充剂为乳糖、淀粉或微晶纤维素；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种胡黄连分散片，其特征在于，该分散片由治疗有效量的活性成分胡黄连和药用辅料组成，其中的药用辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂、润湿剂、粘合剂、表面活性剂；其中所述的填充剂为乳糖、淀粉或微晶纤维素；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或十二烷基硫酸钠；润滑剂为硬脂酸镁或微粉；粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮；润湿剂为７５％乙醇水溶液；表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：宋德成，
申请(专利权)人：天津太平洋制药有限公司，
类型：发明
国别省市：12
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。