一种丹曲林钠衍生物及其制备方法技术
Dan Lin sodium derivative and preparation method thereof
The present invention provides a kind of dantrolene sodium derivative: 2 (((((5 (4 nitrophenyl) furan) 2 amino methylene) 4 oxygen) 1,4,5 three hydrogen imidazole) 2 oxygen) eighteen carbon 9,12 diene acid ethyl ester and its preparation methods. The structure of dantrolene derivatives has not been reported or patent, the synthesis method is simple, mild synthesis condition, the molecular structure is composed of dantrolene sodium and linoleic acid by ethoxy in combination can be effective across the blood-brain barrier and accumulate in the central nervous system, achieve the treatment and prevention of stroke objective.
【技术实现步骤摘要】
一种丹曲林钠衍生物及其制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种丹曲林钠衍生物及其制备方法。
技术介绍
丹曲林钠是美国Norwich公司于1967年创制的肌肉松弛剂，1974年首先在美国上市，尔后相继在英，法，意，日等十几个国家上市，目前已收入日本药局方第12版。该药是一个直接作用于骨骼肌的肌肉松弛剂，适应症为用于各种原因引起的上运动神经元损伤所遗留的痉挛性肌张力增高状态，如脑卒中、脑外伤、脊髓损伤、脑性瘫痪、多发性脑血管硬化等，在国外受到普遍好评。亚油酸因人体自身无法合成或合成很少，必须从食物中获得，故亚油酸被称为是一种必需脂肪酸。由于亚油酸能降低血液胆固醇，预防动脉粥样硬化而倍受重视。研究发现，胆固醇必须与亚油酸结合后，才能在体内进行正常的运转和代谢。如果缺乏亚油酸，胆固醇就会与一些饱和脂肪酸结合，发生代谢障碍，在血管壁上沉积下来，逐步形成动脉粥样硬化，引发心脑血管疾病。因此亚油酸可预防或减少心脑血管病的发病率，特别是对高血压、高血脂、心绞痛、冠心病、动脉粥样硬化、老年性肥胖症等的防治极为有利，能起到防止人体血清胆固醇在血管壁的沉积，具有防治动脉粥...
【技术保护点】
一种丹曲林钠衍生物，其特征在于：其化学名称为：2‑(((((5‑(4‑硝基苯基)呋喃)‑2‑亚甲基氨基)‑4‑氧)‑1,4,5‑三氢咪唑)‑2‑氧)‑十八碳‑9,12‑二烯酸乙酯，其分子结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种丹曲林钠衍生物，其特征在于：其化学名称为：2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯，其分子结构式为：，其是由丹曲林钠与亚油酸通过有机结合在一起得到的。2.如权利要求1所述的一种丹曲林钠衍生物，其特征在于：所述2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯由丹曲林钠与亚油酸通过2-氧乙基链接。3.权利要求1~2其中任意一项所述的一种丹曲林钠衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1）丹曲林钠、溴乙醇和碱混合在四氢呋喃和水的混合溶剂中，在60℃的温度下进行反应，得到含有产物I的混合液；2）在混合液加入乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯，真空旋转蒸发后得到粗品，经层析柱分离后得到纯品产物I；3）将亚油酸溶于二氯甲烷中，加入4-二甲氨基吡啶进行反应，再加入步骤1）中所得的产物I继续反应，直至得到产物2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12-二烯酸乙酯的混合液；4）将混合液进行真空旋转蒸发后得到粗品，经层析柱分离后得到产物2-(((((5-(4-硝基苯基)呋喃)-2-亚甲基氨基)-4-氧)-1,4,5-三氢咪唑)-2-氧)-十八碳-9,12...
【专利技术属性】
技术研发人员：权莉，朱琳，任中花，刘昕，丁红燕，潘长江，朱雨富，周广宏，
申请(专利权)人：淮阴工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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