呋喃并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物制造技术

本发明专利技术公开了一种式(Ⅰ)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物。本发明专利技术还提供了前述化合物在制备抗肿瘤药物、血管生成抑制剂、EFGR激酶抑制剂或AUR A激酶抑制剂中的用途。

[2,3 furo d] pyrimidine 4 amine derivatives

The present invention discloses a compound, or its stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or their solvent compounds, as shown in formula (I). The invention also provides the compound in preparation of anti-tumor drugs, angiogenesis inhibitors, use of kinase inhibitors or AUR A kinase inhibitor EFGR.

【技术实现步骤摘要】
呋喃并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物
本专利技术涉及呋喃并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物。
技术介绍
伴随着人们生活环境的日益恶化，精神压力的不断提高，全球肿瘤患者逐年增多，但是传统常用的治疗肿瘤的化学药物选择性差、毒副作用强且耐药问题比较严重，远远不能满足治疗要求。因此，研发高效、低毒的抗肿瘤新药在当前药物研发领域中十分重要。近年来，随着分子生物学技术的发展和对发病机制从细胞、分子水平的进一步认识，以肿瘤发生发展信号通路中的关键酶为靶点，发现高效、低毒的抗癌药物已成为重要的研究方向。肿瘤的分子靶向治疗不同于传统的肿瘤治疗方法，它是建立在肿瘤分子生物学研究的基础上，对肿瘤生长的关键通路采用小分子化合物阻断其关键酶，从而达到阻断肿瘤细胞生长的作用。分子靶向治疗具有较好的选择性，，减少对正常组织的损伤，而这正是传统化学药物治疗难以实现的。在众多的抗肿瘤药物靶点中，表皮生长因子受体(EGFR)，也就是一个蛋白酪氨酸激酶(RTK)受体，是调节细胞生长，增殖，存活及迁移的信号通路的重要因子。癌症临床研究表明,这些受体及其配体与很多肿瘤都有重要联系,很多癌症出现了相关生长因子的过量表达,导致本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物：

【技术特征摘要】
1.式(Ⅰ)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物：其中，R1选自A类基团，R2选自B类基团；或者，R1选自B类基团，R2选自A类基团；所述A类基团选自苯基或杂芳基，其中所述苯基或杂芳基分别独立地任选进一步被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、C1-C6的卤代烷基所取代；所述B类基团选自其中m为0或1，n为0或1，且m和n不同时为0；X表示X的苯基端与嘧啶并呋喃环的呋喃环相连；Y表示当m为0时，Y的苯基端与嘧啶并呋喃环的呋喃环相连；当m不为0时，Y的苯基端与X相连；Z选自氢、卤素、芳基或-N(Ra)(Rb)；Ra和Rb分别独立地选自C1-C6的烷基；或者，Ra和Rb共同与它们相连接的氮原子一起形成饱和杂环基，所述饱和杂环基任选进一步被羟基或C1-C6的烷基所取代；R3、R4分别独立地选自氢、苯基或-C(O)Rc，其中所述苯基任选进一步被一个或多个卤素所取代，RC选自C1-C6的烷基；R5选自氢或-SO2-Rd，其中Rd选自C1-C6的烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R3和R4同时为氢。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R5为氢。4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，其特征在于：所述化合物如下式(Ⅰa)所示：5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物，其特征在于：当A类基团选自杂芳基时，所述杂芳基为5元环或6元环。6.根据权利要求5所述的所述的化合物，其特征在于：所述杂芳基选自吡啶基或吡咯基。7.根据权利要求1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：王康敏，赵刚，刘继峰，蒲林，陈伟，
申请(专利权)人：成都知普莱生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51