一种稳定性好的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂及其制备方法技术

一种注射用的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺，它是由下列原辅料制得：（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺65%~85%，丙二醇8%~25%，卵磷脂5%~25%，苯甲醇1%~5%；按照本发明专利技术制得的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺注射剂灭菌过程中溶液pH基本无变化，产品稳定性好，储存过程中不会产生结晶，有效期长，可达到18个月以上，有效期内产品杂质少，其总杂质低于0.36%，患者注射过程中疼痛感降低，患者顺应性好。

A stable (S) -4- hydroxy -2 oxo -1- pyrrolidine acetamide injection and preparation method thereof

An injection of (S) -4- hydroxy -2 oxo -1- pyrrolidine acetamide, which is prepared by the following raw materials: (S) -4- hydroxy -2 oxo -1- pyrrolidine acetamide 65%~85%, propylene glycol 8%~25%, lecithin 5%~25%, benzyl alcohol 1%~5%; according to the prepared (S) -4- hydroxy -2 oxo -1- pyrrolidine acetamide injection sterilization process solution pH is basically no change, good product stability, storage process will not produce crystals, long effective period, can reach more than 18 months, within the validity period of the product less impurities, the total impurity is less than 0.36%, the patients in the process of injection pain was reduced, patients with good.

【技术实现步骤摘要】
一种稳定性好的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂及其制备方法
本专利技术主要涉及制药
，具体涉及一种稳定性好的(S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂及其制备方法。
技术介绍
奥拉西坦(S-oxiracetam)是一种合成的羟基氨基丁酸(BABOB)环状衍生物，仅用于中枢神经系统，主要分布在大脑皮层、海马，有激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，改善智能障碍患者的记忆学习功能，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。该药于1987年在意大利上市，上市的剂型为片剂，800mg；胶囊，800mg；注射液，1g/5ml。目前国内只有奥拉西坦胶囊和注射液上市，且所用主要活性成分均为外消旋体。叶雷等在公开号为CN103735545A专利中提到左旋奥拉西坦对酒精中毒所致昏迷的促醒作用明显，而右旋奥拉西坦基本没有作用，左旋奥拉西坦的上述促醒效果为消旋奥拉西坦的2倍；左旋奥拉西坦对外伤、麻醉所致昏迷的促醒作用均显著。张峰等在公开号为CN103599101A的专利中披露左旋奥拉西坦对液压及自由落体所致创伤性脑损伤大鼠学习记忆本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种注射用的（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺，其特征在于，它是由下列重量百分比的原辅料制得：（S）‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺65%~85%左右，丙二醇8%~25%左右，卵磷脂5%~25%左右，苯甲醇1%~5%左右；将上述原辅料加入配料罐中，随即加入2/3处方量的灭菌注射用水，搅拌，溶解，得浓配液；取浓配液，加入磷酸钠盐缓冲液（精密称取磷酸氢二钠65.697g和磷酸二氢钠2.346g置于1000ml容量瓶中，加入纯化水溶解、稀释定容至刻度，即得）调节pH至6.5~7.0，加入总体积0.1%~0.3%（g/ml）的活性炭，吸附脱色，用0.45μm的滤膜滤过，收集滤液，加入灭菌注...

【技术特征摘要】
1.一种注射用的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺，其特征在于，它是由下列重量百分比的原辅料制得：（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺65%~85%左右，丙二醇8%~25%左右，卵磷脂5%~25%左右，苯甲醇1%~5%左右；将上述原辅料加入配料罐中，随即加入2/3处方量的灭菌注射用水，搅拌，溶解，得浓配液；取浓配液，加入磷酸钠盐缓冲液（精密称取磷酸氢二钠65.697g和磷酸二氢钠2.346g置于1000ml容量瓶中，加入纯化水溶解、稀释定容至刻度，即得）调节pH至6.5~7.0，加入总体积0.1%~0.3%（g/ml）的活性炭，吸附脱色，用0.45μm的滤膜滤过，收集滤液，加入灭菌注射用水至处方量，经中间品检验合格，即可。2.如权利要求1所述的（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺注射剂，其特征在于，它是由下列重要百分比的原辅料制得：（S）-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺70%~75%，丙二醇12%~16%，卵磷脂8%~13%，苯甲醇2%~5%；将上述原辅料加入配料罐中，随即加入2/3处方量的灭菌注射用水，搅拌，溶解，得浓配液；取浓配液，加入磷酸钠盐缓冲液（精密称取磷酸氢二钠65.697g和磷酸二氢钠2.346g置于1000ml容量瓶中，加入纯化水溶解、稀释定容至刻度，即得）调节pH至6.8，加入总体积0.1%~0....

【专利技术属性】
技术研发人员：叶雷，
申请(专利权)人：重庆润泽医药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50