The present invention relates to application of sigma ligands, especially type (I), (II) or (III) of the sigma ligands, for preventing and / or surgical treatment of acute and chronic pain, especially secondary surgery tissue damage the surface and / or deep pain, and secondary surgical procedure of peripheral nerve pain, nerve pain, allodynia, pain, hyperalgesia, hypersensitivity, excessive pain, neuritis or neuropathy.
【技术实现步骤摘要】
用于预防和/或治疗术后疼痛的σ配体
本专利技术涉及σ受体配体在预防和/或治疗外科手术产生的疼痛中的用途。
技术介绍
疼痛症状的治疗在医学上有着重要的意义。目前在世界范围内需要另外的疼痛疗法。对疼痛症状的特异疗法的迫切需要在镇痛剂应用领域最近出现的大量科研作品中有所记载。国际疼痛研究协会(IASP)将疼痛定义为“与实际或潜在的组织损伤有关或描述这种损伤的使人不舒服的感觉和情绪体验”(IASP,Classificationofchronicpain,2ndEdition,IASPPress(2002),210)。虽然疼痛是受生理和心理因素影响的复杂的过程而且始终具有主观性,但是其起因或综合症状是可以分类的。疼痛能够基于时间、病原学或生理学标准分类。当疼痛按时间分类时,其可以是急性或慢性的。疼痛按病原学分类,其可以是恶性或非恶性的。第三种分类是生理学的,其包括伤害性疼痛(源于通过与A-三角形和C-纤维连接的组织中特定传感器的检测),其能够分为躯体型疼痛和内脏型疼痛,以及神经性疼痛(源于对神经系统的刺激或损伤),其能够分为外周和中枢神经性疼痛。疼痛是躯体感觉系统对伤害性刺激的正常生理反应,其使个体对实际或潜在的组织损伤警觉,它具有通知我们伤害或疾病的保护性功能,并且通常在治疗完成或病症治愈时缓解症状。然而,疼痛可能源于病理学状态,其特征在于以下一种或多种情况:不存在伤害性刺激的疼痛(自发性疼痛)、对简单刺激延长的持续性反应(持续性疼痛或痛觉过度)、降低的疼痛阈值(异常性疼痛)、对阈上刺激增强的反应性(痛觉过敏)、对未受伤组织的蔓延性疼痛和痛觉过敏(涉及疼痛和继发性 ...
【技术保护点】
一种用于预防和/或治疗由外科手术产生的疼痛的σ配体。
【技术特征摘要】
2010.02.04 EP 10382024.71.一种用于预防和/或治疗由外科手术产生的疼痛的σ配体。2.根据权利要求1所述的σ配体,其中所述疼痛选自由外科手术产生的急性和/或慢性疼痛,尤其是外科手术组织损伤继发的表面和/或深部疼痛,及外科手术过程继发的周围神经痛、神经痛、异常性疼痛、灼痛、痛觉过敏、感觉过敏、痛觉过度、神经炎或神经病变。3.根据权利要求1或2所述的σ配体,其选自σ受体拮抗剂,优选地选自中性拮抗剂、反相激动剂或部分拮抗剂。4.根据之前任何一项权利要求所述的σ配体,具有通式(I):其中R1选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的非芳香族杂环基、取代或未被取代的芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;R2选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;R3和R4独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中,或者它们共同形成任选的取代的稠环系统;R5和R6独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;或者与它们所连接的氮原子共同形成取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基基团;n选自1、2、3、4、5、6、7和8;t是1、2或3;R8和R9各自独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的烷氧基、取代或未被取代的芳氧基和卤素所组成的组中;或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物。5.根据权利要求4所述的σ配体,其中R1选自H、-COR8和取代或未被取代的烷基。6.根据权利要求4或5所述的σ配体,其中R2是H或烷基。7.根据权利要求4...
【专利技术属性】
技术研发人员:何塞米格尔·贝拉埃尔南德斯,丹尼尔·萨马尼略卡斯塔涅多,玛格丽塔·普伊赫里埃拉德科尼斯,
申请(专利权)人:埃斯特韦实验室有限公司,
类型:发明
国别省市:西班牙,ES
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