Using a micro channel reactor was 2 (4,5 two hydrogen SMZ) method of phenol type compound, which comprises the following steps: (1) compound I and acid binding agent is dissolved in solvent to prepare homogeneous solution A; (2) the II compound is dissolved in solvent to prepare homogeneous solution B; (3) the step (1) and step (2) was A and B respectively into the pump reaction device prepared by mixing in the micro mixer micro reaction device after the reaction of micro channel reactor through micro reactor; (4) collection step (3) in the micro reaction liquid outflow device, both compounds III;
【技术实现步骤摘要】
一种利用微通道反应装置酯化2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物的方法
本专利技术属于化工合成领域,具体涉及一种利用微通道反应装置酯化2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物的方法。
技术介绍
已知噁唑啉环组分存在于某些具有生物活性的天然产物的结构中。类似2-(4,5-二氢噁唑)苯酚的结构在一些药物的母体结构中也比较常见,通过对此结构进行基团修饰对药物的水溶性,脂溶性等进行改进从而使其在体内活性提高。结构中酚羟基通常都是结构修饰的首选位点,而对酚羟基的修饰最简单的便是进行酯化。目前对酚羟基的酯化主要有以下的一些方法:(1)羧酸法:羧酸与酚羟基作用成酯的反应是双分子的平衡可逆反应,虽然可以经过加热和缚酸剂的作用提高反应速率,但不能提高平衡转化率。由于酚羟基的酯化反应活性较弱,此法较难获得高产率的酯化产物。而且反应中所采用的缚酸剂多为强酸或强碱使得反应较不安全,同时反应中也会放出大量的热量导致成酯后又发生分解。对酚羟基的酯化此法缺陷较多,产率较低。(2)羧酸酐法:羧酸酐是比羧酸反应活性更强的酯化试剂,反映在少量酸或碱的催化下进行。常用的缚酸剂有浓硫酸,对甲苯磺酸,高氯酸,氯 ...
【技术保护点】
一种利用微通道反应装置酯化2‑(4,5‑二氢噁唑)苯酚类化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将2‑(4,5‑二氢噁唑)苯酚类化合物I与缚酸剂溶于溶剂中制得均相溶液A;(2)将化合物II溶于溶剂制得均相溶液B;(3)将步骤(1)制得的均相溶液A和步骤(2)制得的均相溶液B分别泵入微反应装置,在微反应装置的微混合器中混合后,通入微反应装置的微通道反应器中进行反应;(4)收集步骤(3)中所述微反应装置的流出液,既得化合物III;
【技术特征摘要】
1.一种利用微通道反应装置酯化2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物I与缚酸剂溶于溶剂中制得均相溶液A;(2)将化合物II溶于溶剂制得均相溶液B;(3)将步骤(1)制得的均相溶液A和步骤(2)制得的均相溶液B分别泵入微反应装置,在微反应装置的微混合器中混合后,通入微反应装置的微通道反应器中进行反应;(4)收集步骤(3)中所述微反应装置的流出液,既得化合物III;其中,R1、R2、R3、R4分别独立的为H、烷基、酯基、卤素、苯基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(1)中,所述均相溶液A中,所述2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物I的摩尔浓度为0.5~0.75mol/L,所述2-(4,5-二氢噁唑)苯酚类化合物I和所述缚酸剂的摩尔比为1.0~1.5:1.0~2.0。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤(2)中,所述均相溶液B中,化合物II的摩尔浓度为0.5~0.75mol/L。4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭凯,张东,万力,张锴,
申请(专利权)人:南京工业大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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