含烟酸酰胺结构的PTP1B抑制剂、制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及一类含烟酸酰胺结构的PTP1B抑制剂、其制备方法、以及在制备II型糖尿病药物中的应用。

PTP1B inhibitors containing nicotinic amide structures, methods of preparation and uses thereof

The present invention relates to the field of medicine associated with type II diabetes mellitus. In particular, the present invention relates to a class of PTP1B inhibitors containing nicotinic amide structures, methods for their preparation, and their use in the preparation of II type diabetes mellitus drugs.

【技术实现步骤摘要】
含烟酸酰胺结构的PTP1B抑制剂、制备方法及其用途
本专利技术涉及II型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲，本专利技术涉及对II型糖尿病具有治疗作用的一类含烟酸酰胺结构的PTP1B抑制剂、其制备方法，以及在制药上的用途。
技术介绍
II型糖尿病是一种常见的代谢紊乱疾病，其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用，在分子水平表现为胰岛素与胰岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磷酸化水平是细胞内信号转导的重要调节因素，它由蛋白酶氨酸激酶(proteintyrosinekinase,PTK)和蛋白酶氨酸磷酸酶(proteintyrosinephosphatase,PTP)共同调控。近年研究发现，蛋白酶氨酸磷酸酶1B可以去磷酸化蛋白酶氨酸，在胰岛素信号转导通路中起着重要的负调控作用。敲除PTPIB基因，或运用反义核昔酸(ASO)抑制体内PTP1B蛋白及mRNA的表达，不仅可以显著提高受试小鼠对胰岛素的敏感性，而且能明显降低肥胖症的患病几率。这些研究表明，PTP1B有可能成为治疗II型糖尿病的新靶点。本专利技术公开了一类结构新颖的含烟酸酰胺结构的PTP1B抑制剂，这些化合物可用于制备治疗II型糖尿病的本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物，

【技术特征摘要】
1.具有通式I结构的化合物，其中，R选自H，C1-C3的烷基，C3-C8环烷基。2.权利要求1所定义的通式I化合物，选自：3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法：化合物II在碱存在下与化合物III发生取代反应，得到化...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44