一类含烟酸酰胺和哌啶结构化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明专利技术涉及一类含烟酸酰胺和哌啶结构的PTP1B抑制剂、其制备方法、以及在制备II型糖尿病药物中的应用。其中，R选自C1-C3的烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及II型糖尿病治疗的药物领域。更具体地讲，本专利技术设及对II型糖尿 病具有治疗作用的一类含烟酸酷胺和嗽晚结构的PTP1B抑制剂、其制备方法，W及在制药 上的用途。
技术介绍
II型糖尿病是一种常见的代谢素乱疾病，其特征是外周对膜岛素产生抵抗作用， 在分子水平表现为膜岛素与膜岛素受体结合后信号转导缺失。蛋白酶氨酸的磯酸化水平是 细胞内信号转导的重要调节因素，它由蛋白酶氨酸激酶（protein tyrosine kinase, PTK) 和蛋白酶氨酸磯酸酶（protein tyrosine地os地atase,PT巧共同调控。近年研究发现，蛋 白酶氨酸磯酸酶1B可W去磯酸化蛋白酶氨酸，在膜岛素信号转导通路中起着重要的负调 控作用。敲除PTPIB基因，或运用反义核昔酸（AS0)抑制体内PTP1B蛋白及mRNA的表达， 不仅可W显著提高受试小鼠对膜岛素的敏感性，而且能明显降低肥胖症的患病几率。该些 研究表明，PTP1B有可能成为治疗II型糖尿病的新祀点。 本专利技术公开了一类结构新颖的含烟酸酷胺和嗽晚结构的PTP1B抑制剂，该些化合 物可用于制备治疗II型糖尿病的药物。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种具有通式I的良好活性的PTP1B抑制剂。 本专利技术的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物的方法。 本专利技术的再一个目的是提供含有通式I的化合物作为有效成分在治疗II型糖尿 病方面的应用。 现结合本专利技术的目的对本
技术实现思路
进行具体描述。[000引本专利技术具有通式I的化合物具有下述结构式：【主权项】1. 具有通式I结构的化合物，其中，R选自C1-Cj^烷基。2. 权利要求1所定义的通式I化合物，选自：3. 合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法：化合物II在碱存在下与化合物III发生取代反应，得到化合物IV ;化合物IV在 Ν，Ν' -二环己基碳化二亚胺存在下与化合物V反应，得到VI ;化合物VI被氧化剂氧化，得到 化合物I ;其中，R的定义如权利要求1-2任一所述。4. 权利要求1-2之一所定义的通式I化合物在制备治疗2型糖尿病药物方面的应用。【专利摘要】本专利技术涉及与II型糖尿病相关的药物领域。具体而言，本专利技术涉及一类含烟酸酰胺和哌啶结构的PTP1B抑制剂、其制备方法、以及在制备II型糖尿病药物中的应用。其中，R选自C1-C3的烷基。【IPC分类】C07D401-06, A61P3-10【公开号】CN104725354【申请号】CN201510108797【专利技术人】蔡子洋 【申请人】佛山市赛维斯医药科技有限公司【公开日】2015年6月24日【申请日】2015年3月12日本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物，其中，R选自C1‑C3的烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡子洋，
申请(专利权)人：佛山市赛维斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44