荨麻多糖的制备和用途制造技术

一种从草药荨麻中提取荨麻多糖的方法，其特征在于包括如下步骤：荨麻根或茎经过粉碎后，用低级醇或丙酮微沸提取，除去脂溶性成分；残渣用沸水提取，合并水提液；将水提液浓缩得到浓缩液，用低级醇／酮沉淀或冷冻干燥，得到荨麻多糖。荨麻多糖可用于制备治疗前列腺增生的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药
，具体的说，涉及荨麻多糖的制备方法及其治疗前列腺增生的用途。
技术介绍
荨麻(Urtica)是民族药或民间药，始载于《图经本草》，全草或根入药。具有祛风通络、平肝定惊、消积通便、解毒等功效。我国资源丰富，分布于西北、华北、东北及西南各地，。国外报导异株荨麻(Urtica dioica)提取物自80年代开始用于前列腺增生的治疗，临床适应症为轻度和中度BPH。国外报道用异株荨麻根20％甲醇提取物在体外能够抑制前列腺组织细胞的生长，能够抑制雄激素依赖的人前列腺肿瘤细胞生长，但对于原代前列腺基质细胞无毒性作用(1)(2)。将小鼠前列腺前侧植入胎尿生殖窦(UGS)后，诱导产生前列腺过度增生。用此动物模型评价异株荨麻根20％甲醇提取物，观察假性手术和移植手术的前列腺叶生长，口服28天后该提取物抑制生长率达51％(3)。20％甲醇提取物的主要成分有蛋白质、多糖、东莨菪苷原。在另一项动物实验研究中，Lichius等人用同样的方法制备BPH小鼠模型，进一步分析了20％甲醇提取物中的多糖、凝集素、左旋开环落叶松树脂酚，评价它们的活性，多糖部分能显著抑制前列腺叶的生长达33.8％，而凝集素、左旋开环落叶松树脂酚则无此抑制作用(4)。异株荨麻在国外得到了广泛的研究与应用，相比之下，广布于我国各地区的荨麻属植物却未被开发与应用。我国约有15种荨麻属植物，分布于西北、华北、东北及西南各地，资源丰富。目前我国对该属植物尚未进行系统的研究开发，只是在各地民间常作药用，用于治疗风湿病、扭伤疼痛、皮肤瘙痒等症。王梦月等人对荨麻、宽叶荨麻、红火麻的水煎液及荨麻多糖的药理作用作了初步研究，实验结果表明它们对交叉菜胶和二甲苯所致的炎症，均有明显的抑制作用，具有显著的抗炎、镇痛作用，荨麻多糖还能增强免疫功能(5)(6)。目前所用提取方法所含杂质较多，有效部位多糖的含量低，尚需研究简单廉价、有效部位含量高的新方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供以草药荨麻为原料，从中提取分离荨麻多糖的方法，得到含量较高的荨麻多糖。具体的说，本专利技术的荨麻多糖制备方法包括如下步骤(a)荨麻根或茎经过粉碎后，用低级醇或丙酮微沸提取，除去脂溶性成分； (b)残渣用沸水提取，合并水提液；(c)将水提液浓缩得到浓缩液(d)浓缩液用低级醇/酮沉淀或冷冻干燥，得到荨麻多糖。上述方法所述步骤(a)中，用低级醇或丙酮提取时的固液比为1∶2～1∶15，优选为1∶5～1∶10；提取时间1～6小时，优选为2～3小时。上述方法所述步骤(b)中，沸水提取时的固液比为1∶2～1∶15，优选为1∶5～1∶10；提取1～5次，优选为2～3次；每次提取1～6小时，优选为2～3小时。上述方法所述步骤(c)中，浓缩采用中空纤维超滤柱超滤，中空纤维超滤柱的截留分子量大于等于5000k。上述方法所述步骤(c)中，浓缩也可采用本领域常规方法，将水提液浓缩至1/20～1/5。上述方法所述步骤(d)中，浓缩液用1-5倍低级醇或酮经1-3次沉淀。上述方法所述低级醇或酮是碳原子数小于五的醇或酮，如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、丙酮等。低级醇或酮的浓度大于80％。本专利技术的另一目的是提供了一种荨麻多糖，其特征在于由上述方法制备得到。本专利技术提供的荨麻多糖制备工艺简单，具有显著抑制前列腺增生功能，成本低廉而且毒性很低。小鼠口服1100mg/kg无死亡，雌性小鼠MTD大于21.6g/kg，雄性小鼠MTD大于20.9g/kg，小鼠的进食量与体重的变化与正常对照组相比均无统计学差异。此荨麻多糖可采用本领域的常规方法，与药学上可接受的辅料相结合，制备治疗前列腺增生的药物组合物。具体实施例方式为了进一步说明本专利技术的实施方式和用途，参照以下实施例进行说明。实施例是为了解释而不是以任何方式限制本专利技术的范围，本领域技术人员在权利要求的范围内所做出的某些改变和调整也应认为属于本专利技术的范围。实施例一荨麻(Urtica cannabina)根1公斤经过粉碎后，用8公斤95％乙醇微沸提取3小时，过滤，残渣用8公斤沸水提取两次，每次3小时，过滤，合并水提液，通过截留分子量为5000k的中空纤维超滤柱浓缩，浓缩液再用5倍95％乙醇进行一次沉淀，得到荨麻多糖。实施例二荨麻(Urtica cannabina)茎1公斤经过粉碎后，用8公斤95％丙酮微沸提取3小时，过滤，残渣用5公斤沸水提取三次，每次2小时，过滤，合并水提液，浓缩水提液至2公斤，浓缩水提液用4公斤95％乙醇沉淀三次，得到荨麻多糖。本专利技术制备的荨麻多糖，其多糖平均含量40％以上，按生药量计算收率为2-3％，外观为微黄色疏松固体，水溶解性好。本属其他植物采用类似方法也可达到本专利技术的技术效果。实例三荨麻多糖抑制前列腺增生试验取200±5g大鼠80只，注射异戊巴比妥钠0.5-0.6ml，麻醉，将大鼠去势，一周后把去势大鼠按体重随机分组，即荨麻多糖组(500、250、125mg/kg)阳性对照组(雌二醇)、模型组(丙酸睾丸酮)、正常对照组，每天灌胃一次，连续30天，每周称量一次体重，以调节用药量。30天后取大鼠前列腺各叶，称量湿重，容积法测前列腺体积，在60℃烘箱中烘烤24小时，称量干重。实验结果表明多糖组对大鼠前列腺增生的抑制作用与模型组相比具有显著性意义(*P＜0.05**P＜0.01)，与正常对照组相比，模型组各值均有极显著性意义。与模型对照组相比各用药组对大鼠前列腺各叶湿重、干重及体积的抑制百分率见表1～3。表1各用药组对大鼠前列腺各叶湿重的抑制百分率(％) 表2各用药组对大鼠前列腺各叶干重的抑制百分率(％) 表3各用药组对大鼠前列腺各叶体积的抑制百分率(％) 实施例四荨麻多糖片剂 分别取多糖、淀粉、内加羧甲基淀粉钠粉碎，过100目筛，称取处方量用40目筛混合均匀。取聚乙烯吡咯烷酮K30溶于95％乙醇制备得到10％溶液，作为粘合剂。粘合剂与上述混合药物粉末制备软材，制备18目颗粒，50℃烘干，18目筛整粒，并与外加羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁混匀，用11.5mm浅凹冲压片。实施例五荨麻多糖胶囊 取多糖粉碎，过100目筛，称取处方量与微晶纤维素和滑石粉用30目筛混合均匀，填装于0号胶囊。参考文献Lichius J J，Lenz C，Lindemann P，et al.Antiproliferative effect of a polysaccharide fraction of a 20％methanolic extract of stinging nettle roots upon epithelial cells of the human prostate(LNCaP).Pharmazie，1999，54(10)768-71Konrad L，Lenz C，Muller H H，et al.Antiproliferative effect on human prostate cancer cells by a stingingnettle root(Urtica dioica)extract.Planta Med，2000，66(1)44-47Lichius J J，Muth C.The inhibiting本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从草药荨麻中提取荨麻多糖的方法，其特征在于包括如下步骤：（ａ）荨麻根或茎经过粉碎后，用低级醇或丙酮微沸提取，除去脂溶性成分；（ｂ）残渣用沸水提取，合并水提液；（ｃ）将水提液浓缩得到浓缩液（ｄ）浓缩液用低级醇／酮沉淀或冷冻干燥，得到荨麻多糖。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张庆林，李妍，肖凤君，吴祖泽，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]