改性的氨基酸制造技术

技术编号:1553956 阅读:260 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供通式(Ⅰ)的化合物以及其用途和合成方法,如右式(Ⅰ),其中X是CO-联氨与NR↑[1]-草酸或草酸酯基团之间的连接。这些化合物代表氨基酸衍生物,其中氨基基团通过草酸基团转变为酸性基团,且羧酸通过联氨基团转变为氨基官能团;以及包含所述化合物的肽模拟物以其合成方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及改性的氨基酸及其作为肽和氨基酸模拟物(mimetic)或类似物的结构单元的用途。
技术介绍
氨基酸衍生物被用作或已被用作化学制品部分,其模拟具有改良的稳定性、降解或反应性特性的氨基酸的生物功能,尤其在肽模拟物中使用这类改性的氨基酸或氨基酸类似物。例如,氨基酸衍生物已应用于用于治疗人类或动物疾病的范围广泛的药物和治疗剂或农作物保护剂如除草剂、杀虫剂或杀真菌剂的合成和制造。 改性肽的设计中的一个特别方面是通过提供它们的天然或非天然的氨基酸残基的三维排列以与它们的生物目标如受体、酶、蛋白质和其它大分子或小分子相互作用和/或连接至它们的生物目标如受体、酶、蛋白质和其它大分子或小分子,从而获得代谢稳定且仍发挥它们的所需特性的产物的目的。作为一个实例,二级结构肽模拟的方法是基于生物学意义的蛋白质先导研发新的非肽药物试剂的理论方法(Eguchi等人,Mini-Reviewsin Medicinal Chemistry(2002),2(5)447-462)。氨基酸衍生物包括酮、醛、缩醛、酯、醚等,并设计为增强的稳定性,已延长例如肽药物的生物利用度或增强其与具体目标的反应性而本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式1的化合物, *** 式1 其中 ●X是CO-联氨与NR↑[1]-草酸、草酸酯或草酰胺基团之间的连接,且是未取代的5-11元杂芳基或选自C↓[3-20]-环烷基、3-20元杂环基,优选不包括1,6-二氮杂萘,以及 ■直链, ■支链, ■环状或稠环或双环或稠双环的C↓[1-20]-烷基、C↓[2-20]-烯基或C↓[2-20]炔基,优选C↓[2-10]-烷基的任选取代的基团;以及 ●R↑[5]选自-SR↑[10]、-OR↑[10]或-NR↑[10]R↑[11],条件是-NR↑[10]R↑[11]不是氨基酸酰肼的酰胺官能团,或R↑[5]可与R↑[2]或R↑[3]合作形成键或8-10元杂环,以及...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:乌尔里克乔迪斯杰伊旺特B波帕塞
申请(专利权)人:维也纳技术大学
类型:发明
国别省市:AT[奥地利]

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